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为高分子聚合物，这些材料单一使用时或因机械强度不 [ 6 ] 吴小娟，马凤森，郑高利.马钱子吲哚类生物碱毒性研究
足而无法刺入皮肤，或因过脆而易发生断裂。本研究根 进展[J].中药药理与临床，2016，32（6）：231-235.
据可溶性微针针体和背衬有不同的力学性能要求（由于 [ 7 ] 金晨，陈家乐，徐玲霞，等.马钱子总碱脂质液晶纳米粒的
皮肤的弹性和异质性，尖端需要足够的机械强度来穿透 制备和体外评价研究[J].中草药，2018，49（22）：5305-
5312.
角质层；相反，基座要能够灵活地附着在皮肤上，并能将
[ 8 ] 吴玉，陈军，方芸，等.马钱子碱传递体的体外透皮与促渗
力传递到顶端）分别对多种单一或复合材料进行考察，
性质研究[J].中国中药杂志，2016，41（16）：3009-3015.
成功制备了以 CS 和 PVP K30 复合材料为针尖层、PVA
[ 9 ] DONNELLY RF. How can microneedles overcome chal-
单一材料为背衬层的 Bru 双层聚合物可溶性微针，该微 lenges facing transdermal drug delivery[J]. Ther Deliv，
针在形态结构、机械强度等方面均表现出优良的性能。 2017，8（9）：725-728.
微针处理后皮肤在6 h内即可恢复到原来的状态。 [10] VERBAAN FJ，BAL SM，VAN DEN BERG DJ，et al. As-
体外透皮试验表明，微针对Bru 经皮递药具有极大 sembled microneedle arrays enhance the transport of com-
的促进作用，针尖材料 CS、PVP K30 可在 10 min 内溶解 pounds varying over a large range of molecular weight
并逐渐释放药物，针尖载药微针 8 h 内药物基本释放完 across human dermatomed skin[J]. J Control Release，
全，这表明 CS、PVP K30 可作为速溶型微针的材料。当 2007，117（2）：238-245.
针尖溶解后，背衬材料逐渐软化并溶解释放药物，背衬 [11] NORMAN JJ，BROWN MR，RAVIELE NA，et al. Faster
载药、全载药微针8 h 内的药物累积渗透率均超过50％， pharmacokinetics and increased patient acceptance of in-
tradermal insulin delivery using a single hollow micronee-
48 h的药物累积渗透率均超过90％，Q48 h分别为840.77、
dle in children and adolescents with type 1 diabetes[J]. Pe-
1 156.73 μg/cm ，显示出缓释特性。这表明微针通过全
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diatr Diabetes，2013，14（6）：459-465.
载药也可以成功实现药物的有效透皮递送，具有凝胶性
[12] NORMAN JJ，CHOI SO，TONG NT，et al. Hollow mi-
质的材料作为背衬层可使药物缓慢释放达到缓释效果， croneedles for intradermal injection fabricated by sacrifi-
这为毒性药物和给药剂量大、给药次数频繁、半衰期短、 cial micromolding and selective electrodeposition[J].
生物利用度低的药物的给药方式设计提供了思路。 Biomed Microdevices，2013，15（2）：203-210.
笔者在试验过程中发现，使用不同材料作为微针针 [13] GILL HS，PRAUSNITZ MR. Coated microneedles for
尖层和背衬层时，针尖层材料的特性会受背衬材料的特 transdermal delivery[J]. J Control Release，2007，117（2）：
性及其所占比例影响，使得微针的外观形态、机械性能 227-237.
和稳定性等发生变化。背衬材料PVA水溶液呈凝胶状， [14] WAGHULE T，SINGHVI G，DUBEY SK，et al. Micronee-
其微针系统的药物缓释效应体现出持续给药效果，可以 dles：a smart approach and increasing potential for trans-
dermal drug delivery system[J]. Biomed Pharmacother，
减慢药物释放的速度，提高释放速度的稳定性，是背衬
2019. DOI：10.1016/j.biopha.2018.10.078.
缓释材料的最佳选择。但PVA溶液含水量过大，存在下
[15] JEONG HR，LEE HS，CHOI IJ，et al. Considerations in
渗到针尖层的现象，在一定程度上会降低针尖硬度，故
the use of microneedles：pain，convenience，anxiety and
背衬层的设计还需进一步研究和改进。
safety[J]. J Drug Target，2017，25（1）：29-40.
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·2118 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 17 中国药房 2020年第31卷第17期