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gy，ACR）和欧洲抗风湿病联盟（The European League 续表1
Against Rheumatism，EULAR）发布了建议和指南 [21－22] ， 药物类别 中文通用名 英文通用名 靶酶
为 RA 患者的治疗提供了详细的指导意见。临床上，医 咪唑立宾 mizoribine 其他
布西拉明 bucillamine NF-κB
师常根据患者的治疗目标（包括减轻滑膜炎症、减轻疼
阿克他利 actarit 其他
痛、防止关节损伤和防止身体功能恶化 [23－25] ），选择相应 来氟米特 leflunomide 其他
治疗药物。现笔者对治疗RA的几类常用药物进行详细 他克莫司 tacrolimus 磷酸酶
介绍。 艾拉莫德 iguratimod COX-2
枸橼酸托法替尼 tofacitinib citrate Janus激酶1（JAK1）、JAK2、JAK3
2.1 NSAIDs
巴瑞克替尼 baricitinib JAK1、JAK2
NSAIDs 是治疗 RA 的一线药物，其是通过抑制 氢溴酸培菲西替尼 peficitinib hydrobromide JAK1、JAK2、JAK3
COX、减少 AA 代谢为 PGs 从而达到控制关节肿痛和消 生物制品 阿达木单抗 adalimumab TNF-α
依那西普 etanercept TNF-α
炎的目的，是临床上不可缺少的非特异性治疗药物。这
赛妥珠单抗 certolizumab pegol TNF-α
类药物虽然能有效缓解炎症引起的临床症状和体征，但 英夫利西单抗 infliximab TNF-α
是无法根治疾病，且毒副作用较为明显，主要表现为胃 戈利木单抗 golimumab TNF-α
肠道和肾脏损害 [26－27] 。治疗 RA 常用的 NSAIDs 信息详 托珠单抗 tocilizumab IL-6R
萨瑞鲁单抗 sarilumab IL-6R
见表1。
阿那白滞素 anakinea IL-1
表1 治疗RA常用的化学药和生物制品药物信息 卡那奴单抗 canakinumab IL-1
苏金单抗 secukinumab IL-17
药物类别 中文通用名 英文通用名 靶酶 依奇珠单抗 lxekizumab IL-17
NSAIDs 阿司匹林 aspirin COX-1、COX-2 优特克单抗 ustekinumab IL-12、IL-23
吲哚美辛 indometacin COX-1、COX-2
阿巴西普 abatacept CD80、CD86
布洛芬 ibuprofen COX-1、COX-2 利妥昔单抗 rituximab CD20
酮洛芬 ketoprofen COX-1、COX-2 贝伐单抗 bevacizumab 血管内皮生长因子（VEGF）
萘普生钠 naproxen sodium COX-1、COX-2
双氯芬酸钠 diclofenac sodium COX-1、COX-2 2.2 GCs
非诺洛芬钙 fenoprofen calcium COX GCs起效快且效果显著，其作用机制是使糖皮质激
氟比洛芬 flurbiprofen COX 素与相应的受体结合并进入细胞核，从而降低NF-κB的
舒林酸 sulindac COX-2
双氟尼酸 diflunisal COX 活性、减少促炎性细胞因子的产生，进而达到减轻炎症
吡罗昔康 piroxicam COX-1、COX-2 的目的；但该类药物不良反应明显，且不能阻断RA的病
阿西美辛 acemetacin COX 程进展和关节破坏，长期应用可诱发感染、皮质功能亢
甲氯灭酸钠 meclofenamate sodium 间隙连接蛋白
依托度酸 etodolac COX 进、骨质疏松及高血压等不良反应 [28－31] 。治疗 RA 常用
萘丁美酮 nabumetone COX-2 的GCs信息见表1。
替诺昔康 tenoxicam COX 2.3 DMARDs
醋氯芬酸 aceclofenac COX
美洛昔康 meloxicam COX DMARDs 作用效果慢，其代表性药物包括甲氨蝶
呱氨托美丁 amtolmetin guacil 其他 呤、来氟米特、羟氯喹、金制剂等。该类药物可预防关节
氯诺昔康 lornoxicam COX-1、COX-2 软骨破坏，减轻系统性并发症，但具有较严重的副作用，
塞来昔布 celecoxib COX-2 [23－25]
依托考昔 etoricoxib COX-2 从而影响其长期用药 。治疗 RA 常用的 DMARDs
+
埃索美拉唑镁 esomeprazole magnesium H -K -ATPase 信息见表1。
+
法莫替丁 famotidine 组胺受体 2.4 生物制品
双水杨酯 salsalate ROS
阿扎丙宗 azapropazone 其他 上述传统药物在治疗RA时可能会表现出较多的不
GCs 曲安奈德 triamcinolone acetonide 糖皮质激素受体 良反应或使用禁忌，而新型生物制品在治疗 RA 患者时
地塞米松棕榈酸酯 dexamethasone palmitate 糖皮质激素受体 则表现出疗效好、选择性高、毒副作用小的优势 [32－33] ；其
泼尼松龙法尼酯 prednisolone farnesylate 其他 代表性的生物制品包括 TNF-α抑制剂、ILs 类、B 细胞耗
DMARDs 金硫丁二钠 aurothiomalate disodium 其他
金硫葡萄糖 aurothioglucose 其他 竭剂和T细胞阻断剂等。治疗RA常用的生物制品信息
金诺芬 auranofin 其他 见表1。
柳氮磺吡啶 sulfasalazine NF-κB 2.4.1 TNF-α抑制剂 TNF-α是重要的导致骨质破坏的
青霉胺 penicillamine 其他
甲氨蝶呤 methotrexate 叶酸依赖性酶 细胞因子，可间接促进破骨细胞生成，参与RA骨侵蚀过
磷酸氯喹 chloroquine phosphate Toll样受体 程。TNF-α抑制剂是首个用于治疗 RA 的生物制品，也
硫酸羟氯喹 hydroxychloroquine sulfate Toll样受体 是现今应用和研究最多的生物制品 。目前已上市的
[34]
硫唑嘌呤 azathioprine CD28
醋硫葡金 auranofin 磷酸酶 TNF-α抑制剂有 5 种，包括阿达木单抗、依那西普、戈利
环孢霉素 ciclosporin 磷酸酶 木单抗、英夫利昔单抗和赛妥珠单抗，前3种药物属于全

中国药房 2021年第32卷第17期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 17 ·2155 ·