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公藤红素可以通过调节炎症信号通路，抑制炎症因子产                           大小，即得成品。
        生和调节 T、B 淋巴细胞的增殖和活化来发挥抗炎及免                         2.2 雷公藤红素膜剂的成型性评价标准
                  [7]
        疫抑制作用 ，且不会引起如糖皮质激素类药物一样的                               雷公藤红素膜剂的成型性评价标准包括成膜性、外
        毒副作用，极具治疗口腔溃疡的开发潜能                 [8-11]  。目前，临   观和韧性。（1）成膜性——依据成膜时间和脱膜的难易

        床上用于治疗口腔溃疡的多种药物剂型中，膜剂由于其                           程度进行评价，成膜时间短、脱下的膜越完整者分值越
                                                                         [16]
        局部给药、稳定性好、剂量准确和使用方便等优点被广                           高，满分为 10 分 。具体为：成膜时间小于 60 min 且脱
        泛使用   [12-13] 。鉴于雷公藤红素的药理活性，本课题组拟                  膜完整，评分为 10 分；成膜时间 60～70 min，且脱膜完
        制备雷公藤红素口腔溃疡膜剂（以下简称“雷公藤红素                           整，评分为 9 分；成膜时间 70～80 min，脱膜过程有 1～2
        膜剂”），并采用正交试验优化其处方，以期利用膜剂的                          个裂孔，评分为 8 分；成膜时间 80～90 min，脱膜过程有
        直接接触、贴附持效的给药优势，充分发挥雷公藤红素                           3～4个小孔，评分为7分；成膜时间90～100 min，脱膜过
        的治疗作用，为治疗口腔溃疡的新药以及新制剂的开发                           程有部分膜剂（小于总面积的30％）难以脱下，评分为6
        奠定基础。                                              分；成膜时间110～120 min，脱膜过程有部分膜剂（约为
        1 材料                                               总面积的30％～50％）难以脱下，评分为5分；成膜时间
        1.1 仪器                                             120～130 min，脱膜过程有大部分膜剂（大于总面积的
            UV-900S型紫外-可见分光光度计（上海元析仪器有                     50％）难以脱下，评分为 4 分；成膜时间大于 130 min，且
        限公司）；AE/240 型十万分子一电子天平[梅特勒-托利                      不能脱膜，评分为0。（2）外观——通过随机选取10名志
        多仪器（上海）有限公司]；HPD-101-3A 型电热恒温干燥                    愿者采用目测、手触摸膜剂表面以及观察气泡量来评
                                                                         [15]
        箱（常州市华普达教学仪器有限公司）；SB-4200D 型超                      价，满分为 10 分 。具体为：膜剂色泽均匀、表面光滑、
        声仪（宁波新艺超声设备有限公司）；DRHH-S4 型数显                       无气泡，评分为10分；膜剂色泽均匀、表面光滑，有1～7
        恒温水浴锅（上海双捷实验设备有限公司）。                               个气泡，评分分别为9～3分；膜剂色泽均匀、表面粗糙，
        1.2  药品与试剂                                         有少量气泡（8～24 个），评分为 2 分；膜剂色泽不均匀、
            雷公藤红素对照品（成都普菲德生物科技有限公                          表面粗糙，有大量气泡（≥25个），评分为1分；膜剂不成
        司，批号：18032109，纯度：＞98.0％）；蜂蜜（南京常力蜂                  型，评分为0分。取10名志愿者评分的平均值作为最终

        业有限公司，批号：20190528）；液体石蜡（成都金山化学                     的外观评分。（3）韧性——以耐折度（折叠次数）评价膜
        试剂有限公司，批号：20160417）；甘油（重庆茂业化学试                     剂的柔软性，取相同大小的膜剂（1 cm×1 cm）反复折叠，
        剂有限公司，批号：20181028）；淀粉（天津市科密欧化学                     折叠次数越多且膜无破损的分值越高，满分为 10 分 。
                                                                                                        [17]
        试剂有限公司，批号：20180110）；羧甲基纤维素钠（上海                     具体为：可折叠6次，评分为10分；可折叠5次，评分为9
        源叶生物科技有限公司，批号：s14016）；其余试剂均为                       分；可折叠4次，评分为8分；可折叠3次，评分7分；可折
        分析纯，水为实验室自制蒸馏水。                                    叠 2 次，评分为 6 分；可折叠 1 次，评分为 5 分；可折叠 0
        2 方法与结果                                            次，评分为0分。
        2.1  雷公藤红素膜剂的制备工艺                                  2.3  正交试验优选雷公藤红素膜剂的最优处方
            将处方量的淀粉加至7倍量（mL/g）的水中，在80 ℃                    2.3.1  试验设计      淀粉可作为填充剂，且具有黏合作
                                                                                      [15]
        水浴中加热使其糊化而成糊状。向处方量的羧甲基纤                            用，在膜剂中也可作为黏合剂 ；羧甲基纤维素钠与直
        维素钠中加入50倍量（mL/g）60 ℃的水，静置10 min后，                  链淀粉相似，具有很好的黏合、增稠作用，在膜剂中作增
                                                                [18]
        轻轻搅拌使其溶解充分。将处方量的蜂蜜在 110 ℃下                         稠剂 ；甘油具有 3 个羟基，与水的亲和力很强，在膜剂
                                                                              [15]
        稍稍加热后加入适量水，炼制成嫩蜜（即色泽变化不明                           中可起到增塑的作用 ；炼蜜是蜂蜜经炼制而成，除去
        显，稍有黏性）（简称“炼蜜”），放凉，备用。称取处方量                        了蜂蜜中的杂质和微生物，也增强了黏合力，且蜂蜜具
                                                                                 [18]
                                                  [14]
        的甘油、雷公藤红素（使处方中主药含量为0.05％ ），将                       有抗菌、抗炎等药理作用 ，可以增强雷公藤红素口腔
        其与上述制备好的淀粉糊、羧甲基纤维素钠溶液、炼蜜                           溃疡膜剂的药效。因此，本课题组在研究辅料对膜剂成
        混合，并搅拌使其混合均匀，超声（功率：400 W，频率：                       型影响的预试验基础上，以淀粉、羧甲基纤维素钠、甘
        53 kHz）10 min 除气泡后，平铺于预热至 60 ℃且涂有液                 油、炼蜜的用量为考察因素，每个因素各取3个水平，以
        体石蜡的玻璃板上，然后将玻璃板放入干燥箱内，于                            成膜性、外观、韧性的综合评分（即3项评分相加，总分最
                                                                                    4
        60 ℃下烘干得到药膜 ，揭下后切成 1.0 cm×1.0 cm 的                 高为30分）为指标，通过L9 （3）正交试验来确定4种辅料
                           [15]
        中国药房    2020年第31卷第21期                                             China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 21  ·2575 ·
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