Page 12 - 《中国药房》2023年18期

·药学研究·

抑乳调经颗粒对奥氮平在大鼠体内药动学的影响
Δ

郑晖晖 ，周龙玥，赵博欣，王春霞（南方医科大学南方医院药学部，广州 510080）
＊
#
中图分类号 R969.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）18-2182-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.18.02

摘 要 目的 探讨抑乳调经颗粒对奥氮平在大鼠体内药动学的影响。方法 分别按单剂量给药和多剂量给药，将SD大鼠随机分
4组，每组6只。A、B组大鼠分别单次灌胃奥氮平（5 mg/kg）、奥氮平（5 mg/kg）+抑乳调经颗粒（0.972 g/kg）；C、D组大鼠同法给药，
每天1次，连续给药14 d。分别在给药前及末次给药后5、15、30 min和1、2、3、6、8、12、24 h于大鼠眼眶静脉丛采血，采用液相色谱-
质谱技术测定大鼠的血药浓度，采用 DAS 2.0 软件计算药动学参数。结果 与 A 组比较，B 组大鼠 24 h 内的药-时曲线下面积
（AUC0－24 h ）、AUC0－∞、峰浓度（cmax ）均显著降低（P＜0.05），24 h内的平均滞留时间（MRT0－24 h ）、MRT0－∞、表观清除率（CLz/F）均显著延
长（P＜0.05）；C组与D组大鼠的药动学参数比较，差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 单次联用抑乳调经颗粒会抑制奥氮平在
大鼠体内的吸收，长期联用抑乳调经颗粒对奥氮平的药动学过程无明显影响。
关键词 抑乳调经颗粒；奥氮平；药动学；大鼠

Effects of Yiru tiaojing granules on the pharmacokinetics of olanzapine in rats
ZHENG Huihui，ZHOU Longyue，ZHAO Boxin，WANG Chunxia（Dept. of Pharmacy， Nanfang Hospital of
Southern Medical University， Guangzhou 510080， China）

ABSTRACT OBJECTIVE To investigate the effects of Yiru tiaojing granules on the pharmacokinetics of olanzapine in rats.
METHODS SD rats were randomly divided into 4 groups according to single-dose administration and multiple-dose administration，
with 6 rats in each group. Groups A and B were given olanzapine （5 mg/kg） or olanzapine （5 mg/kg）+Yiru tiaojing granules
（0.972 g/kg） in a single gavage， and groups C and D were administered with the same method once a day for 14 d. Blood was
collected from the orbital venous plexus before administration and 5， 15， 30 min and 1， 2， 3， 6， 8， 12， 24 h after the last
administration， respectively. The blood concentration was determined by LC-MS， and the pharmacokinetic parameters were
calculated by using DAS 2.0 software. RESULTS Compared with group A， group B showed a significant decrease in AUC0－24 h，
AUC0－∞ and cmax （P＜0.05）， and a significant prolongation of MRT0－24 h， MRT0－∞ and CLz/F （P＜0.05）； there was no statistically
significant difference in the pharmacokinetic parameters between group C and group D （P＞0.05）. CONCLUSIONS A single
administration of Yiru tiaojing granules can inhibit the absorption of olanzapine in rats， and long-term administration of Yiru
tiaojing granules does not have a significant effect on the pharmacokinetic process of olanzapine.
KEYWORDS Yiru tiaojing granules； olanzapine； pharmacokinetics； rats

[2]
精神分裂症是一种慢性精神障碍，属于重性精神疾 来更大的危害 。
病，严重影响患者的正常生活。精神障碍的发病机制较 奥氮平（olanzapine，OLZ）是一种二苯丁基哌啶类药
[1]
为复杂，且病程较长，患者需要长期服药控制病情 。然 物，该药不仅对精神分裂症有较好的治疗效果，还能改
[3]
而长期服用抗精神病药物，会导致患者出现糖脂代谢异 善患者认知功能 。临床实践发现，服用OLZ后，患者的
常、体重增加、泌乳素异常升高等副作用，进而给患者带 泌乳素水平在 1～2 周内迅速上升，并达到峰值，而长期
服药后泌乳素水平会逐渐稳定甚至出现下降，但仍明显
Δ 基金项目 国家自然科学基金项目（No.82204702）；南方医科大
学南方医院临床研究专项（No.2020CR002） 高于正常值，最终导致高泌乳素血症 [4―5] 。抑乳调经颗
＊第一作者 硕士。研究方向：药动学。E-mail：work_Zhh@163. 粒（Yiru tiaojing granules，YRTJ）是南方医科大学南方医
com
院的院内制剂（粤药制字Z07022807），经过近20年临床
# 通信作者 主任药师，硕士生导师，博士。研究方向：药动学、中
[6]
药药理。E-mail：wangcx@smu.edu.cn 研究证实，其治疗高泌乳素血症疗效较好 。该方以张

· 2182 · China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 18 中国药房 2023年第34卷第18期