Page 114 - 202010
P. 114

表2 瑞格列奈与那格列奈在国内外诊疗规范/指南/专家共识中的推荐情况
        Tab 2 Recommendation of repaglinide and nateglinide in diagnostic and treatment practices/guideline/expert con-
               sensus
        推荐药品                 诊疗规范、指南、专家共识                                 推荐内容                         参考文献
        瑞格列奈与那格列奈 中国移植后糖尿病诊疗技术规范（2019版）           格列奈类药物吸收快、起效快、作用时间短、降低餐后血糖、不加速肾衰竭                     [12]
                   美国老年糖尿病管理指南（2019版）             肾小球滤过率预估值（eGFR）＜60 mL/min时，停用那格列奈；透析患者可以使用那格列奈；eGFR＜30 mL/min时  [13]
                                                  使用瑞格列奈，且不需调整剂量
                   中国2型糖尿病防治指南（2017年版）            那格列奈通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，可将HbA1c降低0.5％～1.5％；格列奈类药物低血糖风  [14]
                                                  险较磺脲类轻，且在肾功能不全的患者中使用
                   中国器官移植术后糖尿病诊疗指南（2016版）         瑞格列奈吸收快、起效快、作用时间短、降低餐后血糖、不加速肾衰竭；慢性肾脏病（CKD）1～5期，无需调整剂  [15]
                                                  量。那格列奈可致低血糖、体质量增加、肾衰竭时应调整剂量；CKD 1～3a期：无需调整；CKD 3b～4期：减量；
                                                  CKD 5期：慎用
                   安徽省糖尿病分级诊疗指南（2015年版）           格列奈类药物用于肾损害患者无需调整剂量；作用时间4～6 h                         [16]
                   加拿大糖尿病临床实践指南（2013版）            瑞格列奈和那格列奈相对于磺脲类低血糖风险小（瑞格列奈证据级别为2C级，那格列奈证据级别为3C级）      [17]
                   美国糖尿病学会（ADA）糖尿病医学诊疗实用标准纲要（2012）  格列奈类药物关闭胰岛B细胞质膜ATP-依赖性钾离子通道，胰岛素分泌增加，药物作用集中于进食后      [18]
                   瑞典内分泌学和糖尿病学会治疗建议（2012版）        应根据餐后血糖值调整剂量，推荐剂量：瑞格列奈0.5～12 mg/d，肾功能不全、透析患者不需调整剂量；那格列奈  [19]
                                                  60～360 mg/d，肾功能不全者需谨慎用药
                   国际糖尿病联盟餐后血糖管理指南（2011版）         二药可有效降低餐后血糖（级别Level 1+）                               [20]
                   中国糖尿病护理及教育指南（2009版）            格列奈类药物特点为刺激胰岛素的早期分泌、有效降低餐后血糖                          [21]
                   2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病患者降糖药物应用专   瑞格列奈对于肾功能不全患者，在CKD 1～5期全程均可使用，且无需调整剂量；与安慰剂相比，那格列奈治疗5  [22]
                   家共识（2017版）                     年后，首要心血管事件复合终点（终点主要不良心血管事件+心力衰竭住院）风险差异无统计学意义
                   二甲双胍临床应用专家共识（2016年版）           在新诊断的血糖水平较高（HbA1c水平接近11.0％）的2型糖尿病患者中，瑞格列奈和二甲双胍联用比瑞格列奈单  [23]
                                                  用能更有效地降低HbA1c，而低血糖发生风险却未增加；那格列奈联用二甲双胍与格列齐特联用二甲双胍的降糖
                                                  强度相似，但低血糖发生的风险更小（Ⅰ级）
                   中国2型糖尿病患者餐后高血糖管理专家共识（2016年版）   荟萃分析结果显示，在降低HbA1c方面，瑞格列奈优于安慰剂及磺脲类药物；肾功能不全的患者可选择瑞格列    [24]
                                                  奈。那格列奈单药治疗12周后HbA1c较基线降低0.9％（可能包括部分安慰剂效应），餐后2 h血糖（2 h PG）亦有
                                                  所下降
                   2型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识    格列奈类可使2型糖尿病患者HbA1c降低0.5％～2.0％，其导致低血糖的风险和程度低于磺脲类；在CKD患者体  [25]
                   （2015年更新版）                     内无蓄积，推荐那格列奈在肾功能损害患者中无需调整剂量；对于起始用药时肾小球滤过率（GFR）＜
                                                           2
