Page 46 - 《中国药房》2022年22期

芥子碱硫氰酸盐可溶性微针穴位给药抗支气管哮喘的药效学研究 Δ

石佳楠 ，宋信莉 ，刘兴德，陈欢欢，杨小双，杨胜磊，沈 丽，万开龙（贵州中医药大学药学院/国家苗药工程技术
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＊
研究中心/贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心，贵阳 550025）

中图分类号 R965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）22-2728-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.22.08

摘 要 目的 研究芥子碱硫氰酸盐可溶性微针（ST-DMN）穴位给药抗支气管哮喘（BA）的疗效。方法 采用网络药理学方法和分
子对接技术筛选芥子碱硫氰酸盐（ST）抗BA的核心靶点，并针对排名前3位的核心靶点进行药效学研究。首先制备ST-DMN（ST
载药量为1 mg/片），再将30只大鼠分为空白对照组、模型对照组、空白微针组、白芥子散敷贴组（阳性对照组）和ST-DMN组，除空
白对照组外，其余各组大鼠采用10%卵清蛋白（含氢氧化铝佐剂）致敏和1%卵清蛋白雾化激发以复制BA模型。造模成功后，空
白对照组大鼠不处理，模型对照组大鼠于肺俞穴、大椎穴涂抹生理盐水，空白微针组、白芥子散敷贴组、ST-DMN组大鼠分别于相
同穴位给予空白微针、白芥子散（敷贴，1.5 g）、ST-DMN（2个穴位共给予3片）处理，每天1次，连续28 d。给药结束后，观察大鼠一
般症状并测定体质量，观察大鼠肺组织的病理学形态变化，检测大鼠血清、支气管肺泡灌洗液（BALF）、肺组织中前列腺素内过氧
化物合酶2（PTGS2）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）、白细胞介素2（IL-2）的水平。结果 网络药理学和分子对接结果显示，ST抗BA
的关键靶点有PTGS2、MMP-9、IL-2、表皮生长因子受体、热休克蛋白90AA1等。药效实验结果显示，与模型对照组比较，ST-DMN
组大鼠咳嗽减轻，毛色恢复，行为灵敏，呼吸平稳，体质量增加；肺组织结构、肺泡上皮细胞、肺间质炎症细胞浸润等病理变化均得
到不同程度的改善；血清、BALF、肺组织中PTGS2、MMP-9、IL-2水平均明显降低（P＜0.05或P＜0.01）。结论 ST-DMN穴位给药
抗BA的效果良好，其作用机制可能与下调血清、BALF、肺组织中PTGS2、MMP-9、IL-2水平有关。
关键词 芥子碱硫氰酸盐；可溶性微针；穴位给药；支气管哮喘；作用靶点；药效学

Pharmacodynamic study of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle for acupoint administration against
bronchial asthma
SHI Jianan，SONG Xinli，LIU Xingde，CHEN Huanhuan，YANG Xiaoshuang，YANG Shenglei，SHEN Li，WAN
Kailong（School of Pharmacy， Guizhou University of Traditional Chinese Medicine/National Engineering
Technology Research Center for Miao Medicine/Guizhou Engineering Technology Research Center for Traditional
Chinese Medicine Processing and Preparation， Guiyang 550025， China）

ABSTRACT OBJECTIVE To study the efficacy of sinapine thiocyanate dissoluble microneedle （ST-DMN） for acupoint
administration against bronchial asthma （BA）. METHODS The network pharmacology and molecular docking techniques were
used to screen the core targets of sinapine thiocyanate （ST） against BA， and the pharmacodynamics of the top 3 core targets was
studied. Firstly， ST-DMN was prepared （drug loading of ST was 1 mg/tablet）； secondly， 30 rats were divided into blank control
group， model control group， blank microneedle group， Sinapine powder plaster group （positive control group） and ST-DMN
group. Except for the blank control group， rats of other groups were sensitized with 10% ovalbumin （containing aluminum
hydroxide adjuvant） and nebulized with 1% ovalbumin to induce the BA model. After modeling， blank control group did not
receive any intervention； normal saline was applied to the Feishu acupoint and Dazhui acupoint of the rats in the model control
group， while the blank microneedle group， Sinapine powder plaster group and ST-DMN group were given blank microneedle，
Sinapis alba powder （plaster， 1.5 g） and ST-DMN （3 tablets at 2 acupoints） at same acupoint， once a day， for 28 consecutive
days. After administration， the general symptoms were
Δ 基金项目 贵州省科技计划项目（No. 黔科合基础-ZK〔2021〕一
observed and the body mass of the rats was measured. The
般530）；贵州省特色功能食品与中药制剂开发集成攻关项目（No.黔教
pathological changes of lung tissues in rats was observed； the
合KY字〔2020〕006）；贵州中医药大学药用高分子材料研究中心项目
（No.贵中医党办发〔2019〕70号）；贵州中医药大学博士启动基金（No. levels of prostaglandin endoperoxide synthase 2 （PTGS2），
贵中医博士启动〔2021〕14 号）；贵州省一流学科建设项目（No.GNYL matrix metalloproteinase-9 （MMP-9） and interleukin-2 （IL-2）
〔2017〕008号）；贵州省药物新剂型新工艺科技创新人才团队项目（No. in serum， bronchoalveolar lavage fluid （BALF） and lung
黔科合平台人才〔2017〕5655）
tissues were determined. RESULTS Results of network
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：中药及民族药新剂型与新制
剂。E-mail：623667036@qq.com pharmacology and molecular docking showed that the key
# 通信作者 教授，硕士生导师，博士。研究方向：中药及民族药新 targets of ST against BA were identified as PTGS2， MMP-9，
剂型与新制剂。E-mail：392347047@qq.com IL-2， epidermal growth factor receptor， heat shock

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