Page 53 - 2019年11月第30卷第21期

无水乙醇 去离子水
60 ℃搅拌，30 min CSO 室温搅拌6 h 70
SA
SA活化酯
碳二亚胺 60 2 054.19
％ 50 1 323.17
mPEG 透过率， 40 2 889.37 1 629.85 1 519.91 1 382.96 563.21
去离子水，室温搅拌过夜 1 074.35
CSO-SA PEG-CSO-SA 30 3 441.01
20
4 000 3 000 2 000 1 000 500
波数，cm －1
A. CSO
FA，碳二亚胺/DMSO 80
去离子水，室温避光搅拌24 h
70
545.85
％ 60
FA-PEG-CSO-SA 透过率， 50 933.55
图1 FA-PEG-CSO-SA的制备路线图 40 3 423.65
Fig 1 Synthetic road picture of FA-PEG-CSO-SA 30 2 848.86 1 701.22

CSO-SA 红外光谱中，除 CSO-SA 的酰胺键羰基吸收峰 20 2 918.30
4 000 3 000 2 000 1 500 1 000 500
外，又出现了 FA 中的羧基与 PEG-CSO-SA 胶束中 CSO 波数，cm －1
上残留的氨基反应所形成酰胺键的羰基吸收峰1 608.40 B. SA
100
cm ，表明FA已经成功地连接在PEG-CSO-SA上，并得
－1
％ 80
到FA-PEG-CSO-SA。 60 881.60 832.20
2.3 形态观察 透过率， 40 2 923.40 663.00 702.90 618.70
分 别 精 密 称 取 CSO-SA、PEG-CSO-SA、FA-PEG- 20 0 1 110.60 1 007.70
CSO-SA 样品各 5.0 mg，溶于 5 mL 去离子水中，探头超 3 449.70 1 631.30 1 401.70 1 385.50
声（功率：400 W，工作 2 s，停 3 s）30 次，制备成样品溶 4 000 3 000 2 000 1 500 1 000 500
液。将样品溶液滴于覆盖有碳膜的铜网上，并以滤纸吸 波数，cm －1
C. CSO-SA
去多余的液体，以2％磷钨酸染色并干燥，以透射电镜观
100
察 样 品 的 形 态 。 CSO-SA、PEG-CSO-SA 和 FA-PEG- 80
％
CSO-SA的透射电镜图见图3。 透过率， 60 897.20 761.10 616.40
由 图 3 显 示 ，CSO-SA、PEG-CSO-SA 和 FA-PEG- 40 962.20 664.00
20
CSO-SA均呈椭圆形，且大小均匀、分散良好。 0 3 447.80 2 883.30 1 631.60 1 1 426.40 466.10 1 344.00 1 281.40 1 149.30 1 034.60
2.4 粒径与Zeta电位检测 1 105.30
取适量的CSO-SA、PEG-CSO-SA、FA-PEG-CSO-SA 4 000 3 000 2 000 1 500 1 000 500
样品，以去离子水溶解，探头超声（功率：400 W，工作 2 波数，cm －1
D. PEG-CSO-SA
s，停3 s）20次，以微粒粒度与表面电位测定仪测定各样 100
品的粒径和 Zeta 电位。结果显示，CSO-SA、PEG-CSO- ％ 80
SA、FA-PEG-CSO-SA的平均粒径分别为（96.01±5.99）、 透过率， 60 897.80 767.40 802.40 615.80 516.10 446.30
40
（112.93±1.06）、（216.01±4.76）nm（n＝3），Zeta 电位分 20 1 507.00 1 281.50 961.70 662.80
别为（39.30±1.75）、（38.03±2.91）、（15.17±2.10）mV 0 3 366.60 2 881.60 1 632.10 1 468.70 1 385.20 1 242.90 1 103.60 1 034.10
（n＝3），均符合胶束的粒径要求。CSO-SA、PEG-CSO- 1 608.40
SA 和 FA-PEG-CSO-SA 的粒径分布图见图 4，Zeta 电位 4 000 3 000 2 000 1 500 1 000 500
波数，cm －1
分布图见图5。 E. FA-PEG-CSO-SA
2.5 载药胶束的制备 图 2 CSO、SA、CSO-SA、PEG-CSO-SA 和 FA-PEG-
称取20 mg FA-PEG-CSO-SA胶束，加入20 mL去离 CSO-SA的红外光谱图
子水，探头超声（功率：400 W，工作2 s，停3 s）20次。工 Fig 2 IR spectrum of CSO，SA，CSO-SA，PEG-
作停后，加入含 4 mg OST 的 DMSO 溶液，室温下 400 CSO-SA and FA-PEG-CSO-SA
r/min磁力搅拌，使药物和胶束溶液混合均匀，产物以透 2.6 载药胶束包封率和载药量的测定
析袋透析 6 h，得到载药胶束 FA-PEG-CSO-SA/OST 溶 2.6.1 色 谱 条 件 色 谱 柱 ：Agilent C18 （200 mm × 4.6
液，避光低温保存备用。 mm，5 μm）；流动相：甲醇-0.5％甲酸（75∶25，V/V）；流速：

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