                                                  30 mL/（min·1.73 m）的患者，剂量应从每餐60 mg开始
                   糖尿病肾病防治专家共识（2014年版）            瑞格列奈应用于CKD 3～4期或肾脏移植、透析者，均无需调整剂量；随着肾功能的下降，那格列奈的活性代谢产  [26]
                                                  物水平增加；那格列奈应用于肾功能不全的糖尿病患者时无需调整剂量，但ADA仍建仪CKD 4期患者应从小剂
                                                  量（每次餐前60 mg）开始
                   心血管疾病合并糖尿病口服降糖药物应用专家共识（2014年版）  二药主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，可使HbA1c  [27]
                                                  降低0.3％～1.5％
                   老年糖尿病诊疗措施专家共识（2013年版）          二药以降低餐后血糖为主，需餐前服用，起效快、半衰期较短；在相同降糖效力的前提下，格列奈类药物低血糖的    [28]
                                                  风险较磺脲类药物低；瑞格列奈（从胆汁排出）较那格列奈受肾功能影响更小
                   中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识（2012版）  格列奈类半衰期短，作用迅速，主要降低2型糖尿病患者的餐后血糖；瑞格列奈剂量范围：1.5～12 mg/d，tid，达峰  [29]
                                                  时间0.75 h，半衰期1 h；那格列奈180～360 mg/d，tid，达峰时间0.5～1.9 h，半衰期1.25 h
        瑞格列奈       门冬胰岛素30每日1次起始方案的临床使用专家意见（2015版）  根据餐后血糖情况，餐前联合瑞格列奈的常用剂量为1～2 mg                       [30]
                   病毒性肝炎相关性糖尿病治疗专家共识（2011版）       瑞格列奈是有效的一线单独治疗药物；不良反应少，不引起肝、肾功能损害和严重低血糖，理论上较适合肝损害不    [31]
                                                  严重、餐后血糖升高及胰岛素分泌相对不足的患者，但临床应用经验较少
        那格列奈       那格列奈临床应用中国专家共识（2011版）          那格列奈促胰岛素分泌作用起效快、作用持续时间短，可有效降低餐后血糖，同时不增加胰岛素分泌总量，避免下    [32]
                                                  一餐前低血糖的发生，从而减轻胰岛B细胞负荷
        3.3.3  相互作用      瑞格列奈通过细胞色素P450酶（CYP）               地拉罗司等联用时，亦可发生相互作用，增强降血糖作
        3A4、CYP2C8、葡萄糖醛酸转移酶（UGT）1A1、UGT1A3                  用；避孕药、糖皮质激素、达那唑则可减弱瑞格列奈的降
        代谢途径代谢 ，那格列奈主要通过CYP2C9代谢，其次                         血糖作用。而那格列奈与 CYP2C9 强抑制剂（氟康唑、
                    [52]
        为 CYP3A4，故与二者产生相互作用的药物有很多。例                         磺吡酮等）联用会加强降血糖作用，与生长激素联用则
        如，与 CYP2C 酶系抑制剂吉非贝齐、甲氧苄啶、氯吡格                        可减弱其降血糖作用。
        雷联用会减少二者药物代谢，增强降血糖作用；与单胺                                为警惕低血糖或高血糖不良事件发生，瑞格列奈和
        氧化酶抑制剂（MAOI）、非选择性β受体阻滞剂、水杨酸                         那格列奈与上述药物合用时应密切监测患者血糖变化，
        盐联用也可增强二者的降血糖作用，和/或延长药物作用                           谨慎用药，故该项目二者得分均为2分。
            [53]
        时间 。此外，CYP酶系诱导剂利福平、苯巴比妥、卡马                          3.3.4  其他   参考两药药品说明书可知，其 ADR 均可
        西平、噻嗪类和拟交感神经药等药物以及甲状腺激素等                            逆、无特别用药警示或黑框警示、上市时间均超过5年，
        均会促进瑞格列奈与那格列奈的代谢而削弱二者的降                             故该项得分均为3分。
        血糖作用。                                                   综上，瑞格列奈和那格列奈安全性总分均为12分。
            参照药品说明书，当瑞格列奈与 CYP3A4 抑制剂                       3.4 经济性
        （伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、环孢素等）或 UGT 底物                            瑞格列奈和那格列奈同通用名药品经济性评价结


        ·1256  ·  China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 10                                中国药房    2020年第31卷第10期
   109   110   111   112   113   114   115   116   117   118   119