Page 20 - 《中国药房》2023年24期
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续表11
           审核指标   审核类型   审核内容                                                                       超出规则的警示级别
           药物相互作用        （1）利伐沙班通过CYP3A4代谢，同时是P-gp的底物，故：
                         ①CYP3A4和P-gp的强效抑制剂吡咯类抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑）或人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）蛋白酶抑制剂（如利 不推荐
                         托那韦）等全身用药，与利伐沙班联用时出血风险增加，故不推荐同时使用；
                         ②其他药物酶或蛋白的抑制剂（如克拉霉素、红霉素、氟康唑等）可能会影响利伐沙班体内药动学，但无临床意义；                        关注
                         ③决奈达隆临床数据有限，应避免与利伐沙班联用；                                                    不推荐
                         ④强效CYP3A4诱导剂利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草可使利伐沙班血药浓度降低，应谨慎使用，加强监测。                 慎用
                         （2）与NSAIDs、抗血小板药或SSRIs/SNRIs联用时，出血风险增加                                     慎用
                                               表12 阿哌沙班片的审方规则
           审核指标   审核类型   审核内容                                                                       超出规则的警示级别
           适应证  a        髋关节或膝关节择期置换术的成年患者预防VTE                                                     不推荐
           用法用量   成人     每次2.5 mg，每日2次。首次服药时间应在术后12～24 h。髋关节置换术后，推荐疗程32～38 d；膝关节置换术后，推荐疗程10～14 d    不推荐
                  儿童     尚不明确                                                                       不推荐
           特殊人群   老人     按成人推荐剂量使用，并加强监测                                                            关注
                  儿童     尚不明确                                                                       不推荐
                  妊娠期妇女  尚不明确                                                                       不推荐
                  哺乳期妇女  尚不明确                                                                       不推荐
           特殊病理状态  肾功能异常  （1）重度肾损害（CrCl 15～30 mL/min）患者谨慎使用；                                        慎用
                         （2）CrCl＜15 mL/min的患者不推荐使用                                                  不推荐
                  肝功能异常  （1）中度肝损害患者、肝转氨酶[丙氨酸转氨酶（alanine aminotransferase，ALT）或天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase，AST）]升高＞2 ULN或总胆红素升高≥1.5 ULN的 慎用
                         患者须谨慎使用
                         （2）重度肝损害患者不推荐使用                                                            不推荐
           禁忌            （1）对本品活性成分或片剂中任何辅料过敏者；                                                     禁用
                         （2）有临床明显活动性出血者；
                         （3）伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者
           药物相互作用        （1）阿哌沙班主要通过CYP3A4/5代谢，同时是P-gp底物，故：                                         慎用
                         ①强效CYP3A4及P-gp抑制剂可增加阿哌沙班的吸收，如吡咯类抗真菌药（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑及泊沙康唑）和HIV蛋白酶抑制剂（如利托那韦），可以使阿哌沙班药-
                         时曲线下面积（area under the concentration-time curve，AUC）提高2倍；
                         ②强效CYP3A4及P-gp诱导剂可减少阿哌沙班的吸收，如利福平、苯妥英、苯巴比妥或圣约翰草可以使阿哌沙班的平均暴露量降低约50%。
                         （2）与抗血小板药、SSRIs/SNRIs或NSAIDs等联用时，出血风险增加。
                         （3）阿哌沙班对肝药酶的作用较弱，一般不会对其他药物的代谢产生影响
             a：美国FDA批准的阿哌沙班片药品说明书及相关指南中的适应证还包括（1）降低NVAF患者发生卒中及系统性栓塞的风险，可每次给药5
          mg，每日2次  [6―9] ；（2）治疗DVT及PE，治疗前7 d每次给药10 mg，每日2次，治疗7 d后每次给药5 mg，每日2次     [10―11] ；（3）降低DVT及PE复发的风险，在
          治疗DVT及PE至少6个月后用药，每次给药2.5 mg，每日2次        [10―12] 。但针对上述适应证，本共识均建议通过本单位“超药品说明书”审批后使用。
                                               表13 艾多沙班片的审方规则

           审核指标   审核类型   审核内容                                                                       超出规则的警示级别
           适应证           （1）用于伴有1个或多个风险因素（如充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、既往卒中或短暂性脑缺血发作病史）的NVAF成人患者预防卒中和体循环栓塞；  不推荐
                         （2）治疗成人DVT和PE，以及预防成人DVT和PE的复发
           用法用量   成人     （1）用于预防卒中和体循环栓塞：每次60 mg，每日1次，长期使用；                                         不推荐
                         （2）治疗DVT和PE，以及预防DVT和PE复发：每次60 mg，每日1次，经初始非口服抗凝治疗至少5 d后开始给药，并基于危险因素确定疗程
                  儿童     尚不明确                                                                       不推荐
           特殊人群   老人     按成人推荐剂量使用，并加强监测                                                            关注
                  儿童     尚不明确                                                                       不推荐
                  妊娠期妇女  尚不明确                                                                       不推荐
                  哺乳期妇女  尚不明确                                                                       不推荐
                  特殊体重人群 体重≤60 kg者，剂量调整为每次30 mg，每日1次                                                慎用
           特殊病理状态  肾功能异常  （1）中度或重度肾损害（CrCl 15～50 mL/min）患者，剂量调整为每次30 mg，每日1次；                       慎用
                         （2）终末期肾病（CrCl＜15 mL/min）或透析患者，不推荐使用                                        不推荐
                  肝功能异常  （1）轻度或中度肝损害患者无须调整剂量；肝转氨酶（ALT/AST）升高＞2 ULN或总胆红素升高≥1.5 ULN的患者须谨慎使用；          慎用
                         （2）重度肝损害患者不推荐使用                                                            不推荐
           禁忌            （1）对本品活性成分或者其他辅料过敏的患者；                                                     禁用
                         （2）有临床明显活动性出血的患者；
                         （3）伴有凝血障碍和临床相关出血风险的肝病患者；
                         （4）具有显著大出血风险的病灶或下述病情者，如近期胃肠道溃疡、有出血风险高的恶性肿瘤、近期发生脑部或脊柱损伤、近期脑部/脊椎/眼科手术、近期颅内出血、已知或疑
                         似食管静脉曲张、动静脉畸形、血管动脉瘤或重大脊椎或脑内血管畸形等；
                         （5）无法控制的重度高血压患者；
                         （6）除了转换抗凝治疗，或给予维持中心静脉或动脉导管通畅所需剂量UFH等特殊情况之外，禁与任何其他抗凝剂联合使用


          · 2958 ·    China Pharmacy  2023 Vol. 34  No. 24                            中国药房  2023年第34卷第24期
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