Page 42 - 《中国药房》2020年22期

饰，在保留蛇葡萄素活性和黄酮分子特有的结构部分的 本研究通过 MTT 法检测蛇葡萄素、γ-PGA-AMP 和
同时改善了水溶性。 阳性对照药 5-FU 对 3 种常见肿瘤细胞的抑制作用。结
100 5-FU组 果，蛇葡萄素和γ-PGA-AMP 对 MCF-7、HepG2、A549 细
ΔΔ 溶剂对照组 胞均有抑制作用，其中γ-PGA-AMP 的抑制作用强于蛇
＊＊ΔΔ
80 ΔΔ 蛇葡萄素组
ΔΔ 葡萄素（IC50小于蛇葡萄素）。针对 MCF-7、A549 细胞，
＊#ΔΔ γ-PGA-AMP组
＊ΔΔ γ-PGA-AMP 的 IC50 高 于 5-FU；针 对 HepG2 细 胞 ，
％ 60 ΔΔ ΔΔ ΔΔ ΔΔ
抑制率， ΔΔ γ-PGA-AMP 的 IC50低于 5-FU。此外，与已有文献报道
ΔΔ
40
的 其 他 类 型 的 蛇 葡 萄 素 衍 生 物 或 制 剂 相 比 ，
ΔΔ ΔΔ
ΔΔ γ-PGA-AMP 对肿瘤细胞的抑制作用更为显著 [7，18-19] 。
20
这说明采用高分子物γ-聚谷氨酸对蛇葡萄素的羟基进行
0 酯化修饰，增强了蛇葡萄素对MCF-7、HepG2、A549这3
200 100 50 25 12.5
质量浓度，μg/mL 种肿瘤细胞的体外抑制作用，后期将进一步考察其体内
A. MCF-7细胞 抗肿瘤活性。
100
5-FU组
综上所述，本研究成功合成了具有体外抗肿瘤活性
溶剂对照组
80 ＊＊##ΔΔ ＊＊##ΔΔ 蛇葡萄素组 的γ-PGA-AMP，且抗肿瘤活性强于蛇葡萄素，为抗肿瘤
γ-PGA-AMP组 药物的开发提供了新思路。
#ΔΔ
ΔΔ ＊＊##ΔΔ
％ 60 ΔΔ ΔΔ ΔΔ ΔΔ ＊＊##ΔΔ 参考文献
抑制率， 40 ΔΔ ΔΔ [ 1 ] MA JQ，SUN YZ，MING QL，et al. Ampelopsin attenuates
ΔΔ
carbon tetrachloride-induced mouse liver fibrosis and he-
ΔΔ ΔΔ
20 patic stellate cell activation associated with the SIRT1/
TGF-β 1/Smad3 and autophagy pathway[J]. Int Immuno-
0
200 100 50 25 12.5 pharmacol，2019. DOI：10.1016/j.intimp.2019.105984.
质量浓度，μg/mL [ 2 ] MURAKAMI T，MIYAKOSHI M，ARAHO D，et al. Hep-
B. HepG2细胞
atoprotective activity of tocha，the stems and leaves of
100
5-FU组 Ampelopsis grossedentata，and ampelopsin[J]. Biofactors，
ΔΔ
溶剂对照组
80 ΔΔ 2004，21（1/4）：175-178.
＊＊ΔΔ ΔΔ 蛇葡萄素组 [ 3 ] CHENG P，GUI C，HUANG J，et al. Molecular mecha-
＊＊##ΔΔ γ-PGA-AMP组
％ 60 ΔΔ ＊#ΔΔ nisms of ampelopsin from Ampelopsis megalophylla in-
抑制率， ΔΔ ΔΔ ＊ΔΔ duces apoptosis in HeLa cells[J]. Oncol Lett，2017，14（3）：
40
ΔΔ
2691-2698.
ΔΔ
ΔΔ ＊＊ΔΔ
20 [ 4 ] KOU X，CHEN N. Pharmacological potential of ampelop-
ΔΔ sin in Rattan tea[J]. Food Sci Hum Well，2012，1（1）：14-
0 18.
200 100 50 25 12.5
质量浓度，μg/mL [ 5 ] WU Y，XIAO Y，YUE Y，et al. A deep insight into mecha-
C. A549细胞 nism for inclusion of 2R，3R-dihydromyricetin with cyclo-
＊
注：与蛇葡萄素组比较，P＜0.05， P＜0.01；与 5-FU 组比较， dextrins and the effect of complexation on antioxidant and
＊＊
ΔΔ
##
# P＜0.05，P＜0.01；与溶剂对照组比较，P＜0.01
lipid-lowering activities[J]. Food Hydrocoll，2020. DOI：
＊
Note：vs. ampelopsin group， P＜0.05， ＊ ＊ P＜0.01，vs. 5-FU
10.1016/j.foodhyd.2020.105718.
##
#
group，P＜0.05，P＜0.01，vs. solvent control group，P＜0.01
ΔΔ
[ 6 ] TONG H，ZHANG X，TAN L，et al. Multitarget and prom-
图5 各组细胞抑制率比较（x±±s，n＝3）
Fig 5 Comparison of inhobotory rate of cells（x ±± s， ising role of dihydromyricetin in the treatment of metabol-
ic diseases[J]. Eur J Pharmacol，2020. DOI：10.1016/j.
n＝3）
ejphar.2019.172888.
表1 各组细胞的IC50 （μg/mL） [ 7 ] QI S，KOU X，LYU J，et al. Ampelopsin induces apoptosis
Tab 1 IC50 of cells in each group（μg/mL） in HepG2 human hepatoma cell line through extrinsic and
IC50 intrinsic pathways：involvement of p38 and ERK[J]. Envi-
组别
MCF-7细胞 HepG2细胞 A549细胞 ron Toxicol Phar，2015，40（3）：847-854.
溶剂对照组 311.45 287.75 310.51 [ 8 ] RUAN LP，YU BY，FU GM，et al. Improving the solubili-
5-FU组 24.72 87.98 30.99
蛇葡萄素组 105.30 81.23 130.10 ty of ampelopsin by solid dispersions and inclusion com-
γ-PGA-AMP组 40.19 28.29 55.23 plexes[J]. J Pharm Biomed Anal，2005，38（3）：457-464.
·2724 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 22 中国药房 2020年第31卷第22期