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·综述·

代谢酶和转运体介导的药食同源中药中黄酮类成分对其他药物

的影响 Δ

3
3
1，2
1，2
凌 霄 1，2＊ ，陈玉欢 ，王盼盼 ，李春晓 ，李学林 （1.河南中医药大学第一附属医院药学部，郑州 450001；2.呼
吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心，郑州 450001；3.河南中医药大学药学院，郑州 450046）
中图分类号 R284；R285 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2021）18-2287-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.18.18

摘 要 目的：综述代谢酶和转运体介导的药食同源中药中黄酮类成分对其他药物的影响，为临床合理用药提供参考。方法：介
绍药食同源中药中常见的黄酮类成分，总结代谢酶和转运体对药物在人体内吸收和代谢过程中的作用，并对代谢酶和转运体介导
的药食同源中药中常见黄酮类成分对其他药物的影响进行综述。结果与结论：药食同源中药中的槲皮素、山柰酚、木犀草素、芦
丁、甘草苷、柚皮苷、染料木素等黄酮类成分可以提高主要由细胞色素P450代谢和P-糖蛋白、乳腺癌耐药相关蛋白转运的药物（如小
分子激酶抑制剂、抗肿瘤药物、质子泵抑制剂等）的药-时曲线下面积和最大血药浓度；槲皮素、山柰酚、芹菜素、柚皮素、染料木素
等黄酮类成分对葡萄糖醛酸转移酶家族和有机阴离子转运体、有机阳离子转运体具有一定的抑制作用，可以减少许多药物类底物
如抗病毒药物（如阿昔洛韦、阿德福韦）等的代谢，降低其清除率，提高其生物利用度。应充分重视药食同源中药对代谢酶和转运
体的影响，同时加强药食同源中药和其他药物相互作用的体内研究（尤其是临床研究）及药效学研究。
关键词 药食同源；黄酮类成分；药物相互作用；代谢酶；转运体

药食同源是指在中医药学研究中，药物与食物之间 表1 药食同源中药中的黄酮类成分示例
并无绝对的分界线，如唐初杨上善所撰《黄帝内经太素》 类型 代表性黄酮类成分 主要的药食同源中药来源 参考文献
[1]
一书中写道：“空腹食之为食物，患者食之为药物”，就 黄酮类 芹菜素、木犀草素 甘草、木瓜、代代花、余甘子、佛手、沙棘、枳椇 [4]
二氢黄酮类 甘草苷、橙皮苷、橙皮素、柚皮素 子、香橼、橘红、橘皮、菊花、薄荷、蒲公英等 [5－13]
反映出了“药食同源”的思想。药食同源的中药在日常 黄酮醇类 甘草酸、山柰酚、槲皮素、杨梅 甘草、槐花、菊花、高良姜、姜黄、山柰等 [14－19]
生活中应用广泛，如决明子、百合、肉豆蔻、肉桂、罗汉果 素、高良姜素、芦丁、香叶木素
等，既可药用，也可食用。近年来，有关药动学改变引起 异黄酮类 葛根素、大豆苷、染料木苷、染料 葛根、黄芪、赤小豆、淡豆豉等 [20－23]
木素、毛蕊异黄酮
[2]
的药物相互作用和不良反应屡有报道 。药物相互作用 黄烷-3-醇类 儿茶素、表儿茶素 苦丁茶、罗布麻等 [24－25]
的靶点主要包括代谢酶和转运体，它们均为机体处置药 花青素类 矢车菊素、飞燕草素 菊花、橘红、山药等 [10，12]
物的关键蛋白，且大部分药物的体内处置过程均需要它 2 代谢酶和转运体对药物在人体内吸收和代谢的
[2]
们的共同参与 。黄酮类化合物对代谢酶和转运体有较
强的调节作用 ，因此应重视富含黄酮类成分的药食同 影响
[3]
2.1 代谢酶
源中药对其他药物药动学的潜在影响。基于此，笔者从
药物在人体内的代谢主要分为以氧化、还原及水解
代谢酶和转运体角度，综述了药食同源中药中黄酮类成
反应为主的Ⅰ相代谢和以结合反应为主的Ⅱ相代谢。
分对其他药物的影响，以期从药动学角度为临床合理使
细胞色素 P450 （CYPs）是参与药物Ⅰ相代谢的主要酶系，
用药食同源中药提供参考。
目前已被证实人体中有十多个CYPs亚型酶参与了药物
1 药食同源中药中的黄酮类成分
代谢，其中 CYP3A4、CYP2C19 和 CYP2C9 对药物代谢
黄酮类化合物在植物中广泛存在，以芹菜素、木犀
的影响较大 。Ⅱ相代谢的研究主要针对葡萄糖醛酸
[26]
草素为代表的黄酮类成分在药食同源中药中分布广泛
转移酶（UGTs）和磺酸基转移酶（SULTs） [26－27] ，二者的底
[3]
且含量较高 （表 1）。这些黄酮类成分对于诸多代谢酶
物分布广泛，包含了来自外源和内源的一系列结构不同
和转运体有不同程度的调控作用，需要关注这类成分对
的亲脂分子，其中外源性底物包括药物、环境毒素和饮
同时服用的其他药物体内过程的影响。
食中消耗的生物活性化合物等 [27－28] 。药食同源中药中
Δ 基金项目：国家重点研发计划中医药现代化研究重点专项
的黄酮类成分可能通过调节CYPs、UGTs和SULTs而影
（No.2017YFC1703400）；河南省高等学校重点科研项目计划（No.
响药物的体内代谢过程。
19A360004）
2.2 转运体
＊主管中药师，博士。研究方向：中药化学成分分析、中药体内过
程。电话：0371-66245274。E-mail：tanglima@126.com 转运体按照转运方式被分为以P-糖蛋白（P-gp）、多
中国药房 2021年第32卷第18期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 18 ·2287 ·