Page 66 - 《中国药房》2022年20期
P. 66

及丰富的资源，本课题组设想将 CUR 和 BER 共同包载                            [J]. Nutrients，2016，8（9）：552.
          于 SMEDDS 中以发挥更强的抗肿瘤作用。结合文献报                         [ 2 ]  陈美霓，郭巍，郝琴，等. 姜黄素的药理作用、临床应用及
          道，在处方设计前，本课题组通过细胞实验考察了不同                                 机制研究进展[J]. 延安大学学报（医学科学版），2021，19
          摩尔比 CUR 和 BER 混合溶液（摩尔比分别为 1∶1、2∶1、                      （3）：96-99.
          3∶1、4∶1）对前列腺肿瘤细胞 PC-3、DU-145 存活率的影                  [ 3 ]  WANG Y，LIU Y F，DU X Y，et al. The anti-cancer
                                                                   mechanisms of berberine：a review[J]. Cancer Manag Res，
          响发现，当两药摩尔比为1∶1时，细胞存活率最低，提示
                                                                   2020，12：695-702.
          两药联用有较强的抑制活性，为其联合抗前列腺癌作用
                                                              [ 4 ]  LIU Y X，HUA W W，LI Y，et al. Berberine suppresses co‐
          研究提供了一定的理论基础。在实际制备过程中，如果
                                                                   lon cancer cell proliferation by inhibiting the SCAP/
          两药按摩尔比1∶1投料，所制自微乳并非按1∶1载药，原
                                                                   SREBP-1 signaling pathway-mediated lipogenesis[J]. Bio‐
          因可能与药物在载体中溶解度及亲和力不同有关。结
                                                                   chem Pharmacol，2020，174：113776.
          合载药量及细胞学实验，在实际制备过程中，本研究将                            [ 5 ]  ZIASARABI P，SAHEBKAR A，GHASEMI F. Evalu-
          CUR 和 BER 的投药摩尔比设为 2∶1，结果显示，在适当                          ation of the effects of nanomicellar curcumin，berberine，
          提高 CUR 的投药量后，可保证 SMEDDS 所包载的药物                           and their combination with 5-fluorouracil on breast cancer
          比例接近于发挥最强抗肿瘤活性的药物比例。                                     cells[J]. Adv Exp Med Biol，2021，1328：21-35.
              本研究首先通过溶解度实验筛选出对药物具有较                           [ 6 ]  MAITI P，PLEMMONS A，DUNBAR G L. Combination
          强溶解能力的油相（中链甘油三酯、辛癸酸甘油酯）、乳                                treatment of berberine and solid lipid curcumin particles
          化剂（吐温-80、Labrasol、RH40）和助乳化剂（PEG400、                     increased cell death and inhibited PI3K/Akt/mTOR path‐
          1，2-丙二醇、无水乙醇），进而通过绘制伪三元相图与星                              way of human cultured glioblastoma cells more effec‐
          点设计-效应面法对处方进行优化，结合数据模型进行                                 tively than did individual treatments[J]. PLoS One，2019，
                                                                   14（12）：e0225660.
          拟合预测，确定最优处方如下：中链甘油三酯、RH40、
                                                              [ 7 ]  BALAKRISHNA A，KUMAR M H. Evaluation of syner‐
          PEG400 的质量百分比分别为 30.97%、46.77%、22.26%。
                                                                   getic anticancer activity of berberine and curcumin on dif‐
          所制 CUR/BER-SMEDDS 粒径均一、稳定，对 CUR 和
                                                                   ferent models of A549，hep-G2，MCF-7，jurkat，and K562
          BER 均有较好的包载能力，且其溶出度优于 CUR、BER
                                                                   cell lines[J]. Biomed Res Int，2015，2015：354614.
          原料药。
                                                              [ 8 ]  杨建苗，许东航，李范珠. 克服肿瘤多药耐药的药物共递
              本研究进一步探讨了 CUR/BER-SMEDDS 对人前                         送纳米载体的设计及研究新方向[J]. 中国现代应用药
          列腺肿瘤细胞 PC-3、DU-145 的体外抑制作用。结果表                           学，2020，37（6）：750-754.
          明，CUR+BER 与 CUR/BER-SMEDDS 对 PC-3、DU-145            [ 9 ]  石金凤，李杰，杨晓琴，等. 中药活性成分协同化疗药物
          细胞均有明显的抑制作用，且作用有随浓度增加而增强                                 的纳米共载体系联合抗肿瘤现状分析[J]. 药学学报，
          的趋势；此外，CUR/BER-SMEDDS 对 2 种细胞的 IC50均                     2019，54（2）：258-268.
          显著低于 CUR、BER 单药，提示 CUR/BER-SMEDDS 对                 [10]  马巧芳，曾佳，沙康，等. 口服自微乳给药系统的研究进
          肿瘤细胞仍有抑制作用，与 CUR+BER 无显著差别且优                             展[J]. 药学进展，2020，44（6）：466-475.
          于任一单药。这可能是因为药物经纳米乳包载后仍具                             [11]  韩冰，关延彬，田雨冬，等. 盐酸小檗碱自微乳释药系统
          有一定的长效释放作用，且剂型的改善可提高药物的溶                                 的制备与体外评价[J]. 中药材，2018，41（10）：2398-2402.
                                                              [12]  国家药典委员会 . 中华人民共和国药典：四部[S]. 2020
          解度，并有助于药物在肿瘤组织的靶向富集，但具体作
                                                                   年版.北京：中国医药科技出版社，2020：132，480-483.
          用有待后续实验进一步验证。
                                                              [13]  张婷，王镜，申宝德，等. 共载细叶远志皂苷和β-细辛醚
              综上所述，本研究采用自微乳化技术制备了 CUR/
                                                                   自微乳的制备及体外质量评价[J]. 中国中药杂志，2020，
          BER-SMEDDS，所得制剂具有较高的载药能力，并有利
                                                                   45（24）：5988-5995.
          于提高药物在胃肠道中的溶出速度，且对前列腺肿瘤细
                                                              [14]  赵艺宁，韩叶枫，梁建坤，等. 香叶木素自微乳的制备[J].
          胞的体外抑制作用有所增强。在后续实验中，课题组将
                                                                   中成药，2022，44（5）：1588-1593.
          就 CUR/BER-SMEDDS 体内抗肿瘤作用、药动学等开展                     [15]  陈旺，帅丽霞，袁袁，等. 单纯形网格法优选马甲子总三
          更全面、深入的研究，为制备具有良好载药能力和靶向性                                萜自微乳处方[J]. 中药新药与临床药理，2022，33（6）：
          的纳米给药系统，实现精确递药提供更多的理论依据。                                 836-841.
          参考文献                                                              （收稿日期：2022-04-19 修回日期：2022-08-21）

          [ 1 ]  NIEDZWIECKI A，ROOMI M W，KALINOVSKY T，et al.                                      （编辑：曾海蓉）
               Anticancer efficacy of polyphenols and their combinations




          ·2492·   China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 20                                 中国药房    2022年第33卷第20期
   61   62   63   64   65   66   67   68   69   70   71