Page 55 - 《中国药房》2025年10期
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4 讨论                                               鼠的耳肿胀度均较对照组显著降低，砂马单煎液组、砂
              马钱子用药历史悠久，多用于癌痛、跌打损伤、风湿                        马远志（1∶2.5）共煎液组、砂马远志（1∶5）共煎液组、砂马
                                   [6]
          痹痛等症，抗炎镇痛效果显著 。然而，马钱子的毒效成                          远志（1∶5）混合液组、阿司匹林组小鼠的炎症抑制率分
          分重合，士的宁、马钱子碱既是其主要毒性成分也是其                           别为 38.08%、57.89%、76.47%、50.46%、48.61%，提示远
          有效成分，使得马钱子的安全用药范围较窄，应用受                            志配伍砂马（共煎或单煎后混合）后，砂马的镇痛、抗炎
            [7]
          限 。本研究基于民间用药经验和前期研究结果，考察                           活性有所增强，且有随远志用量增加而增强的趋势，笔
          了远志配伍对马钱子炮制品（砂马）的增效减毒作用。                           者认为这可能是因为远志中的活性成分影响了砂马有
              本研究的急性毒性实验结果显示，砂马单煎液、砂                         效成分的吸收和分布，或者远志中本身存在抗炎活性成
          马远志（1∶2.5）共煎液、砂马远志（1∶5）共煎液的 LD50分                  分，从而影响了砂马的药效。此外，需要注意的是，远志
          别为 302.00、614.47、1 445.44 mg/kg。可见，当砂马分别           砂马混煎及单煎后混合对砂马镇痛、抗炎作用的影响有
          与 2.5、5 倍量远志共同煎煮后，所得共煎液的 LD50分别                    所差异，这可能与两药所含成分在不同制备方法下的溶
          较砂马单煎液提高至原来的2.0、4.8倍，表明两药共煎可                       出率不同有关。
          降低砂马的毒性，且减毒效果有随远志用量增加而增强                               综上所述，远志配伍能减轻砂马的毒性，并增强砂
          的趋势。同时，含量测定结果显示，砂马远志（1∶2.5）共                       马的抗炎、镇痛活性，其增效减毒作用有随远志用量增
          煎液、砂马远志（1∶5）共煎液中，毒性成分士的宁、马钱                        加而增强的趋势；且两者共煎可降低砂马中活性兼毒性
          子碱的含量均较砂马单煎液有所降低，这可能是共同煎                           成分士的宁、马钱子碱的含量。
          煮后水煎液毒性降低的原因。两种共煎液中，士的宁、                           参考文献
          马钱子碱的总量相当，但砂马远志（1∶5）共煎液的毒性                         [ 1 ]  国家药典委员会. 中华人民共和国药典：一部[M]. 2020
          较砂马远志（1∶2.5）共煎液低，这可能与士的宁、马钱子                            年版. 北京：中国医药科技出版社，2020：52-53.
                                                             [ 2 ]  秦贝贝，贾泽菲，王佳莉，等. 马钱子化学成分和药理作
          碱有随远志用量增加而向沉淀转移的趋势有关。研究
                                                                  用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析[J].
          指出，远志具有一定的吸附作用，可减缓士的宁、马钱子
                                                                  中草药，2022，53（18）：5920-5933.
          碱在小肠中的吸收，使血药浓度维持在较低水平，从而                           [ 3 ]  郑传奇，冯果，李玮，等. 苗药了哥王“汗渍法” 炮制前后
                  [8]
          降低毒性 。
                                                                  抗小鼠免疫性炎症的“量-效-毒”关系研究[J]. 中国药
              本研究同时考察了砂马远志（1∶5）混合液的毒性。                            房，2020，31（6）：661-665.
          结果显示，该混合液的LD50较砂马单煎液提高至原来的                         [ 4 ]  闫静，甄晓宇，刘志强，等 . 配伍延胡索对马钱子毒性影
          5.9 倍，其毒性亦显著低于两种砂马远志（1∶2.5、1∶5）共                        响的实验研究[J]. 中华中医药杂志，2020，35（7）：3690-
          煎液，提示将砂马单煎液和远志单煎液以上述比例混合                                3694.
