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香茅醇亚微乳适量，按“2.2.3”项下方法制备供试品溶                        [ 3 ]  项佳媚，郑希龙，魏建和，等.香茅草及香茅草茶的研究进
        液，再按“2.2.1”项下色谱条件进样测定，记录峰面积并                            展[J].世界科学技术：中医药现代化，2017，19（5）：874-
        按外标法计算亚微乳中香茅醇的含量，换算为总质量                                 879.
       （W 总 ）后，计算载药量：载药量（％）＝（W 总/香茅醇亚微乳                    [ 4 ]  廉晓红，李德山，窦玉琴，等.香茅草提取物的免疫调节作
                     [20]
        的质量）×100％ 。每样品重复测定3次。结果，香茅醇                             用与肿瘤抑制作用[J].沈阳药科大学学报，2005，22（4）：
                                                                295-297、300.
        亚微乳的载药量为（2.481 7±0.000 7）mg/mL。
        2.8.2  包封率    取按“2.7”项下最优处方及工艺制备的                  [ 5 ]  YU WN，LAI YJ，MA JW，et al. Citronellol induces ne-
                                                                croptosis of human lung cancer cells Ⅶ TNF-α pathway
        香茅醇亚微乳 3 mL，置于 50 kDa 超滤管中，以 3 500
                                                                and reactive oxygen species accumulation[J]. In Vivo，2019，
        r/min 离心 30 min，取续滤液 0.2 mL，置于 1.0 mL 量瓶
                                                                33（4）：1193-1201.
        中，加乙腈定容至刻度，经 0.22 μm 微孔滤膜滤过，取续                     [ 6 ]  陶紫，赵振刚.香茅草精油微乳液的构建及其抗氧化活性
        滤液，按“2.2.1”项下色谱条件进样测定，记录峰面积并                            分析[J].现代食品科技，2018，34（10）：162-170.
        按外标法计算游离香茅醇的含量，并换算为未包封入亚                           [ 7 ]  岳鹏飞，袁海龙，杨明，等.葛根素亚微乳的制备及表征[J].
        微乳、游离在水相中的香茅醇质量（W 游），计算包封率：                             药学学报，2007，42（6）：649-655.
                                        [20]
        包封率（％）＝（W 总－W 游）/W 总×100％ 。结果，香茅醇                  [ 8 ]  赵丽珊，吴素香.亚微乳作为静脉给药载体的研究进
        亚微乳的包封率为（99.27±0.03）％。                                  展[J].医药导报，2008，27（5）：74-75.
        3 讨论                                               [ 9 ]  GAO K，SUN J，LIU K，et al. Preparation and character-
            LCT 具有升高肺动脉压、抑制胃肠功能等毒副作                             ization of a submicron lipid emulsion of docetaxel：submi-
        用，其作为油相在亚微乳中的应用由此受到限制                      [16-17] 。    cron lipid emulsion of docetaxel[J]. Drug Dev Ind Pharm，
                                                                2008，34（11）：1227-1237.
        有研究认为，MCT因相对分子量较小，有较好的水溶性
                                                           [10]  WANG JJ，SUNG KC，HU YP，et al. Submicron lipid
        及较低的酸度系数，故其勿需依赖肉毒碱即可进入线粒
                                                                emulsion as a drug delivery system for nalbuphine and its
        体而被快速氧化，且在血液循环中清除速度较快，不易
                                                                prodrugs[J]. J Control Release，2006，115（2）：140-149.
        在肝脏中蓄积，这对肉毒碱缺乏的危重患者和新生儿无
                                                           [11]  和素娜，王东凯，李林穗，等.多烯紫杉醇磷脂复合物亚微
                  [16]
        疑是有利的 。但也有研究认为，单用MCT可引起代谢
                                                                乳的制备与工艺优化[J/CD].中国药剂学杂志：网络版，
        性酸中毒和神经系统副作用 ，因此不宜单独作为油                                 2010，8（1）：9-16.
