Page 47 - 《中国药房》2023年3期
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表2 各组大鼠给药不同时间点后各组织样品中Cur含量的测定结果(x±s,n=5,μg/mL)
样品 0.25 h 0.5 h 1 h 2 h 4 h 6 h 8 h 12 h 24 h
Cur原料药组心脏组织 2.67±1.25 6.46±1.87 13.24±2.51 16.34±4.11 12.72±1.44 7.31±1.23 3.92±1.31 1.09±0.12 0.41±0.21
Cur原料药组肺组织 0.95±1.34 2.98±1.78 4.35±1.01 8.21±0.92 4.86±1.02 3.77±0.56 2.18±1.59 0.59±1.20 0.23±0.12
Cur原料药组肾组织 7.21±2.99 13.32±1.62 18.09±7.27 21.75±1.24 13.35±0.46 10.13±0.31 6.46±1.25 5.42±1.98 1.63±0.35
Cur原料药组肝组织 1.82±0.35 8.77±0.40 42.17±1.17 75.40±2.21 120.43±1.92 63.73±1.40 28.87±1.25 3.48±0.30 0.62±0.10
Cur-SLN组心脏组织 7.19±1.18 a 16.42±1.97 b 36.79±0.41 b 43.84±0.55 b 50.12±3.99 b 68.91±0.46 b 21.32±0.68 b 16.41±2.11 b 12.57±0.43 b
Cur-SLN组肺组织 13.35±1.13 b 27.12±1.79 b 31.63±0.33 b 44.97±0.21 b 49.21±0.27 b 56.42±2.30 b 22.62±0.39 b 17.21±0.61 b 11.24±0.81 b
Cur-SLN组肾组织 18.95±0.31 b 32.97±1.43 b 42.51±2.12 b 57.35±3.61 b 63.38±1.41 b 80.64±2.49 b 25.31±2.23 b 16.51±3.17 a 10.92±1.01 b
Cur-SLN组肝组织 25.07±1.17 b 32.63±0.86 b 47.17±1.35 b 67.77±1.40 b 75.43±0.76 b 52.14±1.57 b 23.47±0.93 b 10.01±0.73 b 7.82±0.59 b
a:与Cur原料药组同时间点同组织样品比较,P<0.05;b:与Cur原料药组同时间点同组织样品比较,P<0.01
3 讨论 [ 5 ] 郜珊珊,霍建华,王晨,等. 姜黄素通过增强心肌自噬活
纳米技术的迅速发展为人类很多重大疾病的治疗 性改善自身免疫性心肌炎大鼠的心功能[J]. 西安交通大
提供了新机会。纳米药物能够提高难溶性药物的有效 学学报(医学版),2019,40(6):1018-1022.
[ 6 ] 李旭,郝迪,刘伟伟,等. 姜黄素固体脂质纳米粒对心肾
性和安全性,在药物递送系统中起着非常重要的作
[16]
用 。Cur 具有多种药理活性,且毒性低、药源充足,但 综合征模型大鼠心、肾、肺功能及细胞自噬相关因子表
达的影响[J]. 中国药房,2021,32(19):2347-2353.
[17]
其生物利用度低,限制了其在临床中的应用 。SLN是 [ 7 ] MEHTA P,BOTHIRAJA C,MAHADIK K,et al. Phyto‐
[18]
一种针对低生物利用度活性成分的理想递药系统 ,能 constituent based dry powder inhalers as biomedicine for
在一定程度上提高药物的生物利用度。 the management of pulmonary diseases[J]. Biomed Phar‐
本课题组前期采用微乳法制备了 Cur-SLN,并对其 macother,2018,108:828-837.
进行了质量评价和体外释药研究,其包封率为 87.73%、 [ 8 ] PRATHIPATI B,ROHINI D P,KOLA D P K,et al. Neuro‐
载药量为7.72%、平均粒径为(168.9±1.0) nm、多分散系 protective effects of curcumin loaded solid lipid nanopar‐
数为 0.212±0.02 ,表明本课题组所制的 Cur-SLN 粒度 ticles on homocysteine induced oxidative stress in vascu‐
[12]
均匀,理化性质良好。本研究以Cur原料药为参照,采用 lar dementia[J]. Curr Res Behav Sci,2021,2:100029.
大鼠尾静脉给药后,考察Cur-SLN在大鼠心、肾、肺和肝 [ 9 ] 王金悦,叶青卓,李婷,等 . 应用 Box-Behnken 实验设计
优化七叶皂苷钠固体脂质纳米粒的处方研究[J]. 中国药
组织中的分布情况。结果发现,与 Cur 原料药组比较,
剂学杂志,2021,19(1):1-11.
Cur-SLN 组大鼠心、肾、肺(0.25~24 h 各时间点)和肝
[10] 杨娟,钟莹,尚曙玉,等. 白藜芦醇磷脂复合物固体脂质
(0.25~1 h、12~24 h 各时间点)组织样品中 Cur 的含量
纳米粒的制备及其体内药动学研究[J]. 中成药,2021,43
均显著升高(P<0.05 或 P<0.01);而肝(2~8 h 各时间
(4):841-846.
点)组织样品中Cur的含量则显著降低(P<0.01)。由此 [11] MOHAMED J M,ALQAHTANI A,AHMAD F,et al.
可知,采用SLN负载Cur后,增加了Cur在心、肾、肺组织 Pectin co-functionalized dual layered solid lipid nanopar‐
中的分布,延长了其在心、肾、肺组织中的相对滞留时 ticle made by soluble curcumin for the targeted potential
间,有利于提高Cur在体内的生物利用度。静脉给药1 h treatment of colorectal cancer[J]. Carbohydr Polym,2021,
后,Cur在肝组织中的分布先明显减少,12 h后又显著增 252:117180.
加,这可能是由于各个组织中的药物浓度和药量分布是 [12] 李楠,李旭,刘伟伟,等. 姜黄素固体脂质纳米粒干粉吸
一个变化的过程,带负电荷的 SLN 易在肝组织中蓄积, 入剂的体外释药、体内急性毒性及对哮喘模型小鼠炎症
从而出现肝组织药物分布的双峰现象。 反应的影响[J]. 中国药房,2019,30(3):332-338.
[13] 国家药典委员会 . 中华人民共和国药典:四部[S]. 2020
综上所述,本研究将 Cur 制成 SLN 后,增加了其在
年版.北京:中国医药科技出版社,2022:466.
心、肾、肺组织的分布。 [14] 张迪,许茜,刘珂,等. 2种姜黄素聚合物胶束在大鼠体内的
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TGF-β/Smad信号通路对心肾综合征的作用及机制研究 [18] MU H,HOLM R. Solid lipid nanocarriers in drug deli-
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中国药房 2023年第34卷第3期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 3 · 297 ·