Page 123 - 《中国药房》2023年4期

·综述·

急性缺血性卒中溶栓药物的研究进展
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孔维麟 ，杨清武 （1.陆军军医大学第二附属医院神经内科，重庆 400037；2.重庆脑与智能科学中心广阳湾
实验室，重庆 400064）

中图分类号 R96 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）04-0497-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.04.22

摘 要 急性缺血性卒中是一种发病率、致死率、致残率、复发率均较高的脑血管疾病，严重危害患者的健康。溶栓药物通过激活
纤维蛋白溶酶原（简称“纤溶酶原”），来快速溶解血栓，减少血小板聚集，实现血管成功再通，对急性缺血性卒中的治疗具有关键作
用。本研究基于当前国内外研究，从溶栓药物的作用原理及分类运用等方面进行综述。结果发现，从不具有纤维蛋白特异性的第
一代溶栓药物链激酶，到第三代溶栓药物替奈普酶，第三代溶栓药物既保留了直接活化纤溶酶原的特性，还增强了纤维蛋白特异
性，延长了半衰期，有效性和安全性更好。随着研究的发展，具有纤溶酶原激活物抑制作用的小分子化合物，或者改造具有较强体
内抗纤溶酶原激活物抑制活性的溶栓药物，或者从微生物、天然植物中寻找新型的具有溶栓作用的小分子物质，成为了新型溶栓
药物研究的热点。新型溶栓药物可能因具有更强的溶栓效率和更少的副作用，而成为当前溶栓治疗的替代药物。
关键词 急性缺血性卒中；溶栓药物；纤溶酶原激活物

Research progress of thrombolytic drugs for acute ischemic stroke
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KONG Weilin ，YANG Qingwu （1. Dept. of Neurology， the Second Affiliated Hospital of Army Medical
University， Chongqing 400037， China；2. Guangyang Bay Laboratory， Chongqing Institute for Brain and
Intelligence， Chongqing 400064， China）

ABSTRACT Acute ischemic stroke is a cerebrovascular disease with high incidence， high mortality and disability， and high
recurrence rate， which seriously endangers patients’ health. Thrombolytic drugs play a key role in the treatment of acute ischemic
stroke by activating plasminogen， rapidly dissolving thrombi， reducing platelet aggregation， and achieving successful
recanalization. In this study， we reviewed the principle of action of thrombolytic drugs， their classification and use on the basis of
current research progress at home and abroad. The results show that the safety and efficacy of thrombolytic drugs have improved
significantly from the first generation of thrombolytic drugs， streptokinase， which is not fibrin-specific， to the third generation of
thrombolytic drugs， tenecteplase， which not only retain the characteristics of directly activating plasminogen， but also enhance the
specificity of fibrin and prolong the half-life. With the development of research， small-molecular compounds with the inhibition of
plasminogen activator， or the modification of thrombolytic drugs with strong anti-plasminogen activator inhibition activity in vivo，
or the search for new small-molecular substances with thrombolytic effect from microorganisms and natural plants， have become the
focus of research on new thrombolytic drugs. The new thrombolytic drugs are likely to replace the current thrombolytic drugs
because of greater thrombolytic efficacy and fewer side effects.
KEYWORDS acute ischemic stroke； thrombolytic drug； plasminogen activator

我国正面临着全球最严峻的卒中挑战。最新发布 带来了沉重的负担，已成为当前危害国民健康的重要因
的《中国卒中报告2020（中文版）》结果显示，卒中是2019 素。卒中主要分为缺血性卒中和出血性卒中两种亚型，
年我国伤残调整生命年的首要原因，位于我国城乡居民 其中缺血性卒中占比高达 82.6%；近 30 年来，尽管卒中
死亡原因的第三位 ，给我国医疗卫生和社会经济发展 的年龄标化发病率下降了9.3%，但缺血性卒中的年龄标
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化发病率却增加了34.7%，且呈现出持续上升的趋势 。
Δ 基金项目 国家自然科学基金重大项目（No.82090040）
＊第一作者 主治医师，博士研究生。研究方向：急性脑血管防治 当前，急性缺血性卒中（acute ischemic stroke，AIS）
基础与临床转化研究。电话：023-68763212。E-mail：kongweilin96@ 的治疗方法主要为静脉溶栓或静脉溶栓联合血管内治
whu.edu.cn
疗。由于血管内治疗能够快速开通闭塞血管，有效恢复
# 通信作者 主任医师，教授，博士生导师，博士。研究方向：急性
脑血管病发生机制及防治的基础与临床转化研究。电话：023- 脑梗死区域血流再灌注，已成为急性大血管闭塞性卒中
[2]
68755613。E-mail：yangqwmlys@163.com 的主要治疗方法 。但鉴于只有不足15%的AIS患者符

中国药房 2023年第34卷第4期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 4 · 497 ·