Page 130 - 《中国药房》2021年20期
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点。目前，常用的提取方法有水蒸气蒸馏法、有机溶剂 给药；如需延长药效，可制成缓释软胶囊，实现缓释给
提取法、吸收法、压榨法以及超临界流体提取法等 [8－10] 。 药 。王健等 以流动性、均匀性和沉降体积比为考察
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水蒸气蒸馏法可分为共水蒸馏法（即直接加热法）、通水 指标，在单因素实验的基础上，利用响应面设计对艾附
蒸气蒸馏法和水上蒸馏法。2020 年版《中国药典》（四 暖宫软胶囊的处方工艺进行优化。结果显示，制备出的
部）记载了共水蒸馏法，此法是目前广泛使用的中药挥 软胶囊装量差异符合相关规定，每粒装有浸膏粉0.24 g、
发油提取方法。但在规模化生产中，该方法对提取设备 蜂蜡0.015 g、大豆油0.526 4 g、挥发油0.75 μL，相当于生
的要求较高，提取工艺质量的控制难度较大，挥发油的 药量 1.41 g，相比于原丸剂改良后的软胶囊服用量大大
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提取率普遍较低 。为了提高挥发油的提取率，有学者 减少。
改进了冷凝装置和油水分离器，或使用挥发油测定仪直 3.3 微乳与微乳凝胶膏剂
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接提取挥发油 [12－13] 。李聪等 分析了不同方法提取中药 微乳是一种由油、水、乳化剂和助乳化剂组成的热
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挥发油的差异，认为水蒸气蒸馏法的提取率普遍较低， 力学稳定体系 。将挥发油制成乳剂，可解决挥发油不
而超临界流体提取法更适合用于挥发油的提取。超临 溶于水、液体制剂质量不均一等问题 。郑立等 通过
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界流体提取过程是由萃取和分离两部分组合而成，该提 溶解性实验、单因素实验和伪三元相图确定了连翘挥发
取方法更适合于提取分离挥发性物质及含热敏性成分 油微乳的最优处方，并通过酵母致热大鼠模型评价了其
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的物质 。喻芬等 分析了减压提取技术和传统提取技 解热效果。结果显示，将连翘挥发油制成微乳后，不仅
术提取中药挥发油的差异，发现与传统提取技术比较， 提升了药物的稳定性，而且还增强了其解热活性。有学
减压提取技术的提取率更高且所得挥发油的品质更好。 者将微乳制成鼻腔喷雾剂，发现此举可实现鼻腔给
3 中药挥发油的新型制剂 药 。刘玉红等 采用单因素实验和正交实验对石芎挥
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3.1 滴丸 发油亚微乳处方进行了优化，并将其制成了鼻腔喷雾
滴丸是颇具代表性的新型中药制剂，临床应用较 剂，从而提高了药物的生物利用度、制剂的稳定性和患
多。该制剂具有吸收迅速、生物利用度高等特点，有助 者的用药依从性。
于提高患者的用药依从性 。魏永义等 采用超临界 凝胶膏剂是将原料药与适宜的亲水性基质混匀后
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CO2流体提取法提取八味沉香丸中4味主要药材的挥发 涂布于背衬材料上所制成的贴膏剂。与传统膏剂比较，
油，再以β-环糊精包合技术制得挥发油包合物；随后通 凝胶膏剂贴敷更舒适，对皮肤刺激性更小；同时，由于凝
过正交实验设计，以滴丸圆整度和溶散时限为指标，对 胶膏剂的基质亲水，膏层含有一定量水分，贴用后皮肤
制备工艺条件进行优化。结果显示，最优工艺条件如 角质层易软化，水合作用增强，更有利于药物的透皮吸
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下：药物与基质质量比为1 ∶ 3、药液温度为85 ℃、滴速为 收，是一种新型经皮给药制剂 。刘帝灵等 将仁术（砂
20滴/min、滴距为4 cm，以此工艺所制滴丸的外观较好、 仁、苍术、肉桂、丁香）挥发油微乳制成了凝胶膏剂，并通
溶散时限较低、重量差异较小。李颖等 通过星点设计- 过正交实验对其制备工艺进行了优化，制得了兼具微乳
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效应面法对鱼腥草挥发油滴丸的制备工艺条件进行了 和凝胶膏剂双重优势的仁术微乳凝胶膏剂，该剂型的透
优化，确定最优工艺如下：基质中聚乙二醇 4000 与聚乙 皮吸收速率快、累积透过率高，可实现重复揭贴。
二醇6000的质量比为1∶1、基质与挥发油的比例为3.7∶1 3.4 微囊与微囊凝胶膏剂
（mg/mL）、药液温度为 87.4 ℃、滴管口径为 2 mm、滴速 微囊是将固态或液态药物用囊材包合制成的药库
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为50 滴/min、滴距为6.2 cm、冷凝液为二甲基硅油、冷凝 型微型胶囊，可掩盖药物的不良气味。况弯弯 以紫苏
液上部温度为7.9 ℃，以此工艺所制滴丸的外观较好，质 挥发油为囊心、明胶和阿拉伯胶为囊材，采用喷雾干燥
量符合相关要求。 法制备紫苏挥发油微囊，并通过响应面设计筛选出该微
3.2 软胶囊 囊的最优制备工艺参数：囊心与囊材质量比为 3 ∶ 10，固
软胶囊是指将一定量的液体原料药直接密封，或将 体物用量为24％，进风温度为153 ℃。王盈盈等 采用
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固体原料药溶解或分散在适宜的辅料中制成溶液、混悬 复凝聚法制备滁菊挥发油微囊，并通过正交实验设计优
液、乳状液或半固体，再密封于软质囊材中所制得的胶 选出该微囊的最优制备工艺条件：复合胶与挥发油的比
囊剂。与片剂、丸剂相比，软胶囊具有如下优势：首先， 例为 1 ∶ 1（mg/mL），温度为 55 ℃，pH 为 4.0，固化剂用量
其不需要黏合剂，崩解速度更快；其次，由于相对封闭成 为1.5 mL，制得微囊的外观圆整，载药量和包封率较高。
囊，软胶囊可有效防止药物受湿度和空气中氧气、光线 有研究指出，将微囊制成凝胶膏剂，可发挥二者的
的影响，从而提高药物的稳定性；最后，软胶囊便于携带 双重优势，比如周欣等 采用D-最优混料设计优化了川
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且易吞服，患者的用药依从性较好 。有研究指出，软 芎油微囊止痛凝胶膏剂的处方工艺，改善了川芎油的不
胶囊可通过融合特殊材料达到定时、定量释放药物的目 稳定性。同时，该文献指出由于挥发油微囊中间体和凝
的，如需在肠道中显效，可制成肠溶性软胶囊，实现直肠 胶膏剂的应用，不仅弥补了不同药物的加入对凝胶膏剂
·2552 · China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 20 中国药房 2021年第32卷第20期
