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的 粒 径 为（262.8 ± 4.2）nm，Zeta 电 位 为（13.6 ± 1.5）      Origin 2019软件绘制光热转换曲线，结果见图10。
        mV。由图 7、图 8 可见，空白纳米粒和 GA-DTX-NGO/                         65     对照组（0 mg/mL）
        IONP-NPs的粒径和电位分布均较均匀。                                     60     0.05 mg/mL
                                                                         0.1 mg/mL
                                                                         0.2 mg/mL
        2.5.3  包封率及载药量测定           采用超滤离心法 测定                     55     0.4 mg/mL
                                                  [20]
        GA-DTX-NGO/IONP-NPs 的包封率和载药量。精密吸                          50
        取“2.3”项下 GA-DTX-NGO/IONP-NPs 0.2 mL，加适量                  ℃  温度，  45
        甲醇破乳0.5 h，然后再用甲醇定容至5 mL，采用紫外-可                            40
                                                                  35
        见分光光度仪于 230 nm 波长处测定溶液吸光度，按照
                                                                  30
       “2.4.2（1）”项下 DTX 回归方程计算出溶液中 DTX 总质
                                                                  25
        量，记为W 总。精密吸取“2.3”项下GA-DTX-NGO/IONP-
                                                                  20
        NPs 1 mL，置于超滤管中（分子量30 kDa），以5 000 r/min                     0   2   4    6   8  10  12   14  16
                                                                                   时间，min
        离心15 min，取上清液0.2 mL，加甲醇破乳0.5 h，再用甲
                                                             图10   GA-DTX-NGO/IONP-NPs的光热转换曲线图
        醇定容至5 mL，同法于230 nm波长处测定溶液吸光度，
                                                           Fig 10 Light-heat transformation curves plot of GA-
        按照“2.4.2（1）”项下 DTX 回归方程计算出溶液中 DTX
                                                                   DTX-NGO/IONP-NPs
        质量，记为 W 游。纳米粒混悬液中其他材料的质量根据
                                                               由图 10 可知，0.05、0.1、0.2、0.4 mg/mL 4 个质量浓
        加入量记为W 其他。按公式计算包封率和载药量：包封率
                                                           度的GA-DTX-NGO/IONP-NPs随着照射时间的延长，其
       （％）＝ [（W 总－W 游 ）/W 总]×100％；载药量（％）＝ [（W 总－
                                                           温度均先快速上升，而后趋于平缓；且质量浓度越大，温
        W 游）/（W 总+W 其 他）]×100％。结果，DTX 的包封率为
                                                           度上升速度越快。试验过程中对照组温度几乎无变
       （94.29 ± 0.50）％ ，RSD＝0.53％（n＝3）；载 药 量 为
                                                           化。结果表明，GA-DTX-NGO/IONP-NPs 具有浓度和时
       （17.12±0.12）％，RSD＝0.70％（n＝3）。
        2.5.4  磁性检测      将 GA-DTX-NGO/IONP-NPs 置于西         间依赖趋势的光热转换特性。
        林瓶中，旁边放置磁铁，0.5 h后室温下拍照，观察有或者                       3 讨论
        无外加磁场时的状态，结果见图9。                                       以CS作为纳米粒的载体材料，不仅安全无毒，且能
                                                           够大幅提高药物的包封率及载药量，有效改善DTX入血
                                                           后血药浓度低、生物利用度低等缺点。采用 GA 靶向修
                                                           饰CS，利用GA良好的肝靶向性能赋予纳米粒主动靶向
                             外加磁场
                                                           性，有望提高药物的肝肿瘤靶向性。
                              振摇
                                                               在肿瘤的治疗中，磁热疗法往往要与化疗结合。
                                                           NGO/IONP作为磁热疗法中采用的常见纳米材料之一，
        图 9  GA-DTX-NGO/IONP-NPs 有 无 外 加 磁 场 时 的           因其独特的理化特性和光学性质，具有缓释性、靶向性
             外观                                            及血脑屏障穿透性等优点，多用作肿瘤药物的载体从而
        Fig 9  Appearance of GA-DTX-NGO/IONP-NPs with      进行靶向治疗       [22-23] 。NGO/IONP纳米尺径的大小会影响
              or without external magnetic field           药物载体结合后的稳定性、纳米粒的成形甚至靶向定位
            由图 9 可知，GA-DTX-NGO/IONP-NPs 在室温下为              效果，故对磁性材料尺径的调控至关重要。本研究所合
        均匀黑色分散液，在外加磁场下能够迅速向磁场聚集得                           成的NGO/IONP粒径在200 nm左右，对纳米粒的成形基
        到澄清溶液，经振摇后又重新分散均匀。综合“2.2.3”项                       本没有干扰作用。目前，关于NGO/IONP的研究大多只
        下结果，表明GA-DTX-NGO/IONP-NPs具有良好的磁定                   限于细胞试验和动物实验，真正用于临床上的成熟剂型
        向性。                                                很少，且国际上对其毒性大小也没有一个公认的标准，
        2.5.5  光热转换试验        参考文献方法 进行光热转换                 故NGO/IONP的安全性及稳定性仍需进一步考察改进，
                                         [21]
        试验。精密吸取GA-DTX-NGO/IONP-NPs适量，加水稀                   以期未来其能在肿瘤的诊断与治疗中发挥更大的作用。
        释，制成 NGO/IONP 质量浓度分别为 0.05、0.1、0.2、0.4                 本研究所制备的 GA-DTX-NGO/IONP-NPs 分散性
        mg/mL的溶液，并以水为对照组（记为0 mg/mL）。分别                     良好、粒径大小较为均匀、包封率和载药量均较高，在外
        取上述溶液各 3 mL，置于石英比色皿中，采用激光器                         加磁场下可定向移动，具有良好的光热转换性能，可为
                 2
       （2.5 W/cm）照射，激发波长为 808 nm，每 30 s 记录 1 次             将其应用于肝肿瘤磁热-化疗联合治疗提供一定的理论
        温度。以时间（min）为横坐标、温度（℃）为纵坐标，采用                       依据。


        中国药房    2020年第31卷第19期                                             China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 19  ·2349 ·
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