Page 128 - 2020年19期
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·综述·


        新型钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂鲁格列净治疗 2 型糖尿病

        的临床研究进展                   Δ


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        彭 琴 ，窦 芳 ，胡冬梅 ，李韦韦 ，王明明 ，张 伟 ，赵 先 （1.空军军医大学西京医院烧伤与皮肤外科，
        西安 710032；2.空军军医大学西京医院药剂科，西安 710032）
        中图分类号 R979.9；R589.1         文献标志码 A          文章编号     1001-0408（2020）19-2422-05
        DOI   10.6039/j.issn.1001-0408.2020.19.21
        摘   要   目的：总结新型钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂鲁格列净治疗2型糖尿病（T2DM）的临床研究进展，为鲁格列
        净的合理应用提供参考。方法：以“SGLT2抑制剂”“鲁格列净”“糖尿病”“SGLT2 inhibitor”“Luseogliflozin”“Diabetes”为主题词，在
        中国知网、维普、万方数据、PubMed、Elsevier和Web of Science等数据库中组合检索2010年1月1日－2018年12月31日发表的相
        关文献，对鲁格列净的作用机制、临床药动学、临床药效学、有效性和安全性等方面进行综述。结果与结论：鲁格列净是一种
        SGLT2抑制剂类降糖药，其作用机制独立于β细胞外的非胰岛素依赖性口服降糖药物，是通过抑制肾脏近曲小管对葡萄糖的重吸
        收，增加尿中葡萄糖的排泄而达到控制血糖的目的。临床上，鲁格列净无论单药治疗还是联合胰岛素、二肽基肽酶4抑制剂、α-糖
        苷酶抑制剂等，均表现出显著的降血糖效果，同时还有减轻体质量、降低血压、改善脂质代谢和尿酸代谢的作用。该药的不良反应
        较轻、持续时间短暂，主要有鼻咽炎、上呼吸道感染、β2微球尿蛋白升高等；单用时不增加低血糖发生的风险，与胰岛素或磺脲类药
        物联用时，可一定程度降低患者体质量指数（BMI）、天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）等水平，但会增加低血糖发生风险。
        关键词 2型糖尿病；鲁格列净；SGLT2抑制剂；药动学；药效学；疗效；安全性


            糖尿病是常见代谢疾病，临床上以 2 型糖尿病                          cose transporters 2，SGLT2）抑制剂为一类治疗 2 型糖尿
        （T2DM）居多，预计全球糖尿病患者人数将从2015年的                        病的新药，其可通过在肾脏近曲小管部位抑制葡萄糖的
                                   [1]
        4.15亿增加到2040年的6.42亿 。我国成人糖尿病患者                      重吸收，增加尿中葡萄糖的排泄，发挥降低血糖的作
                                                              [4]
        数量高达 1.14 亿，位居世界第一，占全球成人糖尿病患                        用 。鲁格列净为一种新型 SGLT2 抑制剂，于 2014 年 3
                                                                                                 [5]
        者总数的 1/4 以上，且这一数据仍在继续增长，预计到                         月 24 日在日本首次被批准用于治疗 T2DM ，目前尚未
                           [2]
        2045 年将增至 1.2 亿 。据世界卫生组织估计，2005－                    在中国上市，其化学结构式详见图 1。由于鲁格列净目
        2015 年中国由于糖尿病及相关心血管疾病导致的经济                          前的上市时间较短，其临床药效学和安全性等方面还需
        损失高达 5 577 亿美元，糖尿病及其并发症已成为我国                        要深入的研究和探讨，因此笔者以“钠-葡萄糖协同转运
        社会和家庭的严重经济负担 。目前，治疗 T2DM 常用                         蛋白2”“SGLT2”“鲁格列净”“糖尿病”“SGLT2 inhibitor”
                                 [3]
        的口服降糖药包括促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-                          “Luseogliflozin”“Diabetes”为主题词，在中国知网、维
        糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮类、二肽基肽酶4（DPP-4）                        普、万方数据、PubMed、Elsevier和Web of Science等数据
        抑制剂等，其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺                            库中组合检索2010年1月－2018年12月发表的相关文
        脲类；注射降糖药有胰岛素及类似药物、胰高血糖素样                            献，就鲁格列净的有效性与安全性进行综述，以期为鲁
                                [3]
        肽 1（GLP-1）受体激动剂等 。但降糖药常引起不同程                        格列净的合理应用提供参考。
        度的不良反应，如低血糖、体质量增加、心血管事件
        等 。因此，寻找和开发具有新型作用机制、毒副作用小
          [4]
        的T2DM治疗药物，已成为亟待解决的热点问题。
            钠-葡萄糖协同转运蛋白 2（Sodium-dependent glu-
            Δ 基金项目：国家自然科学基金青年科学基金资助项目（No.8160-                         图1 鲁格列净的化学结构式
        3385）；空军军医大学第一附属医院学科助推计划项目（No.XJZT18MJ71）           1 作用机制
            ＊护师。研究方向：临床药学、药事管理。电话：029-84775475。
                                                                肾脏在维持人体内葡萄糖平衡中发挥了重要作用，
        E-mail：491256071@qq.com
                                                            血液中的葡萄糖在经过肾小管时会被全部重吸收，正常
            # 通信作者：主管药师。研究方向：临床药学、药事管理。电话：
        029-84775475。E-mail：helend1@126.com                 情况下尿液中几乎不含葡萄糖；但是，当血液中的葡萄


        ·2422 ·  China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 19                                 中国药房    2020年第31卷第19期
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