Page 34 - 2019年11月第30卷第21期

ABSTRACT OBJECTIVE：To prepare Jinlei capsule and evaluate its quality. METHODS：Wet granulation was adopted. The
molding technology of Jinlei capsule content granule was optimized with drug-excipient ratio，excipient ratio and ethanol volume
fraction as factors，using comprehensive score of particle forming rate，moisture content and fluidity as the evaluation index.
According to 2015 edition of Chinese Pharmacopoeia（part Ⅳ），the characters，moisture，volume difference，disintegration time
limit were checked. Qualitative identification of Gentianopsis paludosa and Lysimachia christinale were analysed by TLC，and
quantitative analysis of luteolin and kaempferol were analysed by HPLC. RESULTS：The optimal molding technology of Jinlei
capsule content granule was that the maltodextrin and the micro-silica gel are mixed as a mixed auxiliary material according to 10 ∶ 1
and then mixed with the drug powder by 1 ∶ 0.5，using the wet granulation method with 90％ ethanol as wetting agent. The
characters，moisture，volume difference and disintegration time limit of Jinlei capsule were in line with Chinese Pharmacopoeia.
TLC showed the same color spots on the corresponding positions of the reference chromatogram. The linear range of luteolin and
kaempferol were 4.4-88.0 μ g/mL and 9.6-96.0 μ g/mL（all r＝0.999 9）. RSD of precision （n＝6），reproducibility （n＝6） and
stability（18 h，n＝7）tests were all lower than 2.5％. The average recoveries were 95.74％ and 99.77％（RSD＝1.50％，2.72％，
n＝6）；the content of them were 2.52，0.34 mg/g. CONCLUSIONS：The optimal molding technology of Jinlei capsule is stable
and feasible；prepared Jinlei capsule in controllable in quality.
KEYWORDS Jinlei capsule；Preparation technology；Luteolin；Kaempferol；Quality evaluation；Content determination

胆囊炎是发生于胆囊的急性或慢性炎症，急性胆囊 均为正品；微粉硅胶（西安悦来医药科技有限公司，批
炎一般由胆管阻塞或细菌感染导致，慢性胆囊炎多由情 号：20170401）；硅胶 G 板（青岛海洋化工有限公司，批
志不畅、饮食不规律诱发而致，针对于急、慢性胆囊炎目 号：20170703）；麦芽糊精（山东西王药业有限公司，批
前临床上多采用手术治疗并辅以相应的护理手段，但易 号：201706167）；木犀草素对照品（中国食品药品检定研
[1]
破坏人体的正常生理结构，造成器官的不可逆损伤 。 究所，批号：111520-200504，纯度：＞98％）；山柰酚对照
近年来，随着胆囊炎发病人数的日趋增加，研究开发质 品（成都克洛玛生物科技有限公司，批号：CHB170224，
量可控、安全、有效的治疗胆囊炎的制剂已成为临床的 纯度：≥98％）。
迫切需求。 2 方法与结果
金蕾复方由治疗“赤巴”“胆热”的藏药湿生扁蕾（君 2.1 金蕾胶囊内容颗粒成型工艺优化
药）和以有“石淋要药”之称的金钱草（臣药）组成，具有 2.1.1 正交试验 参考相关文献 ，本试验选用麦芽糊
[6]
清热、祛湿、利胆的功效，主治肝胆湿热所致的胁痛、口 精作为稀释剂。前期预试验发现，辅料配比（麦芽糊精∶
苦，急性胆管炎、胆囊炎等 [2-3] 。本课题组前期以不同溶 微粉硅胶）、药-辅比、黏合剂的种类是影响金蕾胶囊内
剂提取金蕾复方药液干预胆汁瘀积的小鼠模型，进一步 容颗粒成型的主要因素，因此，本试验选择药-辅比（A）、
[4]
验证发现该复方具有镇痛、抗炎和利胆的作用 。胶囊 辅料配比（B）及乙醇体积分数（C）3个因素，每个因素选
在肠道中具有容易分散、溶出和吸收的特点，且服用方 取 3 个水平，参考相关文献 [7-10] 方法，以颗粒成型率、水
便、易携带和易贮存 。因此，笔者基于金蕾复方优化金 分、流动性（休止角，°）的综合评分（综合评分＝颗粒成
[5]
蕾胶囊内容颗粒的成型工艺，参照2015年版《中国药典》 型率评分×40％+水分评分×30％+流动性评分×30％）为
（四部）对制备的金蕾胶囊的性状、水分、装量差异、崩解 指标，设计 L9 （3）正交试验优化金蕾胶囊内容颗粒的成
4
时限进行测定；采用薄层色谱法对金蕾胶囊中湿生扁蕾 型工艺。因素与水平见表 1，正交试验设计与结果见表
和金钱草进行定性鉴别；采用高效液相色谱（HPLC）法 2，方差分析结果见表3。
对金蕾胶囊中木犀草素和山柰酚进行定量分析，以期为 表1 因素与水平
金蕾胶囊的开发生产及其质量控制提供参考。 Tab 1 Factors and levels
1 材料 因素
水平
1.1 仪器 A（药-辅比） B（辅料配比） C（乙醇体积分数，％）
1 1∶0.5 5∶1 70
1260 HPLC仪（美国安捷伦科技公司）；SB5200D超 2 1∶1 10∶1 80
声波清洗仪（宁波新芝生物科技股份有限公司）；XPE105 3 1∶1.5 15∶1 90
分析天平[梅特勒-托利多仪器（上海）有限公司]；DZF- 2.1.2 结果分析 由表 2 可以看出，各因素的影响效果
6020真空干燥箱（上海博远实业有限公司）；HOC-101A0S 依次为 C＞B＞A，各因素的水平之间影响效果分别为
恒温干燥箱（上海恒黔电子科技有限公司）。 C3＞C2＞C1，B2＞B1＞B3，A1＞A2＞A3。由表3可知，因素
1.2 药品与试剂 C对综合评分具有显著影响，最优成型工艺为A1B2C3，即
湿生扁蕾药材采自甘肃省漳县，金钱草购自甘肃省 取麦芽糊精与微粉硅胶按10∶1混合后作为混合辅料，再
兰州市黄河中药材市场，经甘肃农业大学陈垣教授鉴定 与处方量的湿生扁蕾、金钱草混合浸膏粉按1 ∶ 0.5混合，

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