Page 133 - 《中国药房》2023年18期

阿片受体激动-拮抗剂的镇痛作用及不良反应研究进展
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陈泽权 ，肖国伟 ，敖 健 ，蒋为薇 （1.巫山县中医院骨伤科，重庆 404700；2.重庆医科大学附属第二医院药
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学部，重庆 400010）
中图分类号 R971+.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）18-2299-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.18.23

摘 要 阿片受体激动-拮抗剂是一类对阿片受体兼有激动和拮抗作用的药物。已经上市的这类药物主要包括喷他佐辛、布托啡
诺、纳布啡、丁丙诺啡和地佐辛等。与吗啡、芬太尼等单纯阿片受体激动剂相比，该类药物具有镇痛效果较强，成瘾性较弱，咳嗽、
瘙痒以及呼吸抑制等副作用少的优点。由于阿片受体激动-拮抗剂在不同内源性阿片受体（μ、κ、δ等）间具有不同的倾向性作用，
基于不同受体亚型，可在情绪影响、药物依赖方面表现出不同甚至相反的作用，因此合理地使用这类药物可以有效地减少阿片类
药物导致的不良反应以及药物滥用的发生。随着学界对内源性阿片各受体亚型及相关药物研究的深入，阿片受体激动-拮抗剂在
改善阿片类药物不良反应和提高患者药物依从性方面有着广泛的应用空间和前景。
关键词 阿片受体激动-拮抗剂；内源性阿片受体；镇痛；不良反应

Research progress on analgesic effect and adverse drug reactions of opioid receptor agonist-antagonists

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CHEN Zequan ，XIAO Guowei ，AO Jian ，JIANG Weiwei（1. Dept. of Orthopaedics， Wushan County Hospital
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of Traditional Chinese Medicine， Chongqing 404700， China； 2. Dept. of Pharmacy， the Second Affiliated
Hospital of Chongqing Medical University， Chongqing 400010， China）
ABSTRACT Opioid receptor agonist-antagonists are a class of drugs which have both agonistic and antagonistic effects on opioid
receptors. These drugs already on the market mainly include pentazocine， butorphanol， nalbuphine， buprenorphine， dezocine and
so on. Compared with pure opioid receptor agonists such as morphine and fentanyl， these drugs have strong analgesic effects， less
addictive， and less side effects such as cough， itching and respiratory depression. Due to the different tendentious effects of opioid
receptor agonists-antagonists among different endogenous opioid receptors （μ， κ， δ， etc.）， different receptors of subtypes can
exhibit different or even opposite effects in terms of affecting emotions and drug dependence. Therefore， the rational use of these
drugs can effectively reduce the occurrence of adverse reactions and drug abuse caused by opioid drugs. With the deepening of
research on various endogenous opioid receptor subtypes and related drugs in the academic community， opioid receptor agonists-
antagonists have broad application space and prospects in improving adverse reactions to opioid drugs and enhancing patient drug
compliance.
KEYWORDS opioid receptor agonists-antagonists； endogenous opioid receptors； analgesia； adverse drug reactions

阿片类药物是最常用的镇痛治疗药物，自应用于临 型，可将其分为阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂和阿
床以来，极大地改善了疼痛患者的主观感受和生活质 片受体激动-拮抗剂。常见的阿片受体激动剂（如吗啡、
量，已广泛用于围手术期镇痛以及癌痛等的治疗。阿片 芬太尼等）主要通过激动MOR发挥作用，具有强效的镇
类药物通过作用于体内的内源性阿片受体发挥镇痛作 痛作用，但常伴随有便秘、呼吸抑制、成瘾等不良反应。
阿片受体拮抗剂的代表药物为纳洛酮，通过拮抗 MOR
用 。 内 源 性 阿 片 受 体 主 要 有 μ（μ opioid receptor，
发挥作用，能逆转吗啡引起的呼吸抑制。阿片受体激
MOR）、δ（δ opioid receptor，DOR）、κ（κ opioid receptor，
动-拮抗剂是一类对阿片受体兼有激动和拮抗作用的药
KOR）、孤啡肽（nociceptin/orphanin FQ opioid receptor，
物，这类药物主要激动KOR，对DOR也有一定的激动作
NOR）4 种亚型 [1―3] 。根据阿片类药物对受体的作用类
用，而对MOR则有着不同程度的拮抗作用，代表药物有
Δ 基金项目 白求恩公益基金会“2022白求恩·求索-药学科研能力 喷他佐辛、布托啡诺、纳布啡、丁丙诺啡和地佐辛等，其
建设”项目（No.X2023-206）
不良反应相对较少，成瘾性相对较小，临床应用日益广
＊第一作者 研究方向：骨科学。E-mail：514154283@qq.com
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泛 。由于阿片受体激动-拮抗剂类药物种类繁多、各有
# 通信作者 副主任药师，副教授，博士。研究方向：临床药学疼痛
方向。E-mail：304035@cqmu.edu.cn 特点，为帮助临床合理用药，本文综述了常见阿片受体

中国药房 2023年第34卷第18期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 18 · 2299 ·