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箱保存，2周内使用。使用前检查皮肤的完整性。 90
空白
[11]
2.3.2 扩散装置与接收介质的选择 参考文献方法 ， 80 1％氮酮
2％氮酮
2
采用Franz试验扩散装置（扩散面积：3.14 cm ，扩散池容 70 3％氮酮
积：6.5 mL）进行体外透皮吸收试验。扩散池由2个玻璃 60 4％氮酮
1％薄荷醇
组件组成，鼠皮夹在中间形成上下室，上室是供给池，下 Q，g/cm 2 μ 50 1％丙二醇
1％油酸
室是接收池，放入（37±0.5）℃恒温水浴中。分别将含 40
30
有不同透皮吸收促进剂的黄绵马酸 BB 乳膏各 1 g 均匀
20
涂布于皮肤表面，接收池加入含35％乙醇的生理盐水溶
10
液（接收介质），排净气泡使真皮一侧与接收介质完全接
0
触。分别于2、4、6、8、10、12、24 h时取出接收液1 mL，同 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
t，h
时向接收池中补加等量等温的新鲜接收介质。取出的
图 2 含单一透皮吸收促进剂的黄绵马酸 BB 乳膏的
接收液经 0.22 μm 微孔滤膜滤过后，按“2.2.4”项下色谱 Q-t图
条件进样测定，记录峰面积，代入回归方程计算含量，重 Fig 2 Q-t diagram of Flavaspidic acid BB cream with
复3次，取均值。再按照下列公式计算单位面积累积渗 single transdermal absorption enhancer
透量（Q）、渗透速率常数（Jss ）和增渗比（ER）：Q＝（V 总cn+
表 1 单一透皮吸收促进剂对黄绵马酸 BB 乳膏的促渗
∑cn－1V 取 ）/A。式中，V 总为扩散池接收室体积，cn为第n个
效果（n＝3）
取样点测得的接收液中药物浓度，Cn－1为第n－1 个取样
Tab 1 Effects of single transdermal absorption en-
点测得的接收液中药物浓度，V 取为取样体积，A 为渗透
hancers on percutaneous absorption of Flavas-
面积。以不同时间的 Q 对 t 作图，并对作图后直线部分
pidic acid BB cream（n＝3）
的 Q 对 t 进行线性回归，所得斜率即为药物的经皮吸收
2
2
透皮吸收促进剂 Q-t方程 R 2 Jss （x±s），μg/（cm·h） Q24 h （x±s），μg/cm ER
2
速率[Jss，μg/（cm·h）]。ER＝Jss含透皮吸收促进剂/Jss空白。 空白 Q＝2.558t+0.193 0.996 2 2.56±0.06 26.77±2.63 1.000
2.3.3 单一透皮吸收促进剂的影响 按“2.1”项下方法 1％氮酮 Q＝5.257t－3.036 0.986 8 5.26±0.10 82.96±7.15 2.055
2％氮酮 Q＝4.685t－3.378 0.999 1 4.69±0.12 80.17±0.66 1.831
制备含 1％氮酮、2％氮酮、3％氮酮、4％氮酮、1％薄荷 3％氮酮 Q＝4.446t－3.318 0.996 2 4.45±0.45 78.22±1.87 1.738
醇、1％丙二醇、1％油酸的黄绵马酸 BB 乳膏，再按 4％氮酮 Q＝4.000t－3.321 0.989 7 4.00±0.06 73.53±1.24 1.564
1％薄荷醇 Q＝3.740t+0.585 0.988 2 3.74±0.33 35.65±2.23 1.462
“2.3.2”项下方法进行操作，以Q对t作图，考察黄绵马酸
1％丙二醇 Q＝3.231t+0.888 0.996 5 3.23±0.18 34.02±1.73 1.263
BB在单一透皮吸收促进剂作用下的经皮渗透效果。结 1％油酸 Q＝3.725t－1.411 0.977 9 3.73±0.53 42.68±2.66 1.456
果，加入1％氮酮的乳膏样品中黄绵马酸BB的Q和Jss最
90
大，表明黄绵马酸BB的Jss不随氮酮浓度的升高而加快， 80 1％氮酮+1％薄荷醇
且促渗效果比同等浓度的薄荷醇、丙二醇、油酸的促渗 70 1％氮酮+1％丙二醇
效果更好。含单一透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏 60 1％氮酮+1％油酸
的Q-t图见图2，单一透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳 Q，g/cm 2 μ 50 1％薄荷醇+1％丙二醇
膏的促渗效果见表1。 40
30
2.3.4 联合透皮吸收促进剂的影响 按“2.1”项下方法
20
制备含1％氮酮+1％薄荷醇、1％氮酮+1％丙二醇、1％氮 10
酮+1％油酸、1％薄荷醇+1％丙二醇的黄绵马酸 BB 乳 0
2 4 6 8 10 12 24
膏，再按“2.3.2”项下方法进行操作，以 Q 对 t 作图，考察 t，h
黄绵马酸BB在联合透皮吸收促进剂作用下的经皮渗透 图3 含联合透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏的Q-t
效果。结果，1％薄荷脑+1％丙二醇对黄绵马酸BB乳膏 图（n＝3）
Fig 3 Q-t diagram of Flavaspidic acid BB cream with
的促渗效果最好，但仍低于 1％氮酮的促渗效果。含联
combined transdermal absorption enhancer
合透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏的Q-t图见图3，
（n＝3）
联合透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏的促渗效果见
2
表2。 24 h Jss为（2.56±0.06）μg/（cm·h）；加入透皮吸收促进
3 讨论 剂后，Jss均升高。这表明乳膏中黄绵马酸 BB 可透皮吸
本研究结果显示，不含透皮吸收促进剂的乳膏剂中 收，为其外用提供了理论依据。而且，含不同透皮吸收
黄绵马酸 BB 的 24 h 累积渗透方程为 Q＝2.558t+0.193、 促进剂的乳膏样品中黄绵马酸 BB 的 24 h Jss均明显升

中国药房 2020年第31卷第5期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 5 ·593 ·