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表7 各组大鼠胃组织PAS染色阳性表达面积百分比的 61.91%,这提示左金果胶胶囊内容物抗胃溃疡的药效可
测定结果(x±±s,n=3) 能是由左金提取物浸膏粉与辅料协同贡献的。并且本
Tab 7 Percentage of PAS positive expression area in 研究发现,左金果胶胶囊内容物高剂量组的胃溃疡抑制
gastric tissue of rats in each group(x±±s,n=3) 率和阳性对照组相近。根据上述结果,笔者推测可能是
PAS染色阳性表达 PAS染色阳性表达 果胶等辅料在胃内形成了高黏度溶胶,溶胶黏附于胃黏
组别 组别
面积百分比,% 面积百分比,% 膜后增强了黏膜保护屏障,并延长了盐酸小檗碱等有效
正常对照组 3.20±0.23 左金提取物浸膏粉末组 0.89±0.08 ##ΔΔ
模型对照组 0 ** 左金果胶胶囊内容物低剂量组 0.09±0.01 ## 成分在胃内的滞留时间,从而共同协同发挥了胃保护作
阳性对照组 0.07±0.01 ## 左金果胶胶囊内容物中剂量组 1.05±0.15 ##ΔΔ 用。结果表明,将左金提取物浸膏粉末结合现代辅料所
左金果胶胶囊辅料组 1.28±0.08 ##ΔΔ 左金果胶胶囊内容物高剂量组 1.89±0.30 ##ΔΔ
制备的左金果胶胶囊相较于传统左金丸有更好的胃溃
注:与正常对照组比较, P<0.01;与模型对照组比较,P<0.01;
##
**
疡保护作用,即体现出了“药辅合一”理念中辅料具有一
与阳性对照组比较,P<0.01
ΔΔ
定药理活性的观点 。
[17]
Note:vs. normal control group, P<0.01;vs. model control group,
**
## P<0.01;vs. positive control group,P<0.01 综上所述,本研究以传统左金丸为原型,以左金提
ΔΔ
取物浸膏粉末为原料,以具有胶体性质和对胃黏膜有显
本研究是按照本课题组前期优化的条件制备的左金提
著吸附效果的果胶为主要辅料,采用湿法制粒填充法制
取物浸膏粉末,此时左金提取物浸膏粉末中4种有效成
备了左金果胶胶囊并优化了其处方。该胶囊制备工艺
分的含量已为最高,且由于该浸膏粉末易引湿、吸潮,与
简单、易于产业化,且其对乙醇所致大鼠胃溃疡具有显
辅料混合后的流动性较差,因此本研究未以上述4种有
著的保护作用。
效成分的含量作为考察指标,而是以颗粒剂的重要质量
检查项目——成型性、吸湿性、流动性作为指标对左金 参考文献
[ 1 ] BEIRANVAND M,BAHRAMIKIA S. Ameliorating and
果胶胶囊的处方进行优化。结果显示,按最优处方制备
protective effects mesalazine on ethanol-induced gastric
的左金果胶胶囊的颗粒的成型率高、吸湿率较低、流动
ulcers in experimental rats[J]. Eur J Pharmacol,2020,
性良好,且上述4种有效成分的含量较均一。
888:173573.
在体外释放实验中,笔者只检测到了左金果胶胶囊
[ 2 ] XIE L,GUO Y L,CHEN Y R,et al. A potential drug com-
中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱这2种有效成分,而吴茱萸
bination of omeprazole and patchouli alcohol significantly
碱和吴茱萸次碱均未能检出。结合左金果胶胶囊中黄 normalizes oxidative stress and inflammatory responses
连提取物浸膏粉末与吴茱萸提取物浸膏粉末的质量差 against gastric ulcer in ethanol-induced rat model[J]. Int
别大,以及吴茱萸碱和吴茱萸次碱脂溶性强、水溶性差 Immunopharmacol,2020,85:106660.
的特点,笔者推测出现该结果的原因可能是由于吴茱萸 [ 3 ] WANG Y,SUN Y W,WANG Y M,et al. Virtual screening
碱和吴茱萸次碱在左金果胶胶囊中的含量过低以及二 of active compounds from artemisiaargyi and potential tar-
者在盐酸溶液中的溶解度过低共同造成的。通过拟合 gets against gastric ulcer based on network pharmacology
盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的释放方程,发现二者均符合 [J]. Bioorg Chem,2019,88:102924.
零级释放行为,提示其具有缓释作用,能在一定程度上 [ 4 ] 季晓杭.左金丸古今文献研究及临床应用探讨[D].南京:
达到降低局部药物浓度过高、减少服用次数以增强患者 南京中医药大学,2017.
顺应性的效果。 [ 5 ] 姚晓艳,刘文,宋信莉,等.左金对乙醇诱导致大鼠胃溃疡
在考察左金果胶胶囊对乙醇所致大鼠胃溃疡的保 的治疗作用及机制研究[J].中华中医药学刊,2019,37
(10):2404-2407.
护作用时,本研究选择含有果胶且同为胶囊剂的临床常
[ 6 ] 谢明勇,李精,聂少平,等.果胶研究与应用进展[J].中国
用胃黏膜保护药——胶体果胶铋胶囊为阳性对照药物
食品学报,2013,13(8):1-14.
进行药效对比。实验除了设置常规的正常对照组、模型
[ 7 ] 李明泉,毕荣,刘娟,等.胶体果胶铋治疗慢性胃炎和消化
对照组、阳性对照组和受试药物组外,还另外设置了左
性溃疡的临床观察[J].中国社区医师(医学专业半月
金果胶胶囊辅料组和左金提取物浸膏粉末组,其目的是
刊),2008,10(4):32.
为了在考察左金果胶胶囊的胃保护作用的同时验证“药
[ 8 ] 姚晓艳.基于“谱-效关系”左金抗胃溃疡有效组分的研
辅合一”的理念。结果显示,经乙醇诱导后模型大鼠的 究[D].贵阳:贵州中医药大学,2019.
胃组织发生了明显的病理学变化,主要表现在胃黏膜严 [ 9 ] 杨颂,刘文,王群,等.左金胃漂浮缓释片多组分体外释放
重出血性糜烂、黏膜下层水肿与酸性粘多糖含量显著降 研究[J].时珍国医国药,2013,24(1):125-126.
低等;而各给药组大鼠上述病理学变化均有不同程度改 [10] 刘文,杨颂,王群,等.指纹图谱用于左金胃漂浮缓释片多
善。其中,左金果胶胶囊内容物高剂量组大鼠的胃溃疡 组分体外释放的研究[J].中华中医药杂志,2013,28
抑制率约为76.63%,而左金果胶胶囊辅料组、左金提取 (11):3428-3430.
物浸膏粉末组大鼠的胃溃疡抑制率分别约为 37.35%、 [11] 刘学,邱红燕,彭静,等.咳清胶囊的质量标准提高研
·2334 · China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 19 中国药房 2021年第32卷第19期