Page 131 - 《中国药房》2021年20期
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基质影响的不足，提高了川芎油的生物利用度，而且发 了优化，确定最优包合工艺为挥发油与β-环糊精的比
挥了凝胶膏剂的优势，比如与皮肤生物相容性好、无致 例 1 ∶ 10（mL/g）、水与β-环糊精的比例10 ∶ 1（mL/g）、包合
敏性、无刺激性，提高了制剂对皮肤角质层的水化作用， 温度30 ℃、搅拌时间3.5 h，以此条件所制包合物的收率
利于药物的透皮吸收等。 为 73.06％，挥发油得率达 96.24％（RSD≤5.43％，n＝
3.5 微球 3），证实工艺稳定、可行。李娜等 采用饱和水溶液法，
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微球是以聚合物为基础，经膨胀或吸附聚合而形成 以β-环糊精包合了四味土木香散中土木香挥发油和山
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的颗粒分散体系。叶俊贤等 采取复乳-乳化交联法制 柰挥发油的混合物，制成了四味土木香散挥发油包合
备了辛夷挥发油壳聚糖微球，以粒径为考察指标筛选了 物，该制备工艺既减少了单独包合的工作量，也提高了
合适的乳化温度，并发现所制微球对辛夷挥发油具有良 制剂的稳定性。
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好的稳定作用。微球亦可作为靶向制剂，张庆等 制备 4 中药挥发油制剂的质量控制
了当归挥发油结肠靶向微丸，实现了局部靶向给药，避 4.1 质量评价方法
免了口服药物的首关效应等诸多不足。张彦等 [35－36] 制
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刘媛等 认为，应从定性和定量两方面来控制中药
备了紫苏挥发油β-环糊精微球，提高了紫苏挥发油的稳
挥发油制剂中挥发油的质量。刘璐等 认为，采用多指
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定性和生物利用度。
标、多手段的质量控制模式来评价中药挥发油制剂的质
3.6 脂质体
量很有必要。陈振华等 认为，中药质量评价方法已涵
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脂质体是将药物用类脂双分子层包封制成的微小
盖了光谱、色谱、生物组学、代谢组学等各领域的先进分
囊泡，具有载药靶向运行、延长疗效、减少不良反应、改
析技术，且借助上述先进分析技术制定中药规范的质量
变给药途径等优点 [37－38] 。冯诗杨等 采用加热熔融-超
[39]
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标准将成为其发展的必然趋势。钱志瑶 采用 2010 年
声分散法制备了艾叶挥发油纳米结构脂质体，并采用正
版《中国药典》收载的方法检测了宽叶缬草挥发油的理
交实验优选了处方，以气质联用法测定了挥发油的含
化性质，采用薄层色谱法对其化学成分进行了定性鉴
量。结果显示，所制艾叶挥发油纳米结构脂质体清澈透
别，采用气相色谱法对挥发油中有效成分的含量进行了
明、包封率高、理化性质稳定，具有缓释作用。王红娟
测定，确定了挥发油的外观性状、酸值、皂化值、折光率
等 以卵磷脂和胆固醇为膜材，采用薄膜分散水化法制
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等限度要求，对该挥发油的质量控制提供了一定的理论
备了苍耳子油脂质体，并通过单因素实验和正交实验优
依据。任翔等 以当归挥发油为模型药物，对挥发油包
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选出了该脂质体的最优处方工艺：卵磷脂与胆固醇质量
合物质量评定的方法进行了改进，在室温下超声萃取包
比为3∶1、苍耳子油与卵磷脂比例为1∶7（mL/mg）、水化溶
合物中的挥发油，可防止其在萃取过程中发生降解；同
液体积为20 mL，以此工艺所制脂质体的包封率达60％
时，采用高效液相色谱法测定萃取液中有效成分的含
以上。
量，以一种准确、可靠的方法评定了挥发油类包合物的
3.7 聚合物胶束
[53]
质量。范晓良等 采用挥发油测定仪对丁香挥发油得
聚合物胶束亦称高分子胶束，系由两亲性嵌段高分
子载体辅料在水中自组装包埋难溶性药物所形成的粒 率进行了测定，以薄层色谱法对其中的挥发性成分进行
径＜500 nm的胶束溶液，属于热力学稳定体系。聚合物 了定性鉴别，并采用高效液相色谱法测定了其中主要成
分的含量，可为丁香挥发油的质量控制提供一定的参
胶束作为挥发油载体，具有稳定性好、溶解度高、生物利
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用度高等优点，并可将挥发油被动靶向到指定部位 。 考。廖小芳 基于防风挥发油，通过建立玉屏风颗粒
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王纪芬 制备了鱼腥草挥发油胶束，并通过单因素实验 “原料药材-中间体-成品”的关联性指纹图谱，提升了产
和 Box-Behnken 响应面设计筛选出了最优处方工艺条 品质量控制标准，实现了对药物生产节点的监控，为确
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件，结果显示，所制胶束具有缓释作用。张壮丽等 采 保临床用药的安全性和有效性奠定了基础。黄小安
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用薄膜分散法制备了鱼腥草挥发油聚合物胶束，该制剂 等 采用气质联用法测定皂角刺挥发油中的化学成分，
可将挥发油被动靶向到肿瘤部位，且优化后的工艺稳 并结合 NIST2014 质谱库进行检索，以峰面积归一化法
定、可靠，所得制剂具有一定缓释作用。 计算各成分的相对百分含量。上述文献报道表明，除
3.8 包合物 《中国药典》规定的理化性质、定性鉴别、含量测定外，建
将挥发油制成包合物是当前的研究热点，有研究者 立中药挥发油指纹图谱亦能较为全面地反映中药挥发
发现研磨法制备包合物的工艺简单、易行，可改善中药 油及其制剂中所含主要化学成分的种类与数量，进而对
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[45]
挥发油的不稳定性 。兰杨等 通过稳定性试验发现， 中药挥发油制剂的质量进行整体评价。中药指纹图谱
九味蒲芍胶囊挥发油经β-环糊精包合后，其稳定性得以 是一种综合的、可量化的鉴定手段，主要用于评价中药
提高。马娟等 采用水溶液法制备了菏泽颗粒挥发油β- 材以及中药制剂半成品质量的真实性、优良性和稳定
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环糊精包合物，并采用均匀设计实验法对包合工艺进行 性 。中药挥发油及其制剂均为多成分的、不稳定的复
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中国药房 2021年第32卷第20期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 20 ·2553 ·
