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糖药常见的不良反应，但在所有联合用药组中，与胃肠 目前鲁格列净还未在我国上市，其安全性还需更多的临
道相关的不良反应较轻。该项研究结果还表明，鲁格列 床研究加以验证。
净与其他口服降糖药联用时，并未加重联用药物原有的 参考文献
不良反应，如尿道和生殖器感染、尿频和尿容量衰竭等， [ 1 ] SAMUKAWA Y，HANEDA M，SEINO Y，et al. Pharma-
其具体原因还需要进一步研究。 cokinetics and pharmacodynamics of luseogliflozin，a se-
5 其他 lective SGLT2 inhibitor，in Japanese patients with type 2
diabetes with mild to severe renal impairment[J]. Clin
肥胖与糖代谢异常密切相关，肥胖人群的增加已经
Pharmacol Drug Dev，2018，7（8）：820-828.
成为一个全球性健康问题。此外，某些降糖药不适用于
[ 2 ] 杨文英.中国糖尿病的流行特点及变化趋势[J].中国科
肥胖患者，如磺脲类药物有增加体质量的风险。鲁格列
学：生命科学，2018，48（8）：812-819.
净有减轻体质量的作用，可能对肥胖的糖尿病患者有 [ 3 ] MARIN-PEALVER JJ，MARTIN-TIMON I，SEVILLANO-
益，但目前临床证据有限。Sakai S等 使用鲁格列净单 COLLANTES C，et al. Update on the treatment of type 2
[15]
药治疗基线BMI不同的T2DM患者，探讨该药对不同程 diabetes on the mellitus[J]. World J Diabetes，2016，7
度肥胖患者的疗效和安全性。试验共纳入 1 031 例患 （17）：354-395.
者，按照BMI分为5组：低至中组（BMI＜22.5 kg/m ，n＝ [ 4 ] 杨君义.钠-葡萄糖共转运体2抑制剂鲁格列净[J].中国新
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222）、中组（BMI 22.5～25 kg/m ，n＝270）、高 1 组（BMI 药与临床杂志，2016，35（5）：322-325.
25～27.5 kg/m ，n＝262）、高 2 组（BMI 27.5～30 kg/m ， [ 5 ] MARKHAM A，ELKINSON S. Luseogliflozin：first glo-
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n＝142）和极高组（BMI≥30 kg/m ，n＝135）。所有患者 bal approval[J]. Drugs，2014，74（8）：945-950.
2
[ 6 ] GALLO LA，WRIGHT EM，VALLON V. Probing SGLT2
于早餐前口服鲁格列净 2.5 mg（qd），共 52 周。结果显
as a therapeutic target for diabetes：basic physiology and
示，在安全性方面，各组间不良事件和不良反应发生率
consequences[J]. Diab Vasc Dis Res，2015，12（2）：78-89.
相近，且大多数程度较轻。常见的不良事件为鼻咽炎、C
[ 7 ] KANAI Y，LEE WS，YOU G，et al. The human kidney
反应蛋白增加、上呼吸道感染、便秘、背部疼痛、β 2微球 low affinity Na /glucose cotransporter SGLT2. Delinea-
+
尿蛋白升高、咽炎、腹泻等。各组与心血管疾病相关的 tion of the major renal reabsorptive mechanism for D-glu-
不良反应发生情况相近：低到中组、中组、高 1 组、高 2 cose[J]. J Clin Invest，1994，93（1）：397-404.
组、极高组分别有4、4、1、2、2例；其中严重不良反应分别 [ 8 ] SASAKI T，SEINO Y，FUKATSU A，et al. Pharmacokine-
为急性心肌梗死（低到中组、高2组各1例，共2例）、脑梗 tics，pharmacodynamics，and safety of luseogliflozin in
死（低到中组、中组各 2 例，共 4 例）。在各组中，尿路感 Japanese patients with type 2 diabetes mellitus：a rando-
染和生殖器感染的发生率相近，女性患者发生率高于男 mized，single-blind，placebo-controlled trial[J]. Adv Ther，
2015，32（4）：319-340.
性，且多数感染程度较轻。在 BMI 较高的人群中，体质
[ 9 ] KUMAGAI Y，HASUNUMA T，SAKAI S，et al. Rando-
量下降、空腹胰岛素水平和新陈代谢的改变（包括高血
mized，controlled，thorough QT/QTc study shows absence
压和三酰甘油血症）尤为明显。该项研究表明，鲁格列
of QT prolongation with luseogliflozin in healthy Japa-
净是一种有效且耐受良好的药物，且对BMI较高的患者
nese subjects[J]. PLoS One，2015. DOI：10.1371/journal.
可能更有益。Zhang Y 等 研究表明，对于由近端小管 pone.0139873.
[16]
葡萄糖摄取功能障碍引起的缺血/再灌注损伤，鲁格列净 [10] SEINO Y，SASAKI T，FUKATSU A，et al. Dose-finding
可以防止缺血/再灌注后血管内皮细胞减少和肾纤维化， study of luseogliflozin in Japanese patients with type 2
发挥保护肾损伤的作用。 diabetes mellitus：a 12-week，randomized，double-blind，
6 结语 placebo-controlled，phase Ⅱ study[J]. Curr Med Res
综上所述，鲁格列净作为一种针对新靶点的新型作 Opin，2014，30（7）：1231-1244.
[11] SEINO Y，KAKU K，INAGAKI N，et al. Fifty-two-week
用机制的降糖药，可为 T2DM 的治疗提供更多的选择，
long-term clinical study of luseogliflozin as monotherapy
无论单药治疗还是联合用药均有较好的疗效和安全
in Japanese patients with type 2 diabetes mellitus inade-
性。目前，SGLT2 抑制剂的作用正在被不断认可，2015
quately controlled with diet and exercise[J]. Endocr J，
年美国内分泌学会（American Association of Clinical En-
2015，62（7）：593-603.
docrinologists，AACE）糖尿病综合管理方案、美国糖尿 [12] SEINO Y，SASAKI T，FUKATSU A，et al. Efficacy and
病协会（American Diabetes Association，ADA）糖尿病诊 safety of luseogliflozin added to insulin therapy in Japa-
[17]
疗标准中都对鲁格列净作了更高等级的推荐 。但是， nese patients with type 2 diabetes：a multicenter，52-week，
中国药房 2020年第31卷第19期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 19 ·2425 ·
