Page 48 - 《中国药房》2021年2期

表8 大鼠尾静脉注射羟基喜树碱纳米粒及其注射液后 究进展[J].吉林医药学院学报，2017，38（4）：282-285.
各个时间点的Si值 [ 2 ] 康军英，李复红，韩蓓.参一胶囊联合羟基喜树碱和顺铂
Tab 8 Si value at various time points in rats after 治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究[J].现代药物与临
given hydroxycamptothecin nanoparticles and 床，2020，35（1）：133-137.
its injection via tail vein [ 3 ] 杨小飞，张鹏飞.华蟾素胶囊联合羟基喜树碱对中晚期食
30 min 60 min 120 min 240 min 管癌疼痛患者的疗效分析[J].现代医学，2019，47（11）：
样品 羟基喜树碱 羟喜树碱 羟基喜树碱 羟喜树碱 羟基喜树碱 羟喜树碱 羟基喜树碱 羟喜树碱 1333-1336.
纳米粒 注射液 纳米粒 注射液 纳米粒 注射液 纳米粒 注射液 [ 4 ] 马萍，金武龙，马丽萍.羟基喜树碱纳米靶向给药系统的
血浆 20.02 ＊ 3.81 9.00 ＊ 24.65 15.58 ＊ 2.41 94.37 ＊ 4.07
心 2.26 ＊＊ 0.98 7.12 ＊＊ 1.08 7.21 ＊＊ 1.10 7.09 ＊＊ 1.01 研究进展[J].转化医学杂志，2015，4（3）：185-189.
脾 1.32 ＊＊ 2.74 2.60 2.47 2.58 2.41 3.74 2.80 [ 5 ] 李木生，王婴，蒋梦玥，等.星点设计-效应面法优化羟基
肺 0.50 ＊＊ 0.97 1.56 ＊ 1.17 2.32 ＊＊ 0.98 1.16 ＊ 0.94 喜树碱长循环纳米粒的制备工艺[J].中药新药与临床药
肾 2.70 ＊＊ 1.02 5.31 ＊＊ 1.24 6.08 ＊＊ 1.18 6.88 ＊＊ 1.16 理，2018，29（1）：85-90.
脑 2.60 ＊＊ 1.08 7.28 ＊＊ 1.19 7.06 ＊＊ 1.02 6.73 ＊＊ 0.97
[ 6 ] 李辉，王丹丹，杨菡，等.载药白蛋白纳米粒的研究进展
注：与羟喜树碱注射液比较，P＜0.05， P＜0.01
＊
＊＊
[J].中国药物警戒，2020，17（9）：636-642.
Note：vs. hydroxycamptothecin injection，P＜0.05， P＜0.01
＊＊
＊
3 讨论 [ 7 ] 国家药典委员会.中华人民共和国药典：四部[S]. 2015年
版.北京：中国医药科技出版社，2015：363-368.
PLGA-PEG 类嵌段共聚物具有良好的生物相容性
[ 8 ] 刘卫晶.羟基喜树碱纳米晶体的药动学及其肿瘤靶向性
和机械性能 ，其作为纳米粒外壳，能明显提高难溶性
[14]
评价[D].郑州：郑州大学，2010.
药物羟基喜树碱亲水性，发挥缓释作用并提高药物生物
[ 9 ] 蒋梦玥，王彦苏，杜妍旖，等.羟基喜树碱长循环纳米粒的
[15]
利用度，因此其相应制剂具有长循环及被动靶向能力 。
药动学与组织分布研究[J].广东药科大学学报，2018，34
虽然 PLGA-PEG 外壳能依靠高渗透长滞留（EPR）效应
（3）：265-270.
将药物被动靶向到肿瘤部位，但无法进一步提高肿瘤部
[10] 邢玉桂.吴茱萸碱脂质体在大鼠体内的药动学及小鼠体
位的药物累积量 。为了进一步提高对肿瘤组织的靶
[16]
内的组织分布研究[J].中国药房，2016，27（16）：2236-
向效率，本研究在PLGA-PEG表面连接了小分子靶向基
2239.
团叶酸，借助后者能与肿瘤组织或细胞表面的叶酸受体
[11] 徐红，高萌，褚秋辰，等.脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒
特异性结合的性质，实现肿瘤组织靶向性。
在小鼠体内肝的靶向性[J].中国医院药学杂志，2017，37
药动学实验表明，羟基喜树碱纳米粒通过尾静脉注
（7）：590-595、612.
射进入大鼠体内后，其 AUC、MRT、t1/2β均显著高于或长 [12] 张钰欣.甘草次酸衍生物修饰脂质体的制备及肝靶向性
于羟喜树碱注射液，说明纳米粒在血浆中作用时间更 评价[D].唐山：华北理工大学，2020.
长、消除更慢、体内长循环效果更好。组织分布实验结 [13] 于莲，杜妍，平洋，等.叶酸修饰的水飞蓟宾固体脂质纳米
果表明，无论羟基喜树碱纳米粒还是羟喜树碱注射液， 粒体内药动学及靶向性研究[J].中草药，2014，45（8）：
药物在肝和肺中的浓度均普遍高于其他组织，表现出羟 1110-1114.
基喜树碱趋向肝、肺蓄积的特性，这可能与羟基喜树碱 [14] 杨芝明.温度敏感性 PLGA-PEG-PLGA 水凝胶包载化疗
主要经过肝代谢且肺部巨噬细胞较多，容易摄取药物等 药物用于骨肉瘤原位治疗的研究[D].长春：吉林大学，
有关，与文献报道基本一致 [17－18] 。由于纳米载药系统改 2018.
变了药物在体内的分布特征，导致纳米粒在体内的分布 [15] 宋振国，吴小瑜，程沁园，等.功能化阿霉素脂质体制备与
与羟基喜树碱注射液相比有较大的差异。且随着时间 肿瘤靶向性评价[J].中国药业，2019，28（4）：12-15.
延长，羟基喜树碱纳米粒的肝药浓度高于注射液，但羟 [16] 许璨，刘厂辉，彭旷.川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束的体外
基喜树碱纳米粒是否会产生潜在的毒性，还需进一步实 评价及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布[J].实
验的证实。此外，通过Te、Re、Si等3个靶向指标可以看 用医学杂志，2019，35（6）：868-873.
出羟基喜树碱纳米粒的肝靶向性显著，且优于羟喜树碱 [17] 孙佰贺.叶酸靶向羟基喜树碱人血清白蛋白纳米粒的制
注射液。 备及抗肿瘤活性[D].哈尔滨：东北林业大学，2013.
综上所述，羟基喜树碱纳米粒延长了药物的半衰 [18] 曾俊芬，黄岭，鲁建武，等.肺靶向羟基喜树碱脂质体的制
期、提高了其血药浓度、延长了其体内作用时间，且肝靶 备及其在小鼠体内的组织分布研究[J].中国医院药学杂
向性显著。 志，2016，36（16）：1374-1379.
参考文献 （收稿日期：2020-09-27 修回日期：2020-12-11）
（编辑：邹丽娟）
[ 1 ] 侯建成，刘洋，魏雪苗，等.羟基喜树碱临床抗肿瘤作用研

·170 · China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 2 中国药房 2021年第32卷第2期