Page 134 - 《中国药房》2023年4期

脂质体药物递送系统研究进展及临床应用
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谷文睿 ，杨 雅 ，马 欢 ，夏培元 （1.陆军军医大学第一附属医院药学部，重庆 400038； 2.重庆医科大学
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附属儿童医院药学部，重庆 400015）
中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）04-0508-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.04.24

摘 要 脂质体制剂因具有高效、低毒和靶向等特点，已成为国内外新型药物制剂的研究热点。本文从脂质体的制备方法、分类
和临床应用等方面综述近年来的研究进展。结果显示，在制备工艺方面，为了获得更稳定可控的脂质体，学者们在传统制备方法
的基础上改进优化，建立了超临界流体法、冷冻干燥法和双不对称离心法等新型制备方法。为实现增强疗效的同时降低毒性的目
的，学者们对传统脂质体进行优化，开发出环境敏感型脂质体、长循环脂质体和多功能脂质体等改良脂质体，极大地推动了脂质体
在临床的应用。目前脂质体制剂已经在抗肿瘤、抗感染、疫苗等多个领域获得临床应用，但大部分新型脂质体还处于早期的开发
阶段。
关键词 脂质体；药物递送系统；抗肿瘤；抗感染；疫苗

Research progress and clinical application of liposomal drug delivery system
GU Wenrui ，YANG Ya ，MA Huan ，XIA Peiyuan（1. Dept. of Pharmacy， the First Affiliated Hospital of Army
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Medical University， Chongqing 400038， China；2. Dept. of Pharmacy， Children’s Hospital of Chongqing
Medical University， Chongqing 400015， China）
ABSTRACT With the advantage of high efficiency， low toxicity and targeting， liposomes have become the research hotspot of
new drug preparations at home and abroad. In this paper， the research progress in recent years is reviewed from the aspects of
preparation methods， classification and clinical application of liposomes. The results showed that in order to obtain more stable and
controllable liposomes， scholars improved and optimized the traditional preparation methods and established novel preparation
methods such as supercritical fluid methods， freeze-drying method and double-asymmetric centrifugation method. In order to
enhance the efficacy and reduce toxicity， the conventional liposomes were optimized to get novel ones such as environmentally
sensitive liposomes， long-circulating liposomes and multifunctional liposomes， which had greatly promoted the clinical application
of liposomes. For now， liposomes have been used in many fields， such as anti-cancer agents， antimicrobial and vaccines， but most
of the new liposomes are still in the early stage of development.
KEYWORDS liposome； drug delivery system； anti-cancer； antimicrobial； vaccine

脂质体（liposome）作为一种人工制备的药物递送系 方法、分类及临床应用进行综述，旨在为脂质体制剂的
统，是将有效成分包封在类脂质双分子层内形成的微型 临床合理使用和新药开发提供参考。
球状载体。该类制剂可使药物有效聚集于病变部位，避 1 脂质体的制备方法
免了药物循环过程中经代谢失去活性。相比传统药物 1.1 传统制备方法
制剂，脂质体制剂具有高效、低毒和靶向等特点。近年 脂质体的传统制备方法包括薄膜水合法、乙醇/乙醚
来全球脂质体市场飞速发展，脂质体药物种类和销售额 注入法、反相蒸发法、微流控通道法、膜挤压法等。虽然
不断增加，迄今有超过20种脂质体药物获批上市，全球 传统制备方法操作简单，但是也存在包封率低、粒径差
[1]
销售额在 2021 年已超过 30 亿美元 。在国家政策支持 异大以及有机溶剂残留等缺点。因此，该方法目前主要
和技术创新突破的推动下，脂质体制剂已成为国内外新 局限用于性质稳定药物的实验室小规模生产，难以实现
型药物制剂的研究热点。鉴于此，本文对脂质体的制备 [2]
工业化生产 。
Δ 基金项目 重庆英才计划（No.CQYC201903088） 1.2 新型制备方法
＊第一作者 主管药师，硕士。研究方向：临床药学。E-mail： 为了改善脂质体传统制备方法的上述缺点，学者们
guwr49@163.com
经过创新改进，开发出较为成熟的新型制备方法，包括
# 通信作者 主任药师，博士生导师，博士。研究方向：临床药理
学。E-mail：py_xia2013@163.com 超临界流体法（supercritical fluid methods，SCF）、冷冻干

· 508 · China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 4 中国药房 2023年第34卷第4期