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表3 转运体介导的药食同源中药中常见黄酮类成分对其他药物的影响
黄酮类成分 主要的药食同源中药来源 转运体 作用方向 潜在受影响较大的代表性药物 作用结果或方式 参考文献
槲皮素 槐花、菊花、山楂 P-gp 抑制 抗肿瘤药物(阿霉素、紫杉醇、长春新碱)、地高辛、奎尼丁、他林洛尔、柔红霉素、伊维 提高AUC [33]
菌素、非索非那定、环孢素、伊立替康、抗逆转录病毒药物、雷诺嗪
BCRP、MRP 抑制 抗肿瘤药物、磺胺类抗菌药物 - [33]
OAT1、OATP1B1、OATP1A2 抑制 阿德福韦、普伐他汀、非索非那定、阿托伐他汀 降低清除率 [33]
芹菜素 木瓜、代代花、余甘子 P-gp 抑制 紫杉醇 提高AUC和cmax [38]
BCRP 抑制 阿霉素、替莫唑胺 提高AUC [40]
OAT1 抑制 阿昔洛韦、阿德福韦 提高AUC [36]
OATP1B1、OATP1A2 抑制 非索非那定、阿托伐他汀 降低清除率 [41]
山柰酚 山柰 P-gp 抑制 硝苯地平、他莫昔芬、紫杉醇、依托泊苷、抗逆转录病毒药物 提高AUC [45-46]
BCRP 抑制 阿霉素、替莫唑胺、喜树碱、米托蒽醌、拓扑替康 提高AUC [47]
OATP1B1、OATP1A2 抑制 非索非那定、阿托伐他汀、甲氨蝶呤 降低清除率 [48-49]
木犀草素 木瓜、代代花、余甘子 OATP1B1 抑制 甲氨蝶呤 提高AUC [49,51]
柚皮素 佛手、沙棘、枳椇子、香橼、橘红、 P-gp 抑制 非洛地平、雷沙吉兰、柔红霉素、阿霉素、他林洛尔 提高AUC [53,55-56]
橘皮、菊花、薄荷、蒲公英
BCRP 抑制 阿霉素、替莫唑胺 提高AUC [56]
杨梅素 槐花、菊花 P-gp 抑制 多西紫杉醇、阿霉素、他莫昔芬 提高AUC [55]
MRP 抑制 长春新碱 提高AUC [63]
芦丁 槐花 P-gp 抑制 紫杉醇、阿霉素、环孢素、格列本脲、伊达比星、氢氯噻嗪 提高AUC和cmax [64-65]
BCRP 抑制 甲氨蝶呤、双氯芬酸 提高AUC [67]
OAT1、OATP1B1、OATPA2 抑制 阿德福韦、普伐他汀、非索非那定、阿托伐他汀 降低清除率 [68-69]
甘草苷 甘草 P-gp 诱导 - - [74]
BCRP 诱导 - - [74]
欧前胡素 白芷、当归 P-gp 抑制 长春新碱 提高AUC [87]
大豆苷 大豆、葛根 P-gp 抑制 紫杉醇 提高AUC [47,80]
BCRP 抑制 拓扑替康、呋喃妥因 提高AUC [47,80]
染料木素 大豆、葛根 P-gp 抑制 紫杉醇 提高AUC [79]
BCRP 抑制 喜树碱、米托蒽醌、拓扑替康、呋喃妥因 提高AUC [79]
注:“-”表示未查到相关研究
4 讨论 互作用研究未来需要努力的方向。
本文对代谢酶和转运体介导的药食同源中药中常 参考文献
见的黄酮类成分对其他药物的影响进行了综述。结果 [ 1 ] 杨上善.黄帝内经太素[M].李云,点校.北京:学苑出版社,
表明,黄酮类成分在药食同源中药中含量丰富;其中的 2007:9.
槲皮素、山柰酚、木犀草素、芦丁、甘草苷、柚皮苷、染料 [ 2 ] 周燕,武新安,邓毅.药物转运体与代谢酶间的协作关系
木素等黄酮类成分可以提高主要由 CYPs 代谢和 P-gp、 对肠肝药物处置的影响[J].药学学报,2020,55(8):
BCRP、MRP 转运的药物(如小分子激酶抑制剂、抗肿瘤 1762-1767.
药物、质子泵抑制剂等)的AUC和cmax,槲皮素、山柰酚、 [ 3 ] HOSTETLER G L,RALSTON R A,SCHWARTZ S J.
芹菜素、柚皮素、染料木素等黄酮类成分对UGTs家族和 Flavones:food sources,bioavailability,metabolism,and
OAT、OATP 具有一定的调控作用。这提示在使用抗肿 bioactivity[J]. Adv Nutr,2017,8(3):423-435.
[ 4 ] BAI L,LI X,HE L,et al. Antidiabetic potential of flavo-
瘤药物、小分子激酶抑制剂、质子泵抑制剂等药物时,可
noids from traditional Chinese medicine:a review[J]. Am
以适当选择一些安全性较高的药食同源中药配伍使用,
J Chin Med,2019,47(5):933-957.
以提高临床疗效;但另一方面,针对部分治疗窗狭窄的
[ 5 ] 赵永艳,胡瀚文,彭腾,等.佛手的化学成分药理作用及开
药物,应尽量避免其与药食同源中药一起使用,以免使
发应用研究进展[J].时珍国医国药,2018,29(11):2734-
前述药物的cmax超出安全范围。
2736.
在进行文献研究的过程中,笔者发现药食同源中药
[ 6 ] 张东,邬国栋.沙棘黄酮的化学成分及药理作用研究进
与其他药物相互作用的研究虽然已有较大的发展,但仍
展[J].中国药房,2019,30(9):1292-1296.
存在一些不足:(1)目前的药物相互作用研究仍以动物 [ 7 ] 吴龙火,张剑.枳椇子的化学成分研究[J].时珍国医国药,
实验和体外实验为主,尚需加强体内研究(尤其是临床 2013,24(5):1028-1029.
研究);(2)目前的研究大多以药动学为核心展开,缺乏 [ 8 ] 尹伟,宋祖荣,刘金旗,等.香橼化学成分研究[J].中药材,
将药动学与药效学结合的研究;(3)中药对转运体和代 2015,38(10):2091-2094.
谢酶影响的研究众多,但缺少转运体和代谢酶对中药药 [ 9 ] 刘均玉.橘皮的化学成分与黄酮类化合物的提取、纯化研
动学影响的研究。这些不足之处是中药与其他药物相 究[D].福州:福建师范大学,2009.
·2290 · China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 18 中国药房 2021年第32卷第18期