Page 137 - 《中国药房》2023年18期

3.6 CYX-6 （ADRs）reported to EudraVigilance（EV）and the FDA
CYX-6 为 MOR 激动/DOR 和 KOR 拮抗剂，相关研 adverse event reporting system（FAERS）[J]. Pharmaceuti‐
究尚处于动物模型阶段。大鼠模型研究结果表明， cals（Basel），2022，15（6）：675.
CYX-6 的镇痛作用比吗啡更强，对肠道的影响很小，较 [ 6 ] STEIN C. Opioid receptors[J]. Annu Rev Med，2016，67：
433-451.
少 导 致 便 秘 和 腹 泻 ，且 没 有 显 示 出 呼 吸 抑 制 的 副
[ 7 ] NEGUS S S，BEAR A E，FOLK J E，et al. Role of delta
作用 。
[43]
opioid efficacy as a determinant of mu/delta opioid
3.7 ATPM-ET
interactions in rhesus monkeys[J]. Eur J Pharmacol，2009，
ATPM-ET 为 KOR 激动/MOR 拮抗剂，属于在研药
602（1）：92-100.
物。以昆明小鼠为模型的实验表明，其镇痛时间较吗啡 [ 8 ] BRUCHAS M R，LAND B B，CHAVKIN C. The dynor‐
更持久，副作用更弱，且能减弱小鼠服用吗啡后的条件 phin/kappa opioid system as a modulator of stress-induced
位置偏好，表现出治疗药物滥用的潜力 。 and pro-addictive behaviors[J]. Brain Res，2010，1314：
[44]
4 结语 44-55.
阿片类药物有强效的镇痛效果，是中重度疼痛治疗 [ 9 ] FAOUZI A，VARGA B R，MAJUMDAR S. Biased opioid
的一线药物，也是围手术期、慢性疼痛、癌痛等的重要治 ligands[J]. Molecules，2020，25（18）：4257.
疗药物。然而该类中的部分药物单纯激动 MOR，可能 [10] PAWAR A，RAJALAKSHMI A K，UPADHYAY R P. Pen‐
tazocine use among people who inject drugs in India[J].
导致严重的不良反应（如呼吸抑制、恶心呕吐），从而限
Asian J Psychiatr，2015，16：3-6.
制了其的临床使用。阿片受体激动-拮抗剂在成瘾性、
[11] MAHAPATRA S J，JAIN S，BOPANNA S，et al. Pentazo‐
呼吸抑制、便秘等方面较阿片受体激动剂有了极大的改
cine，a kappa-opioid agonist，is better than diclofenac for
善，使其广泛应用于临床，改善了患者的药物依从性和
analgesia in acute pancreatitis：a randomized controlled
生活质量。本文总结发现，阿片受体激动-拮抗剂在不 trial[J]. Am J Gastroenterol，2019，114（5）：813-821.
同受体间具有不同的倾向性作用，基于不同受体亚型， [12] SAHU K K，SAWATKAR G U，SAHU S A，et al.
可在情绪、依赖方面表现出不同甚至相反的作用，因此 Pentazocine-induced skin ulcers[J]. Am J Med Sci，2020，
合理地使用这类药物可以有效减少阿片类药物导致的 359（3）：182-183.
不良反应以及药物滥用的发生。现有的研究中，KOR激 [13] JI J F，LIN W Z，VRUDHULA A，et al. Molecular interac‐
动剂的研究相对较多，而 DOR 和 NOR 激动剂的研究相 tion between butorphanol and κ-opioid receptor[J]. Anesth
对较少。随着学界对内源性阿片各受体亚型及相关药 Analg，2020，131（3）：935-942.
物研究的深入，阿片受体激动-拮抗剂在改善阿片类药 [14] ZHANG C Y，JIANG S L，LU Y，et al. Butorphanol tar‐
trate mitigates cellular senescence against tumor necrosis
物不良反应和提高患者药物依从性方面有着广泛的应
factor-α（TNF-α）in human HC-a chondrocytes[J]. Bioen‐
用空间和前景。
gineered，2022，13（3）：5434-5442.
参考文献
[15] HUANG Y S，LI S H，CHEN H X，et al. Butorphanol
[ 1 ] LAMBERT D G. The nociceptin/orphanin FQ receptor：a reduces the neuronal inflammatory response and apoptosis
target with broad therapeutic potential[J]. Nat Rev Drug via inhibition of p38/JNK/ATF2/p53 signaling[J]. Exp
Discov，2008，7（8）：694-710. Ther Med，2022，23（3）：229.
[ 2 ] THOMPSON G L，LANE J R，COUDRAT T，et al. [16] ZHANG J，MIAO S，TU Q，et al. Effect of butorphanol on
Biased agonism of endogenous opioid peptides at the opioid-induced cough：a meta-analysis of randomized con‐
μ -opioid receptor[J]. Mol Pharmacol，2015，88（2）： trolled trials[J]. Drug Des Devel Ther，2018，12：3263-
335-346. 3268.
[ 3 ] VALENTINO R J，VOLKOW N D. Untangling the com‐ [17] ZHU Z，ZHANG W. Efficacy and safety of butorphanol
plexity of opioid receptor function[J]. Neuropsychophar‐ use in patient-controlled analgesia：a meta-analysis[J].
macology，2018，43（13）：2514-2520. Evid Based Complement Alternat Med，2021，2021：
[ 4 ] JASCHKE N，PÄHLIG S，PAN Y X，et al. From pharma‐ 5530441.
cology to physiology：endocrine functions of μ -opioid [18] LABIB A，JU T，LIPMAN Z M，et al. Evaluating the
receptor networks[J]. Trends Endocrinol Metab，2021，32 effectiveness of intranasal butorphanol in reducing
（5）：306-319. chronic itch[J]. Acta Derm Venereol，2022，102：adv00729.
[ 5 ] CHIAPPINI S，VICKERS-SMITH R，GUIRGUIS A，et [19] SHAH B，GUPTA R，SARKAR S，et al. Injection butor‐
al. Pharmacovigilance signals of the opioid epidemic over phanol dependence：a case report[J]. Asian J Psychiatr，
10 years：data mining methods in the analysis of pharma‐ 2018，35：45-46.
covigilance datasets collecting adverse drug reactions [20] DELANDER G E，PORTOGHESE P S，TAKEMORI A E.

中国药房 2023年第34卷第18期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 18 · 2303 ·