Page 128 - 《中国药房》2023年4期

平行人工膜渗透模型在经皮给药系统药物渗透性筛选中的应用

进展
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宋三孔 ，白银亮，梁建娣（兰州大学第二医院药剂科，兰州 730030）
中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）04-0502-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.04.23

摘 要 传统的Franz扩散池法一直是评价经皮给药系统（TDDS）药物渗透性的“金标准”，但在大量药物分子的高通量筛选方面，
其存在效率低、成本高、离体皮肤不易获得、可靠性差、工作量大等缺点。平行人工膜渗透（PAMPA）模型的出现，为现有TDDS药
物渗透性的评价提供了可靠的前期预测数据。PAMPA模型现已广泛应用于镇痛药、局部麻醉药、抗氧剂、解热镇痛抗炎药、维生
素类、胆碱酯酶抑制剂、天然产物活性成分等TDDS药物及其制剂的渗透性筛选研究，具有可靠性高、重复性好、效率高、成本低、
数据稳定等特点。PAMPA模型极大地提高了TDDS药物渗透性的高通量筛选效率，随着该模型的大量应用和逐步成熟，该模型
将成为传统评价模型之外的一种新型有效的评价方法。
关键词 经皮给药系统；平行人工膜渗透；药物渗透性筛选

Application progress of parallel artificial membrane permeation assay model in drug permeability
screening of transdermal drug delivery system
SONG Sankong，BAI Yinliang，LIANG Jiandi（Dept. of Pharmacy， the Second Hospital of Lanzhou University，
Lanzhou 730030， China）

ABSTRACT The traditional model Franz diffusion cell method has always been the “gold standard” for evaluating the
permeability of transdermal drug delivery system （TDDS） drug. However， in the high throughput screening of a large number of
drug molecules， it has the disadvantages of low efficiency， high cost， difficulty to obtain isolated skin，poor reliability and large
workload. The emergence of parallel artificial membrane permeation assay （PAMPA） model provides reliable pre-prediction data for
the evaluation of permeability of TDDS drug. PAMPA model has been widely used in the permeability screening research of TDDS
drugs and their preparations such as analgesics， local anesthetics， antioxidants， antipyretics， analgesics and anti-inflammatory
drugs， vitamins， cholinesterase inhibitors， active ingredients of natural products， and has the characteristics of high reliability，
good selectivity， high efficiency， low cost and data stability. PAMPA model has greatly improved the high throughput screening
efficiency of TDDS drug permeability. With the extensive application and gradual maturity of this model， it will become a new and
effective evaluation method in addition to the traditional evaluation model.
KEYWORDS transdermal drug delivery system； parallel artificial membrane permeation assay； drug penetration screening

皮肤病现已成为一种全球性疾病，其发病率和复发 用部位，进而产生局部或全身疗效。TDDS 的优势在于
率居高不下，严重影响人们的健康和生活质量。2019 其可以避免口服给药引起的胃肠道刺激和肝脏首过效
年，皮肤病成为全球第七大导致残疾生存年升高的疾 应，使药物以稳定的速度直接进入血流，保持恒定的血
病。2009－2019年，虽然我国因皮肤病造成的健康寿命 药浓度；还可随时中断治疗，提高患者用药的顺应性和
损失年逐年下降，但皮肤病引起的全年龄段伤残调整生 安全性。
[1]
命年和残疾生存年却一直在逐年增长 。开发用于治疗 在 TDDS 药物筛选中，常见的体外透皮试验（in
皮肤疾病的药物显得尤为重要。经皮给药系统（trans‐
vitro permeation test，IVPT）包括传统Franz扩散池法、浸
dermal drug delivery systems，TDDS）是该领域药物研发
没池法和流通池法。其中，Franz 扩散池法目前应用最
经常会涉及到的一个重要系统，TDDS 药物可以按一定
多，该法常用的离体皮肤包括人体、家兔、裸鼠、猪等的
的速度透过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环而到达作
[2]
皮肤，可用于测定药物的透皮速率-时间曲线 。这也是
Δ 基金项目 甘肃省科技计划项目（No.20JR5RA313） 我国及国外评价 TDDS 药物渗透性的“金标准”。但该
＊第一作者 主管药师，硕士。研究方向：药物新剂型、临床药学。 模型存在药物筛选效率低、成本高、离体皮肤不易获得、
E-mail：sosako@163.com
可靠性差等问题，TDDS药物研制工作量大，亟须寻求高
# 通信作者 主管药师，硕士。研究方向：中药有效成分的分离和
质量控制。E-mail：350938357@qq.com 通量、性能稳定的药物筛选模型，进而在大量的药物分

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