          后灌胃的毒性较低，且远志对砂马的减毒作用可能与远                           [ 5 ]  王一鸣，张宏伟，张红伟，等 . HPLC 特征图谱及指标成
          志中的原型成分有关。研究指出，砂马的中枢毒性主要                                分含量测定比较不同煮制时间绿豆煮马钱子成分变化
                                      [9]
          表现为中枢神经系统的异常兴奋 ，而远志的有效成分                                [J].中华中医药杂志，2024，39（2）：882-886.
          具有镇静、抑制单胺类神经递质再摄取以恢复脑内神经                           [ 6 ]  李永丰，任维. 马钱子碱通过钾离子通道调节外周镇痛
                                                                  [J]. 中国疼痛医学杂志，2019，25（2）：94-101.
          递质平衡等作用       [10―11] 。此外，远志中的 3，4，5-三甲氧基
                                                             [ 7 ]  郭玉岩，马文保，肖洪彬，等 . 基于 UPLC-MS 技术分析
          肉桂酸可以增加小鼠神经细胞中氯离子的内流，从而发
                                                                  马钱子-甘草药对配伍汤液不同相态中毒效物质的变化
          挥镇静催眠作用 ；3，6′-二芥子酰基蔗糖可抑制突触前
                        [8]
                                                                  规律[J]. 中草药，2017，48（23）：4880-4884.
          膜对 5-羟色胺、去甲肾上腺素的摄取，抑制单胺氧化酶                         [ 8 ]  LEE C I，HAN J Y，HONG J T，et al. 3，4，5-trimethoxy‐
          的活性，从而使多巴胺能神经递质在突触间隙内蓄积，                                cinnamic acid（TMCA），one of the constituents of Polyga‐
                            [9]
          最终发挥抗抑郁作用 。                                             lae  Radix  enhances  pentobarbital-induced  sleeping  beha-
              本研究进一步考察了远志配伍对砂马镇痛、抗炎效                              viors  via  GABAAergic  systems  in  mice[J].  Arch  Pharm
          果的影响。镇痛实验结果显示，各药物组小鼠的扭体次                                Res，2013，36（10）：1244-1251.
          数均较对照组显著减少，疼痛潜伏期均较对照组不同程                           [ 9 ]  CHATTIPAKORN  S  C，MCMAHON  L  L.  Strychnine-
          度地延长，砂马单煎液组、砂马远志（1∶2.5）共煎液组、砂                           sensitive glycine receptors depress hyperexcitability in rat
          马远志（1∶5）共煎液组、砂马远志（1∶5）混合液组、阿司                           dentate gyrus[J]. J Neurophysiol，2003，89（3）：1339-1342.
                                                             [10]  刘屏，王东晓，郭代红，等.远志3，6′-二芥子酰基蔗糖在
          匹林组小鼠的镇痛率分别为 39.30%、70.87%、80.00%、
                                                                  药物诱发抑郁模型上的药效评价[J]. 中国药学杂志，
          82.46%、93.34%，提示砂马远志共煎液和混合液的镇痛
                                                                  2008，43（18）：1391-1394.
          效果优于单煎液。此外，镇痛实验结果还显示，砂马远
                                                             [11]  尤启东 . 药物化学[M]. 4 版 . 北京：化学工业出版社，
          志共煎液和混合液镇痛的起效时间（约 60 min）较单煎
                                                                  2015：121.
          液（约 90 min）提前，提示两药共煎、混合的配伍方式均                                     （收稿日期：2024-10-16  修回日期：2025-04-01）
          能缩短镇痛起效时间。抗炎实验结果显示，各药物组小                                                                （编辑：张元媛）


          中国药房  2025年第36卷第10期                                              China Pharmacy  2025 Vol. 36  No. 10    · 1201 ·
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