Page 64 - 《中国药房》2022年1期

芹菜素丝素蛋白纳米粒的制备及其安全性、抗肿瘤活性研究 Δ

季 鹏 ，张进香 ，王祥龙 ，葛健文 ，黄海琴 （1.泰州学院医药与化学化工学院，江苏 泰州 225300；2.南通大
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学药学院，江苏 南通 226000）
中图分类号 R944 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）01-0058-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.01.10

摘 要 目的 制备芹菜素丝素蛋白（API@SF）纳米粒，并评价其安全性和抗肿瘤活性。方法 采用纳米沉淀法制备API@SF纳米
粒，并对其形态、粒径、Zeta电位、载药量、体外释放等进行表征；采用溶血实验和HE染色法评价该纳米粒的安全性；采用MTT法
评价该纳米粒对小鼠乳腺癌4T1细胞的抑制作用。结果 本研究所制得的API@SF纳米粒呈类球形，粒径分布均匀，平均粒径为
406.61 nm，多分散性指数为0.154，Zeta电位为－18.4 mV，平均载药量为5.20％。体外释放结果显示，该纳米粒在pH 5.0的释放介
质中释放速率相对较快，在pH 7.4的释放介质中释放速率相对较慢。溶血实验和HE染色结果显示，该纳米粒具有良好的生物相
容性。MTT实验结果显示，API@SF纳米粒对4T1细胞的抑制作用显著高于API原料药（P＜0.05），其作用机制可能与提高细胞中
活性氧水平有关。结论 本研究成功制备了API@SF纳米粒，该纳米粒具有良好的安全性和抗肿瘤活性。
关键词 芹菜素；丝素蛋白；纳米粒；制备；安全性；抗肿瘤活性

Study on preparation，safety and anti-tumor activity of apigenin silk fibroin nanoparticles
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JI Peng ，ZHANG Jinxiang ，WANG Xianglong ，GE Jianwen ，HUANG Haiqin（1. College of Pharmacy and
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Chemistry & Chemical Engineering， Taizhou University， Jiangsu Taizhou 225300， China； 2. School of
Pharmacy，Nantong University，Jiangsu Nantong 226000，China）
ABSTRACT OBJECTIVE To prepare apigenin silk fibroin（API@SF）nanoparticles and to evaluate their safety and anti-tumor
activity. METHODS API@SF nanoparticles were prepared by nanoprecipitation method，and their morphology，particle size，Zeta
potential，drug loading amount and in vitro release were characterized. The safety of nanoparticles was evaluated by hemolysis test
and HE staining. MTT assay was adopted to evaluate inhibitory effects of API@SF nanoparticles on breast cancer 4T1 cells in mice.
RESULTS The prepared API@SF nanoparticles were spherical with uniform distribution. The average particle size was 406.61 nm，
the polydispersity index was 0.154，the Zeta potential was －18.4 mV，and the average drug-loading amount was 5.20％. The in
vitro release results showed that the release rate of the nanoparticles was relatively fast in the release medium of pH 5.0 and
relatively slow in the release medium of pH 7.4. Results of hemolysis test and HE staining showed that the nanoparticles had good
biocompatibility. Results of MTT assay showed that the inhibitory effect of API@SF nanoparticles on 4T1 cells was significantly
higher than that of API raw materials（P＜0.05），and its mechanism may be related to increasing the level of reactive oxygen
species in cells. CONCLUSIONS API@SF nanoparticles are prepared successfully，which possess good safety and anti-tumor
activity.
KEYWORDS apigenin；silk fibroin；nanoparticles；preparation；safety；anti-tumor activity

癌症作为一种长期困扰人类的恶疾，其致死率仅次 治疗癌症以手术切除、化疗和放疗为主，其中作为非侵
于心血管类疾病；且由于肿瘤细胞具有强大的代谢补偿 入性治疗的化疗方式已被广泛应用，可有效地抑制癌细
和侵袭转移能力，导致在其治疗过程中会频繁复发并累 胞的生长和转移 。虽然现有化疗药物效果较强，但生
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及多个器官，严重降低了患者的生活质量 。目前，临床 物相容性较差，在杀灭肿瘤细胞的同时也会给正常器官
[3]
Δ 基金项目：江苏省高等学校自然科学研究面上项目（No.21KJB- 带来损伤 。因此，开发更多低毒高效的化疗药物迫在
350018）；江苏省大学生创新创业训练计划项目（No.202112917058T） 眉睫。
＊讲师，博士。研究方向：药物新剂型与新技术。电话：0523-
芹菜素（apigenin，API）别名芹黄素，是一种黄酮类
80761696。E-mail：jipeng0213@163.com
化合物，具有抗炎、抗氧化、抗菌和抗肿瘤等多种药理活
# 通信作者：讲师，博士。研究方向：药物新剂型与新技术。电
话：0513-85051726。E-mail：huanghaiqincpu@163.com 性 [4－5] 。API 已被证明对多种肿瘤细胞均具有显著的抑

·58 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 1 中国药房 2022年第33卷第1期