Page 67 - 《中国药房》2022年13期

3 000 14
2 800 12
2 600 10
2 400 强度/％ 8
2 200 6
2 000 4
1 800 2 0
1 600 0.1 1 10 100 1 000 10 000
1 400 吸收强度
1 200 粒径/nm
1 000 A. DOX-CS-NPs的粒径分布
800
600 200 000
400
200 150 000
0
－200 总数 100 000
9.5 8.5 7.5 6.5 5.5 4.5 3.5 2.5 1.5 0.5 50 000
δ/ppm
0
图4 FA-PEG2000-DSPE的 H-NMR图 －100 0 100 200
1
Zeta电位/mV
B. DOX-CS-NPs的Zeta电位
3.2 FA修饰RBC的表征结果
图6 DOX-CS-NPs的粒径分布和Zeta电位
傅里叶变换红外光谱仪检测结果（图 5）显示，
1 601.1 、1 451.4 cm 为 FA-RBC 中 FA 上苯环ν C＝C的骨 12
－1
－1
架振动峰；3 294.8 cm 归属于 FA 上的羟基；864.5 cm －1 10
－1
为 FA 苯环对位二取代的振动峰；1 156.1 cm 为 N—H 强度/％ 8 6
振动峰。由此可知，FA已被成功修饰至RBC上。 4 2
0
FA-RBC 0.1 1 10 100 1 000 10 000
RBC 粒径/nm
A. FA-RBC-DOX-CS-NPs的粒径分布
100 000
透光率/％ 总数 80 000
60 000
40 000
3 294.8 1 601.1 1 451.4 1 156.1 864.5 20 000 0 －100 0 100 200

Zeta电位/mV
4 000 3 500 3 000 2 500 2 000 1 500 1 000 500 B. FA-RBC-DOX-CS-NPs的Zeta电位
波数/cm －1
图7 FA-RBC-DOX-CS-NPs的粒径分布和Zeta电位
图5 RBC和FA-RBC的红外光谱图
DOX-CS-NPs最慢。在pH7.4的释放介质中，DOX在8 h
3.3 DOX-CS-NPs的表征结果
左右释放完全，DOX-CS-NPs 在 72 h 左右释放完全，
DOX-CS-NPs 的载药量为（15.09±1.36）％，包封率
FA-RBC-DOX-CS-NPs 在 72 h 的 累 积 释 放 率 约 为
为（60.99±0.92）％，平均粒径为（152.500±2.554）nm，
90％。在 pH6.5 的释放介质中，这 3 种药物（制剂）的释
PDI 为 0.124±0.042，Zeta 电位为（10.100±0.216）mV，
放速率均比在 pH7.4 的释放介质中快，DOX 在 2 h 左右
其中粒径分布和 Zeta 电位见图 6。由此可知，DOX-CS-
释放完全，DOX-CS-NPs 在 12 h 内释放完全，FA-RBC-
NPs的粒径较小、分布均匀。
DOX-CS-NPs 在 36 h 内释放完全。由此可知，DOX-CS-
3.4 FA-RBC-DOX-CS-NPs的表征结果
NPs 和 FA-RBC-DOX-CS-NPs 在 模 拟 肿 瘤 微 环 境
FA-RBC-DOX-CS-NPs 的 平 均 粒 径 为（254.200 ±
（pH6.5）中的释药速率均快于生理条件（pH7.4），这一特
2.651）nm，PDI为0.199±0.031，Zeta电位为（－10.100± 性可以减少药物在体循环中的释放，增加药物在肿瘤组
0.213）mV，具 体 见 图 7。 由 于 RBC 本 身 带 负 电 ， 织中的释放，从而减少副作用，增强药物抗肿瘤疗效。
DOX-CS-NPs经FA-RBC包被后由带正电荷转变为带负 Evans 等 研究发现，在生理条件（pH7.4）下，红细胞发
[15]
电荷，由此可知，FA-RBC-DOX-CS-NPs已被成功构建。 生溶血的概率不大，而肿瘤微环境（pH6.5）中，红细胞会
3.5 体外释放特性考察结果 出现强烈溶血。笔者推测这可能是 FA-RBC-DOX-CS-
由体外释放曲线（图 8）可知，在 2 种释放条件下， NPs 在肿瘤微环境（pH6.5）中释放速率显著增加的原因
DOX 原药均释放最快，DOX-CS-NPs 次之，FA-RBC- 之一。

中国药房 2022年第33卷第13期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 13 ·1597 ·