Page 104 - 《中国药房》2026年3期

交泰丸中抗抑郁活性成分在健康受试者体内的药动学研究
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陈瑜洁 ，王一然，廖智鹏，边欣芳，王艳军，居文政（南京中医药大学附属医院临床药理科，南京 210029）
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中图分类号 R969.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2026）03-0366-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2026.03.16

摘 要 目的 研究交泰丸中抗抑郁活性成分在健康受试者体内的药动学特征。方法 选取 8 名健康受试者（男性 3 名，女性 5
名），单次口服交泰丸8.55 g，分别于服药前（0 h）和服药后0.25～36.0 h采集静脉血。血浆样品经蛋白沉淀法处理后，采用液相色
谱-串联质谱（LC-MS/MS）法检测交泰丸中抗抑郁活性成分（黄连碱、小檗碱、木兰花碱、巴马汀）的血药浓度。采用DAS 2.0软件，
以非房室模型计算各健康受试者的药动学参数[半衰期（t1/2 ）、峰浓度（cmax ）、达峰时间（tmax ）、药-时曲线下面积（AUC）、平均驻留时间
（MRT）]。结果 健康受试者服用交泰丸后，4种抗抑郁活性成分的药-时曲线符合二室模型，其tmax相近，均在服药后2.00～4.00 h
达到血药浓度峰值；黄连碱与小檗碱的 t1/2和 MRT 明显长于木兰花碱和巴马汀；4 种抗抑郁活性成分的 AUC 与 cmax也存在明显差
异，其中木兰花碱的AUC0-t和cmax均远高于其他3种成分。结论 本研究采用LC-MS/MS法分析了交泰丸中抗抑郁活性成分在健康
受试者体内的药动学特征，可为交泰丸的临床应用提供参考。
关键词 交泰丸；药动学；抑郁；黄连碱；小檗碱；木兰花碱；巴马汀；液相色谱-串联质谱法

Pharmacokinetic study of the antidepressant active components from Jiaotai pills in healthy subjects
CHEN Yujie，WANG Yiran，LIAO Zhipeng，BIAN Xinfang，WANG Yanjun，JU Wenzheng（Dept. of Clinical
Pharmacology， Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine， Nanjing 210029， China）

ABSTRACT OBJECTIVE To study the pharmacokinetic characteristics of antidepressant active components from Jiaotai pills in
healthy subjects. METHODS Eight healthy subjects （3 males and 5 females） were recruited and given a single oral dose of 8.55 g
of Jiaotai pills. Venous blood samples were collected before administration （0 h） and at intervals from 0.25 to 36.0 hours post-
administration. After treating the plasma samples with protein precipitation， the blood concentrations of the antidepressant active
ingredients （coptisine， berberine， magnoflorine， and palmatine） in Jiaotai pills were determined using liquid chromatography-
tandem mass spectrometry （LC-MS/MS） method. DAS 2.0 software was employed to calculate the pharmacokinetic parameters of
healthy subjects [half-life （t1/2 ）， peak concentration （cmax ）， time to peak concentration （tmax ）， area under the concentration-time curve
（AUC）， and mean residence time （MRT）] using a non-compartmental model. RESULTS After healthy subjects took Jiaotai pills，
the drug-time curve of the four antidepressant active ingredients conforms to a two-compartment model and tmax values were similar，
with all reaching peak blood concentrations within 2.00 to 4.00 hours post-administration. However， the t1/2 and MRT of coptisine
and berberine were significantly longer than that of magnoflorine and palmatine. There were also significant differences in the AUC
and cmax among the four antidepressant active ingredients， with magnoflorine exhibiting markedly higher AUC0-t and cmax compared to
the other three components. CONCLUSIONS In this study，LC-MS/MS is used to analyze the pharmacokinetic characteristics of the
antidepressant active ingredients from Jiaotai pills in healthy subjects， can provide valuable references for the clinical application of
Jiaotai pills.
KEYWORDS Jiaotai pills； pharmacokinetics； depression； coptisine； berberine； magnoflorine； palmatine； LC-MS/MS method

[1]
交泰丸出自明朝《韩氏医通》，由黄连和肉桂组成 。 连，其主要活性成分有黄连碱、小檗碱、木兰花碱、巴马
[4]
该方中黄连清心泻火、肉桂温补肾元，主要用于治疗心 汀等 。其中，黄连碱可通过抑制神经元凋亡，改善神经
肾不交型抑郁症、失眠等疾病 [2―3] 。交泰丸的君药为黄 功能和学习记忆能力 ；小檗碱可通过调节神经递质水
[5]
平，发挥抗焦虑和抗抑郁作用 ；木兰花碱是阿朴啡型生
[6]
Δ 基金项目 江苏省科技项目社会发展-临床前沿技术项目（No.
[7]
物碱，可通过减轻神经炎症，发挥抗抑郁作用 ；巴马汀
BE2023790）；江苏省医学重点实验室项目（No. 苏卫科教〔2022〕17
号）；江苏省中药特色制剂融合创新中心项目（No. 苏中医科教 可有效抑制炎症因子释放，对神经细胞损伤具有保护作
[8]
〔2024〕7号） 用 。另外，本课题组前期动物实验发现，抑郁模型大鼠
＊ 第一作者 硕 士 研 究 生 。 研 究 方 向 ：药 动 学 。 E-mail： [9]
灌胃交泰丸后，体内木兰花碱的血药浓度较高 。由此
2822808036@qq.com
推测，黄连碱、小檗碱、木兰花碱、巴马汀可能是交泰丸
# 通信作者 教授，博士生导师，博士。研究方向：临床药理学及中
药新产品研发。E-mail：wzhju333@163.com 发挥抗抑郁作用的活性成分。
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