Page 68 - 《中国药房》2022年13期
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质量浓度在 0.010~5.000 μg/mL 范围内时,DOX-CS-
               100
                                                            NPs 和 FA-RBC-DOX-CS-NPs 对 MCF-7 细胞的抑制效
                                                            果不如DOX明显,这可能是由于上述2种纳米制剂将药
                80
              累积释放率/%  60                DOX                物包裹在纳米粒内,使其释放速率减慢,短时间内无法
                                                            直接作用于肿瘤细胞。
                                         DOX-CS-NPs
                40                       FA-RBC-DOX-CS-NPs       120
                                                                                               DOX
                                                                 100                           DOX-CS-NPs
                20
                                                                                               FA-RBC-DOX-CS-NPs
                  0   10  20  30  40  50  60  70  80              80
                                 时间/h
                             A. pH7.4的释放介质                      细胞存活率/%  60
               110                                                40
               100
                                                                  20
                90
              累积释放率/%  80                 DOX                     0  0.001  0.010  质量浓度/(μg/mL)  1.000  5.000
                                                                                       0.500
                                                                                 0.100
                                          DOX-CS-NPs
                70
                                          FA-RBC-DOX-CS-NPs  图 9  DOX、DOX-CS-NPs、FA-RBC-DOX-CS-NPs 对
                60
                                                                  MCF-7细胞增殖活力的影响
                50
                  0   10   20  30  40   50  60   70         3.7  细胞摄取实验结果
                                时间/h
                            B. pH6.5的释放介质                       在体外抗肿瘤活性结果的基础上,为研究FA-RBC-

        图8    DOX、DOX-CS-NPs、FA-RBC-DOX-CS-NPs在不            DOX-CS-NPs 对肿瘤细胞的靶向性和侵袭能力,考察了
              同pH释放介质中的体外释放曲线                               DOX 质量浓度为 5 μg/mL 时,经 DOX、FA-RBC-DOX-
                                                            CS-NPs和FA+FA-RBC-DOX-CS-NPs处理1、4 h后DOX
        3.6  体外抗肿瘤活性考察结果                                    的入胞行为,结果见图 10。由图 10 可知,处理 1 h 后,3
            DOX、DOX-CS-NPs、FA-RBC-DOX-CS-NPs 对 MCF-7
                                                            种药物(制剂)均被细胞摄取,但在细胞内的浓度均较
        细胞增殖活力的影响见图9。由图9可知,当DOX 质量                          低,且差别不大。处理4 h后,细胞内3种药物(制剂)的

        浓度在 0.500~5.000 μg/mL 范围内,3 种药物(制剂)对                荧光强度均增强,表明细胞对 DOX 的摄取随作用时间
        MCF-7细胞的抑制作用均呈浓度依赖趋势,MCF-7细胞                        的增加而增加;其中 FA-RBC-DOX-CS-NPs 处理后的细
        的增殖能力随着DOX质量浓度的升高而减弱。当DOX                           胞的荧光强度最强,DOX 次之,FA+FA-RBC-DOX-CS-




          DAPI







          DOX






          MERGE




                              1 h           4 h           1 h           4 h           1 h           4 h
               空白组                 DOX组                   FA-RBC-DOX-CS-NPs组         FA+FA-RBC-DOX-CS-NPs组
                                  图10 MCF-7细胞对3种药物(制剂)的摄取结果(×100)


        ·1598 ·  China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 13                                 中国药房    2022年第33卷第13期
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