Page 78 - 《中国药房》2023年9期

守，当其发生基因突变和异常表达时，则会导致炎症、免 螺环氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病
疫缺陷和肿瘤等多种疾病 [17―19] 。当细胞因子在细胞表 活性[J]. 合成化学，2019，27（6）：451-455.
面与其受体结合，致使 JAK2 激酶 C 端的酪氨酸残基磷 [ 9 ] 吴相欢，吴丹，王关炼，等. 新型双螺环吡咯酮氧化吲哚
酸化，进而招募 STAT3 致其磷酸化，从而形成的磷酸二 并二氢色原酮类化合物的合成[J]. 合成化学，2020，28
（6）：537-542.
聚体可迅速进入细胞核，调控下游相关基因表达或与其
[10] CHEN S，JING Y，LIU X L，et al. One-pot multicompo‐
[17]
他转录激活因子相互作用调控下游基因表达 。已有
nent construction of chromanone-fused pyrrolidinyl spiro‐
相关文献证实，JAK2/STAT3 信号通路可调控下游基因
oxindole collections through a decarboxylative 1，3-dipolar
Bcl-2、Bax的表达，后两者属于Bcl-2基因家族，与肿瘤细
[3 + 2]cycloaddition reaction[J]. Synth Commun，2019，49
胞凋亡密切相关；Bcl-2 为抗凋亡蛋白，Bax 为促凋亡蛋
（18）：2425-2435.
白，两者相互作用共同调控细胞凋亡 [20―22] 。本研究结果 [11] GREEN A C，OLSEN C M. Cutaneous squamous cell car‐
显 示 ，经 3m 干 预 后 ，A431、Colo-16 细 胞 中 JAK2、 cinoma：an epidemiological review[J]. Br J Dermatol，
STAT3、Bcl-2 mRNA 表达水平，JAK2、STAT3 蛋白磷酸 2017，177（2）：373-381.
化水平和 Bcl-2 蛋白表达水平均显著下调，Bax mRNA [12] 徐圣文. 二氢色原酮并环戊烷螺环化合物的不对称合成
和蛋白表达水平均显著上调。这提示 3m 可通过 JAK2/ 及其抗肿瘤活性研究[D]. 贵阳：贵州大学，2020.
STAT3 信号通路调控下游 Bcl-2 基因家族诱导细胞 [13] OGATA D，TSUCHIDA T. Systemic immunotherapy for
凋亡。 advanced cutaneous squamous cell carcinoma[J]. Curr
综上所述，二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚 Treat Options Oncol，2019，20（4）：30.
类化合物 3m 可呈剂量依赖性地抑制 cSCC 的 A431、 [14] LEAL-ESTEBAN L C，FAJAS L. Cell cycle regulators in
cancer cell metabolism[J]. Biochim Biophys Acta Mol Basis
Colo-16细胞增殖、克隆形成、迁移、侵袭能力，其作用机
Dis，2020，1866（5）：165715.
制与抑制 JAK2/STAT3 信号通路活性，诱导细胞凋亡
[15] OBENG E. Apoptosis （programmed cell death） and its
有关。
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