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见表1。 磺脲类药物与非磺脲类药物的药动学特征也有所
2.7 原研属性 不同，由此导致二者用法用量不同。磺脲类短效促泌剂
药品是否为原研品种、非原研品种是否通过一致性 代表药格列喹酮的达峰时间为1.4～4.5 h，半衰期为1～
[8]
评价可反映药品的国际公认程度及产品质量 。根据目 2 h；磺脲类中长效促泌剂代表药格列美脲的达峰时间达
标药品是否为原研品种及是否通过一致性评价，将该指 2～3 h、半衰期为5～9 h，格列齐特达峰时间长达5 h、半
标的评估细则可分为3档，权重为1，即最高分为5分、最 衰期为 10～12 h。而非磺脲类促泌剂瑞格列奈与那格
低分为1分，详见表1。 列奈达峰时间仅为0.75～1 h，半衰期仅为1～1.5 h，故非
2.8 药品包装属性 磺脲类较磺脲类起效快，降低餐后胰岛素效果显著，且
2.8.1 贮藏条件 药品的贮藏条件可反映目标药品制 可使患者血糖较快恢复至基线水平，减少低血糖的
剂的稳定性、贮藏环境的要求及患者使用的便利性。该 发生。
指标的评估细则分为5档，权重为1，即最高分为5分、最 由此可见，瑞格列奈和那格列奈与磺脲类药物虽均
低分为1分，详见表1。 作用于 SUR，但具体作用机制不同，且控制餐后血糖效
2.8.2 有效期 有效期的长短可反映目标药品的稳定 果优于磺脲类药物，故适用于餐后血糖控制不佳的患
性程度及质量保持期限。该指标的评估细则分为4档， 者，故必要性评分为3档，二者得分均为9分。
权重为1，即最高分为4分、最低分为1分，详见表1。 3.2 有效性
2.9 市场属性 通过查阅相关数据库可知，《中国移植后糖尿病诊
[12]
药品的市场属性可反映目标药品在全球范围内的 疗规范（2019 版）》 ，9 个国内外指南 [13-21] 以及 9 个专家
销售情况。本指标的评估内容分为两部分，分别为该通 共识 [22-29] 均同时推荐瑞格列奈与那格列奈可用于治疗2
用名药品全球使用情况及该厂家药品全球使用情况。 型糖尿病，另分别有2个专家共识 [30-31] 推荐了瑞格列奈，
[32]
对于国外药品生产企业所售药品，可通过查询美国 1个专家共识 推荐了那格列奈，详见表2。共有相关系
FDA、欧洲 EMEA、日本 PMDA 等网站所公布的相关资 统评价文献18篇 [33-50] ，其中瑞格列奈的系统评价文献较
料获得；国内药品生产厂家所售药品以NMPA网站所发 那格列奈多，详见表3。
布的药品信息为准。若产品同时在国外销售，需请药品 分析表2、表3可得，瑞格列奈与那格列奈可通过刺
厂家提供相关材料佐证。上述两部分评估细则均为 3 激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，且吸收快、起
档，权重为 1，即最高分为 6 分、最低分为 2 分，其市场属 效快、作用时间短，肾功能不全的患者可以使用且不需
性最终得分为上述两种情况得分的加和，详见表1。 调整剂量。二者无论单用还是联合二甲双胍使用均较
2.10 企业属性 其他药物有明显的降血糖优势，且副作用较少。
企业属性用于考察目标药品生产企业的信誉度及 综上所述，瑞格列奈与那格列奈均有高质量的诊疗
[9]
影响力，可反映目标药品生产企业的实力 。企业属性 规范、指南、专家共识、系统评价文献推荐，评分为5档，
依据药品生产企业是否为 2018 年全球 50 强制药企业， 得分均为15分。
是否为我国工信部医药工业百强榜企业、中国医药研发 3.3 安全性
产品线最佳 20 强工业企业等来衡量。该指标的评估细 3.3.1 ADR 依据瑞格列奈和那格列奈药品说明书中
则分为 5 档，权重为 1，即最高分为 5 分、最低分为 1 分， “不良反应”项下相关表述，二者最常见的 ADR 为低血
详见表1。 糖。由于二者作用持续时间短，能使血糖快速恢复到基
3 评估结果 线水平，从而减少了体质量增加和低血糖等 ADR 的发
[4]
3.1 必要性 生 。一项比较新发2型糖尿病患者在服用瑞格列奈前
在胰岛素直接促泌剂中，磺脲类和瑞格列奈、那格 后血糖波动的研究显示，瑞格列奈不会引起血糖显著波
[51]
列奈均是通过与胰岛 B 细胞上的磺脲类药物受体 动 。由于两种药品 ADR 症状均较轻微，不需干预，故
（SUR）结合以关闭胰岛B细胞膜中三磷酸腺苷（ATP）依 不良反应项细则评分二者得分均为6分。
赖性钾离子通道，使胰岛 B 细胞去极化，打开钙离子通 3.3.2 特殊人群 依据瑞格列奈和那格列奈药品说明
道，使钙离子的流入增加，从而诱导胰岛 B 细胞分泌胰 书中“禁忌症”“注意事项”“老年用药”“儿童用药”“药理
[10]
岛素 。但磺脲类和瑞格列奈、那格列奈与SUR的作用 作用”“药物相互作用”项下关于特殊人群的用药描述，
[13]
机制不同：瑞格列奈可完全不可逆抑制钾离子通道上的 同时参考国外肾损伤老年患者的用药指南 等可以看
SUR1 受体 Kir/SUR1 且对该受体丝氨酸区域结合位点 出，肾功能异常者使用经胆道排泄的瑞格列奈不用调整
Kir/SUR1[S1237Y]起阻滞作用；那格列奈能可逆性抑制 用药剂量，而使用那格列奈需根据eGFR调整剂量；糖尿
Kir/SUR1，对 Kir/SUR1[S1237Y]仅起轻微阻滞作用；而 病酮症酸中毒患者、妊娠期及哺乳期妇女、重度肝功能
磺脲类可轻度抑制 Kir/SUR1，对 Kir/SUR1[S1237Y]则 异常、儿童应禁用这两种药品，妊娠分级为 C 级。故两
[11]
无阻滞作用 。 种药物该项得分为1分。

中国药房 2020年第31卷第10期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 10 ·1255 ·