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·药学研究·

雷公藤红素口腔溃疡膜剂的制备及其质量初步评价 Δ

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龚琴琴 ，王 倩，郭 玲 ，徐 剑，张永萍（贵州中医药大学药学院，贵阳 550025）
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中图分类号 R283.6 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2020）21-2574-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.21.03

摘 要 目的：制备雷公藤红素口腔溃疡膜剂，并初步评价其质量。方法：以药膜外观、成膜性、韧性的综合评分为指标，控制处方
中主药雷公藤红素的用量为0.05％，通过正交试验优选口腔溃疡膜剂中辅料淀粉、羧甲基纤维素钠、甘油、炼蜜的用量，筛选最佳
处方，并进行验证试验。测定按最优处方制备的膜剂的黏附力，并采用紫外-可见分光光度法测定膜剂中雷公藤红素的含量。结
果：雷公藤红素口腔溃疡膜剂中各辅料的最佳处方用量分别为淀粉1.0 g、羧甲基纤维素钠0.2 g、甘油0.4 g、炼蜜1.5 g；3次验证试验
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中，所制膜剂的外观形态均较好。按最优处方制备的膜剂的平均黏附力为4.2 g，雷公藤红素的平均含量为0.135 3 mg/cm（RSD＝
1.90％，n＝3）。结论：本研究优选出了可用于治疗口腔溃疡的雷公藤红素膜剂的最佳处方，所制膜剂成膜性好、质量稳定均一。
关键词 雷公藤红素；口腔溃疡；膜剂；质量评价

Preparation and Primary Quality Evaluation of Celastrol Oral Ulcer Film
GONG Qinqin，WANG Qian，GUO Ling，XU Jian，ZHANG Yongping（School of Pharmacy，Guizhou University

of TCM，Guiyang 550025，China）

ABSTRACT OBJECTIVE： To prepare Celastrol oral ulcer film， and to evalute its quality primarily. METHODS： The
comprehensive scores of the appearance，film formation and toughness of the drug film were used as indicators，and the amount of
celastrol was controlled to 0.05％. Orthogonal test was used to optimize the amount of excipients as starch，sodium carboxymethyl
cellulose，glycerol and condensed honey，so as to optimize the formulation；the validation test was performed. The adhesion force
of the film prepared by the optimal formulation were determined. UV spectrophotometer was used to detect the content of celastrol
in the film. RESULTS：The optimal dosage of each excipient in Celastrol oral ulcer film was starch 1.0 g，sodium carboxymethyl
cellulose 0.2 g，glycerin 0.4 g，condensed honey 1.5 g. In 3 times of validation tests，the appearance of the prepared film was
good. The average adhesion of the film prepared by the optimal formulation was 4.2 g，and the average content of celastrol was
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0.135 3 mg/cm （RSD＝1.90％ ，n＝3）. CONCLUSIONS：In this study，the best formulation of Celastrol oral ulcer film was
optimized，and the film forming ability of the prepared film is good and the quality is stable and uniform.
KEYWORDS Celastrol；Oral ulcer；Film；Quality evaluation

口腔溃疡是一种常见的发生于口腔黏膜的溃疡性 腔溃疡的主要治疗方式 。糖皮质激素、非甾体类抗炎
[3]
损伤病症，具有自发性和复发性的特点，其发病率居于 药等是复发性口腔溃疡的常用药物，但长期使用易产生
[1]
口腔黏膜疾病的首位 ，我国至少有 20％的人群曾患有 毒性反应和副作用，诱发或加剧感染 。随着中医药技
[1]
[2]
口腔溃疡 。口腔溃疡的发病机制至今尚未完全阐明， 术的进步和中医学对口腔溃疡发病机制的深入认识，中
普遍认为机体内促炎与抗炎因子失衡引起的免疫反应 药制剂因其在抗复发和并发症治疗方面具有优势，且副
[4]
[1]
是导致口腔溃疡的主要因素 。目前，从抗炎、免疫调 作用小 ，因而被广泛用于口腔溃疡的治疗。然而，目前
节、减轻疼痛和促进溃疡面愈合出发的对症治疗仍是口 市场上常用于治疗口腔溃疡的冰硼散、意可贴、蜂胶口
腔膜和西瓜霜等中药制剂并不能根治溃疡，且停药后易
Δ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（No.81960650）；贵州省
中 医 药 管 理 局 中 医 药 、民 族 医 药 科 学 技 术 研 究 课 题（No.QZYY- 复发。因此，研发一种能根治口腔溃疡且使用方便的新
2019-054）；贵阳中医学院博士科研启动基金项目（No.〔2019〕15号） 剂型药物很有必要。
＊硕士研究生。研究方向：中药新技术与新制剂。E-mail：
雷公藤红素（Celastrol）是从我国传统中药雷公藤中
1605947845@qq.com
[5]
分离出的一种活性较高的五环三萜类化合物 ，具有显
# 通信作者：讲师，博士。研究方向：中药新技术与新制剂。
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E-mail：glgwz1989@163.com 著的抗炎和免疫抑制活性 。现代药理学研究表明，雷
·2574 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 21 中国药房 2020年第31卷第21期