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香茅醇亚微乳的处方工艺优化研究 Δ

杨佳佳 ，李婉蓉 ，彭剑青 ，肖 婷 ，吴林菁 ，周 雪 ，杨增秋 ，姜 丰 ，丁 杨 ，沈祥春 ，陶 玲 （1.贵
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州医科大学药学院/贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心/贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价
特色重点实验室/贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室/天然药物资源优效利用重点实验室，贵阳 550025；2.
中国药科大学药剂学教研室/天然药物活性物质与功能国家重点实验室，南京 210009）
中图分类号 R944.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2020）14-1704-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.14.08
摘 要 目的：优化香茅醇亚微乳的制备工艺。方法：采用高效液相色谱法测定香茅醇亚微乳中的香茅醇含量；采用高速剪切分
散-高压均质法制备香茅醇亚微乳，以离心稳定常数（ke ）、粒径为指标，对其处方及工艺进行优化并进行验证；测定所得制剂的载药
量的包封率。结果：香茅醇检测质量浓度的线性范围为4～64 μg/mL（R ＝ 0.999 9）；精密度、稳定性（24 h）、重复性试验的RSD均
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小于 3％；加样回收率为 97.64％～101.97％（RSD＝2.28％，n＝3）、97.71％～99.50％（RSD＝1.29％，n＝3）、96.87％～101.48％
（RSD＝2.86％，n＝3）。最优处方为大豆油+中链甘油三酯（1 ∶ 1，g/g）总质量 3.75 g，1.2％大豆磷脂 0.6 g，胆固醇 0.06 g，香茅醇
1.25 g，0.6％油酸钠0.3 g，15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯0.75 g，泊洛沙姆188 0.75 g，加水至50 mL。最优工艺为于4 ℃下以13 000 r/min
高速剪切5 min制得初乳后，经稀盐酸调pH至7，再以600 Bar高压均质5 min。按最优处方及工艺制备的3批香茅醇亚微乳的平
均粒径为（91.05±0.26）nm，多分散系数为（0.20±0.01），Zeta 电位为（－30.86±0.39）mV，ke 值为 9.23，香茅醇的平均含量为
（100.21±0.01）％；载药量为（2.481 7±0.000 7）mg/mL，包封率为（99.27±0.03）％。结论：优化所得处方及工艺稳定、可行。
关键词 香茅醇；亚微乳；高速剪切分散-高压均质法；处方；工艺；优化；高效液相色谱法；含量

Study on Optimization of Formulation and Technology of Citronellol Submicroemulsion
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YANG Jiajia ，LI Wanrong ，PENG Jianqing ，XIAO Ting ，WU Linjing ，ZHOU Xue ，YANG Zengqiu ，JIANG
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Feng ，DING Yang ，SHEN Xiangchun ，TAO Ling （1. School of Pharmacy，Guizhou Medical University/
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Engineering Center for the Highly Efficient Utilization of Natural Medicine Resources in Guizhou Province/Key
Lab for Pharmacology and Pharmacogenesis Evaluation of Natural Medicine in Guizhou Universities/Guizhou
Medical University-Guiyang Joint Key Laboratory/Key Laboratory for Optimal Utilization of Natural Medicine
Resources，Guiyang 550025，China；2. Pharmaceutics Teaching and Research Section，China Pharmaceutical
University/State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines，Nanjing 210009，China）
ABSTRACT OBJECTIVE：To optimize the preparation technology of citronellol submicroemulsion. METHODS：The content of
citronellol in Citronellol submicroemulsion was determined by HPLC. Citronellol submicroemulsion by high-speed shearing
dispersion-high pressure homogenization method， with centrifugation stability constant （ke ） and particle size were used as
evaluation indexes. Its formulation and preparation technology were optimized and validated. Drug-loading amount and
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encapsulation rate of the preparation were detected. RESULTS：The linear range of citronellol were 4-64 μg/mL（R ＝0.999 9）.
RSDs of precision，stability（24 h）and reproducibility tests were all lower than 3％. The recoveries were 97.64％-101.97％（RSD＝
2.28％，n＝3），97.71％-99.50％（RSD＝1.29％，n＝3），96.87％-101.48％（RSD＝2.86％，n＝3）. The optimal formulation included
that total weight of soybean oil and medium chain triglycerides（1 ∶ 1，g/g）was 3.75 g，1.2％ soybean phospholipid was 0.6 g，
cholesterol was 0.06 g，citronellol was 1.25 g，0.6 ％ sodium oleate was 0.3 g，15-hydroxystearic acid polyethylene glycol ester
was 0.75 g，poloxamer 188 was 0.75 g，water added to 50
Δ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（No.U1812403）；贵州
mL. After prepared by optimal technology at 4 ℃ which
省科技计划项目（No.黔科合平台人才〔2017〕5802）；贵州省高层次创
新型人才培养项目（No.黔科合人才〔2015〕4029）；贵阳市科技计划项 contained shearing speed of 13 000 r/min，lasting for 5 min，
目（No.筑科合同〔2017〕30-25号） primary emulsion was adjusted to pH 7 with dilute hydro-
＊硕士研究生。研究方向：药物新剂型与新技术。E-mail： chloric acid，and homogenized with 600 Bar high pressure for
1434412440@qq.com 5 min. The parameters of Citronellol submicroemulsion accor-
#a 通信作者：教授，博士。研究方向：心血管药理、功能天然产物
ding to optimal formulation and technology contained mean
化学生物学。电话：0851-88416149。E-mail：shenxiangchun@126.com
particle size of （91.05 ± 0.26） nm，PDI of （0.20 ± 0.01），
#b 通信作者：教授，硕士生导师，博士研究生。研究方向：药物新
Zeta-potential of （－ 30.86 ± 0.39） mV，average content of
剂型和新技术、中药民族药新药开发。电话：0851-88416160。E-mail：
citronellol（100.21 ± 0.01）％ ，the drug-loading amount was
649511230@qq.com
·1704 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 14 中国药房 2020年第31卷第14期