                                 [17]
        相。文献报道，以 LCT 与 MCT 混合作为油相可减少毒                      [12]  LI WQ，LIN X，YANG ZHH，et al. A bufadienolide-load-
        性并降低游离药物的浓度，且对网状内皮系统无影响，                                ed submicron emulsion for oral administration：stability，
        因此临床推荐 LCT 与 MCT 作为混合乳剂使有，以降低                           antitumor efficacy and toxicity[J]. Int J Pharm，2015，479
        单用LCT或MCT引起的相应风险 。                                      （1）：52-62.
                                     [18]
            有研究认为，油相黏度、油水界面张力均与温度有                         [13]  张多婷.中心复合设计-效应面法优化泊沙康唑口服混悬
        关 。由于香茅醇易挥发，因此高压均质过程中的温度                                液制备工艺[J].沈阳药科大学学报，2019，36（8）：655-
          [17]
        控制对其亚微乳的稳定性具有十分重要的意义。当温                                 661、698.
        度过低时，油相黏度较大，形成的乳滴粒度大且粒径分                           [14]  宋婷.松萝酸脂微球载药系统的设计、制备及动物体内药
        布广；升高温度虽然可降低油相黏度，有利于亚微乳的                                代动力学研究[D].重庆：重庆理工大学，2018.
        形成，但温度过高可造成乳滴动能增加，从而加速乳滴                           [15]  李桂玲，林瑞红.新型麻醉药异丙酚静注乳剂的制务及其
                                                                物理性质的测定[J].沈阳药科大学学报，1999，16（2）：
        间的相互碰撞，发生聚集而产生大油滴，导致油水分层、
                                                                92-94.
        乳剂破裂，最终影响亚微乳的稳定性               [19，21] 。
                                                           [16]  刘颖.氟比洛芬酯脂微球注射液的研究[D].沈阳：中国医
            在处方及工艺优化过程中，随着均质压力的增加和
                                                                科大学，2013.
        均质时间的延长，所得亚微乳粒径和 ke值逐渐降低，但
                                                           [17]  王艳娇，王涛，李芳，等.地西泮亚微乳注射液处方及制备
        当均质压力和均质时间达到一定值时，粒径减小不明                                 工艺的研究[J].中国新药杂志，2007，16（2）：142-146.
        显，但 ke值变化较大，其原因可能为压力增大时会产生                         [18]  LI Y，HE H，WANG Q，et al. Preparation，stability and
        较多的热量，导致乳滴聚集，从而影响稳定性                  [22-23] 。         pharmacokinetics evaluation of lipid microspheres load-
            综上所述，优化所得处方及工艺稳定、可行。                                ing a promising antitumor candidate：timataxel[J]. Asian J
        参考文献                                                    Pharm Sci，2016. DOI：10.1016/j.ajps.2016.07.004.
        [ 1 ]  SANTOS PL，MATOS JPSCF，PICOT L，et al. Citronellol，  [19]  祝丹平. ZRANB1和SENP1调控LDLR蛋白稳定性的功
             a monoterpene alcohol with promising pharmacological  能与机制研究[D].武汉：武汉大学，2017.
             activities：a systematic review[J]. Food Chem Toxicol，  [20]  刘碧林，石明芯，朱照静，等.星点设计-效应面法优化姜
             2019. DOI：10.1016/j.fct.2018.11.030.               黄素正负离子纳米结构脂质载体处方[J].中草药，2016，
        [ 2 ]  姜丰，王益，严俊丽，等.香茅醇微乳凝胶的制备及体外抗                       47（19）：3401-3406.
             菌试验[J].中国实验方剂学杂志，2017，23（20）：8-13.            [21]  翟宇，黄青.黄体酮亚微乳注射剂的处方和制备工艺研究


        中国药房    2020年第31卷第14期                                            China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 14  ·1709  ·
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