Page 132 - 《中国药房》2023年4期

TDDS 化学药物、天然产物活性成分及其新剂型与新技 absorption processes[J]. J Med Chem，1998，41（7）：1007-
术 ，还可以用于进行TDDS药物辅料如防腐剂、透皮促 1010.
[36]
进剂（丙二醇、卡必醇、蔗糖酯）等的皮肤渗透性评 [ 7 ] WU Y F，LIU H，NI J M. Advances in parallel artificial
价 [37―39] 。PAMPA模型的渗透性取决于药物亲脂亲水性、 membrane permeability assay and its applications[J]. Yao
Xue Xue Bao，2011，46（8）：890-895.
模型池内溶液 pH、搅拌速度、过滤器孔隙率、不流动水
[ 8 ] BERBEN P，BAUER-BRANDL A，BRANDL M，et al.
层厚度、缓冲溶液类型、共溶剂种类、人工膜的组成比例
Drug permeability profiling using cell-free permeation
以及体系温度等 [40―42] 。大量药物研究证明，PAMPA模型
tools：overview and applications[J]. Eur J Pharm Sci，
与Franz扩散池人体皮肤模型的渗透参数具有很好的相 2018，119：219-233.
关性，但前提是要保证模型中人工膜的稳定性，并确定 [ 9 ] KÖLLMER M，MOSSAHEBI P，SACHAROW E，et al.
特定条件（如溶液pH应在8以下） 。 Investigation of the compatibility of the skin PAMPA
[43]
近年来，市面上已经出现了一些 PAMPA 模型自动 model with topical formulation and acceptor media addi‐
化设备，比如美国 Pion 公司的皮肤 PAMPA 模型药物渗 tives using different assay setups[J]. AAPS PharmSci‐
透性测试系统，该系统能模拟皮肤屏障功能，集合亚微 Tech，2019，20（2）：89.
摩尔级检测系统和高级数据处理软件，专门用于检测药 [10] ZHANG Y L.Optimum delivery of topical actives and in‐
物的经皮吸收特性，测试数据可信度高，重复性好，与 vestigation of skin permeability assays[D]. London，UK：
University College London，2020.
Franz 扩散池的相关系数高达 0.85。该系统设备更加便
[11] NEUPANE R，BODDU S H S，RENUKUNTLA J，et al.
捷化，节约了体内研究所耗费的大量时间和费用，极大
Alternatives to biological skin in permeation studies：cur‐
地提高了药物高通量筛选的效率。在以后的 TDDS 透
rent trends and possibilities[J]. Pharmaceutics，2020，12
皮吸收评价研究中，可同时采用多种模型进行数据优
（2）：152.
化，例如，可以调整 Franz 扩散池-PAMPA 联合模型的磷 [12] KENJI S. Skin permeation and disposition of therapeutic
[44]
脂成分，以评估TDDS药物渗透性 ；可以将计算机模拟 and cosmeceutical compounds[M]. Tokyo：Springer
模型、Franz 扩散池与 PAMPA 模型交叉应用，筛选最佳 Japan，2017：391-397.
渗透性 TDDS 药物 ；甚至还可以将人工膜替换成人体 [13] ZSIKÓ S，CSÁNYI E，KOVÁCS A，et al. Methods to
[45]
皮肤，进行创新性TDDS药物研究 。通过改良PAMPA evaluate skin penetration in vitro[J]. Sci Pharm，2019，
[46]
模型，与其他模型Franz扩散池、计算机模拟模型等相互 87（3）：19.
补充联用，可避免单一模型造成的局限性，能更全面、准 [14] 黄岸，蒙虎，关林，等.大麻二酚在皮肤健康中的作用[J].
确地预测药物在皮肤组织的渗透性和吸收特性，为 中国美容医学，2022，31（3）：181-185.
[15] VANTI G，GRIFONI L，BERGONZI M C，et al. Develop‐
TDDS药物的透皮渗透研究提供可靠、多样的参考数据。
ment and optimisation of biopharmaceutical properties of
参考文献
a new microemulgel of cannabidiol for locally-acting der‐
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