Page 66 - 《中国药房》2022年1期

密度。结果显示，API 低、中、高质量浓度溶液吸光度的 100
90
日内 RSD 分别为 1.41％、0.70％、0.55％（n＝6），均小于
80
2％，表明该方法精密度良好。（2）稳定性试验：取供试品 70
溶液适量，于室温下放置0、2、4、8、12、24 h后，采用紫外 60

可见分光光度计于342 nm波长处测定吸光度，以考察稳 丰度/％ 50
40
定性。结果显示，吸光度的 RSD 为 1.17％（n＝6），表明 30
供试品溶液在室温下放置 24 h 内稳定性良好。（3）重复 20
性试验：取“2.2”项下 API@SF 纳米粒，按“2.3.1”项下供 10
0
试品溶液制备方法平行制备6份样品溶液，采用紫外可 10 100 1 000 10 000
粒径/nm
见分光光度计于342 nm波长处测定吸光度，以考察重复 图2 API@SF纳米粒的粒径分布
性。结果显示，吸光度的 RSD 为 0.73％（n＝6），表明该
方法重复性良好。（4）加样回收率试验。取“2.3.1”项下
供试品溶液100 μL，共6份，分别置于10 mL量瓶中，均加
入“2.3.1”项下 API 贮备液 100 μL，以 30％乙醇-DMSO
混合溶液定容，制成供试品溶液，采用紫外可见分光光
度计于 342 nm 波长处测定吸光度并计算加样回收率。
结果显示，平均加样回收率为 98.78％（RSD＝1.39％，
n＝6），表明该方法准确度良好。
2.4 API@SF纳米粒的表征
2.4.1 形态、粒径及电位的考察 分别取 API 贮备液、
图3 API@SF纳米粒的透射电镜显微图
SF 溶液和 API@SF 纳米粒适量，置于西林瓶中，观察其
滤膜滤过；取续滤液，采用紫外可见分光光度计于 342
外观颜色。取 API@SF 纳米粒适量，以水稀释后，采用
nm 波长处测定其吸光度，根据标准曲线计算 API 的含
粒度分析仪测定其粒径、Zeta 电位及多分散性指数
量，并计算 API@SF 纳米粒的载药量[载药量（％）＝W e/
（polydispersity index，PDI）。 另 外 ，将 上 述 稀 释 后 的
Wm×100％，式中W e表示包封于该纳米粒中的药量，Wm表
API@SF 纳米粒混悬液滴在铜网上，以 1％磷钨酸溶液
示该纳米粒的总质量）。结果显示，3份API@SF纳米粒
染色60 s，用滤纸吸除多余染色液，于室温条件下自然干
的载药量分别为 5.24％、5.19％、5.18％，平均载药量为
燥后，采用透射电镜进行观察。结果显示，本研究所制
5.20％（RSD＝0.68％，n＝3）。
备的 API@SF 纳米粒为淡黄色混悬液，呈单分散状态，
2.5 API@SF纳米粒的体外释放考察
且无明显沉淀；其粒径分布均匀，呈正态分布，平均粒径
参考文献[7，10]方法，以含 20％乙醇的 PBS（pH 分
约为 406.61 nm，PDI 为 0.154，Zeta 电位为－18.4 mV；透
射电镜观察发现，该纳米粒呈类球形。结果见图1、图2、 别为 5.0、7.4）为释放介质，将 API@SF 纳米粒置于截留
图3。 分子量为 14 000 Da 的透析袋中，然后浸入上述不同释
放介质（180 mL）中，并于 37 ℃条件下以 100 r/min 的搅
拌速率进行释放实验。在预定的时间点（0、0.5、1、2、4、
6、8、12、24、48 h）取样4 mL（同时补充4 mL释放介质），
以0.45 μm微孔滤膜滤过；将滤液以30％乙醇-DMSO混
合溶液适当稀释后，采用紫外可见分光光度计于342 nm
波长处测定吸光度，计算 API 的累积释放率，并绘制该

API贮备液 API@SF纳米粒混悬液 SF溶液 纳米粒的体外释药曲线，结果见图 4。由图 4 可知，在
图1 API@SF纳米粒的外观 pH 5.0 的释放介质中，该纳米粒释放 API 的速率相对较

2.4.2 API@SF 纳 米 粒 载 药 量 的 测 定 精 确 称 取 快，在 48 h 时的累积释放率约为 90％；而在 pH 7.4 的释
API@SF 纳米粒 2.1 mg，共 3 份，加入 30％乙醇-DMSO 放介质中，该纳米粒释放 API 的速率相对较慢，在 48 h
混合溶液5.2 mL，超声使其充分溶解后，以0.45 μm微孔 时的累积释放率约为60％。

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