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荭草中 6 种活性成分在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收

特征差异研究 Δ

潘 洁 1，2＊ ，杨淑婷 ，孙 佳 ，刘春花 ，王永林 ，陆 苑 （1.贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程
2
2
2
1，2 #
3
研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室，贵阳 550004；2.贵州医科大学贵州省药物制剂重点
实验室，贵阳 550004；3. 贵州医科大学药学院，贵阳 550004）
中图分类号 R285.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2020）13-1562-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.13.05

摘 要 目的：研究荭草中6种活性成分（荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷）在正常和心肌
缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异。方法：采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肠循环灌流液中6种活性成分的含量。
将80只雄性SD大鼠分为正常组和模型组，每组40只，模型组大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素（50 mg/kg）复制心肌缺血模型，正
常组大鼠注射等量生理盐水，每日1次，连续注射2 d。造模成功24 h后，取正常组和模型组大鼠肠段进行在体肠循环灌流实验。
分别考察荭草提取物不同质量浓度（5.0、10.0、20.0 mg/mL）、不同肠段（十二指肠、空肠、回肠、结肠）、P-糖蛋白（P-gp）抑制剂（盐酸
维拉帕米）和胆汁对各成分肠吸收的影响。结果：荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的质量
浓度线性范围分别为3.15～50.40 、3.21～51.31、1.63～52.43 、1.60～50.94、1.31～20.97、8.07～129.25 µg/mL（r均大于0.999），定量
限分别为 7.86、8.45、6.52、4.00、3.28、16.14 ng/mL，精密度、基质效应和稳定性试验的 RSD 均小于 11％，准确度为 85.64％～
107.65％，符合生物样品定量分析要求。除模型组大鼠十二指肠中荭草素的吸收在不同质量浓度下无显著性差异外，其余5种成
分在正常和模型大鼠十二指肠的吸收均随活性成分质量浓度的升高而增加，且模型组大鼠中质量浓度和/或高质量浓度活性成分
（槲皮苷除外）的吸收显著少于正常组（P＜0.05）。在正常组大鼠中，荭草素主要在空肠、回肠、结肠吸收较多，异荭草素主要在回
肠吸收较多，牡荆素、原儿茶酸主要在空肠、回肠吸收较多，山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在十二指肠、空肠、结肠吸收较多，槲皮
苷主要在结肠吸收较多；在模型组大鼠中，荭草素主要在空肠、结肠吸收较多，异荭草素在4种肠段的吸收差别不大，牡荆素主要
在回肠吸收较多，原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在空肠吸收较多，槲皮苷主要在十二指肠、回肠吸收较多；且在同一肠
段中，模型组各成分的吸收少于正常组。加入盐酸维拉帕米后，正常组大鼠中各成分的吸收均增加，但差异无统计学意义（P＞
0.05）；模型组大鼠中，荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷的吸收均显著增加（P＜0.05），槲皮苷吸收
也有所增加但差异无统计学意义（P＞0.05）。胆汁流入十二指肠后，正常组大鼠中原儿茶酸的吸收显著增加（P＜0.05）；模型组大
鼠中除异荭草素、槲皮苷外，其余各活性成分的吸收均显著增加（P＜0.05）。结论：荭草中6种活性成分在正常和心肌缺血模型大
鼠的全肠段均有吸收，且在病理状态下P-gp抑制剂和胆汁可更明显的促进上述成分的肠吸收。
关键词 心肌缺血；荭草；活性成分；肠吸收；肠灌流；大鼠

Study on Intestinal Absorption Characteristic Differences of 6 Active Constituents of Polygonum orientale
in Normal and Myocardial Ischemia Model Rats
PAN Jie ，YANG Shuting ，SUN Jia ，LIU Chunhua ，WANG Yonglin ，LU Yuan （1. Engineering Research
1，2
3
2
1，2
2
2
Center of Ministry of Education for the Development and Application of Ethnic Medicine and TCM/State Key
Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants，Guizhou Medical University，Guiyang 550004，
China；2. Guizhou Provincial Key Laboratory of Pharmaceutics，Guizhou Medical University，Guiyang 550004，
China；3. School of Pharmacy，Guizhou Medical University，Guiyang 550004，China）
ABSTRACT OBJECTIVE：To study the intestinal absorption differences of 6 kinds of active constituents of Polygonum orientale
（kaempferol，isokaempferol，vitexin，protocatechuic acid，kaempferol-3-O-β-D-glucoside and quercetin）in normal and myocardial
ischemia（MI）model rats. METHODS：UPLC-MS/MS method was adopted to determine the contents of 6 active components in
the intestinal circulatory perfusion fluid. Totally male SD 80 rats were divided into normal group and model group，with 40 rats in
each group. Model group was given isoproterenol
Δ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（No.81660712）；贵州省
hydrochloride （50 mg/kg） subcutaneously to induce MI
科学技术厅项目（No.黔科合平台人才〔2017〕5718）；贵州省中医药管
model；normal group was given constant volume of normal
理局中医药、民族医药科学技术研究课题（No.QZYY-2018-108）
saline， once a day， for consecutive 2 days. 24 h after
＊讲师，博士研究生。研究方向：民族药与中药药效物质基础。
电话：0851-86908899。E-mail：1103644970@qq.com successful molding，normal group and model group received
# 通信作者：副教授，博士。研究方向：中药药效物质基础与药动 in-situ intestinal circulatory perfusion experiment. The effects
学。电话：0851-86908899。E-mail：314521537@qq.com of different concentrations of P. orientale extract（5.0，10.0，

·1562 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 13 中国药房 2020年第31卷第13期