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度维持时间短 [9-10] ，因此研究高效、安全的 ARM 新型给 185-188.
药制剂对于其临床应用具有重要意义。近年来，ARM [ 6 ] YAO Y，GUO Q，CAO Y，et al. Artemisinin derivatives in-
新型给药系统的研究已经得到了国内外学者的广泛关 activate cancer-associated fibroblasts through suppressing
[16]
注 。 TGF-β signaling in breast cancer[J]. J Exp Clin Cancer
SMEDDS 是由药物、油相、非离子表面活性剂和助 Res，2018. DOI：10.1186/s13046-018-0960-7.
[ 7 ] ALCANTARA DD，RIBEIRO HF，CARDOSO PC，et al.
乳化剂组成的均一澄明的混合液体，口服后在胃肠道的
In vitro evaluation of the cytotoxic and genotoxic effects
轻微蠕动下，能自发形成粒径小于100 nm的水包油（O/
of artemether，an antimalarial drug，in a gastric cancer cell
W）型微乳，可作为递药载体提高水难溶性药物的口服
line（PG100）[J]. J Appl Toxicol，2013，33（2）：151-156.
生物利用度、改善药物的稳定性和口感等，进而提高药
[ 8 ] MANNING L，LAMAN M，PAGE-SHARP M，et al. Me-
[17]
物的治疗效果和患者的用药依从性 。在制剂过程中，
ningeal inflammation increases artemether concentrations
选用长链脂肪酸作为表面活性剂，可促进药物的淋巴吸 in cerebrospinal fluid in Papua New Guinean children
收，从而避免胃肠道的吸收屏障以及肝脏的首关效 treated with intramuscular artemether[J]. Antimicrob Agents
应 [17-18] 。 Chemother，2011，55（11）：5027-5033.
课题组前期对 ARM-SMEDDS 在大鼠体内的生物 [ 9 ] 邱玉琴，李春，张锁慧，等.蒿甲醚可溶解微针透皮贴片的
利用度进行研究时，根据已有文献设置 ARM 混悬液和 制备和评价[J].今日药学，2016，26（8）：532-537.
ARM-SMEDDS 的给药剂量分别为 120、20 mg/kg（以主 [10] 洪宗国，王东，吴林玉.蒿甲醚的纳米包装[J].中南民族大
药计） 。由于本研究采用小鼠作为对象，考虑到不同 学学报（自然科学版），2012，31（1）：55-57.
[12]
动物间剂量转换情况及其安全性，故将小鼠的 ARM [11] 张亚红，林凤云，邱妍川，等.蒿甲醚自微乳化释药系统的
混悬液和 ARM-SMEDDS 的每日给药剂量分别设置 制备及体外评价[J].第三军医大学学报，2013，35（21）：
为 60 mg/kg 和 10～30 mg/kg。本研究结果显示，ARM- 2348-2351.
[12] 张亚红，唐倩，刘耀，等.自微乳化给药系统提高蒿甲醚大
SMEDDS以 10～30 mg/（kg·d）给药后的抑瘤效果均明
鼠的口服生物利用度[J].第三军医大学学报，2014，36
显优于以 60 mg/（kg·d）给药的 ARM 混悬液，这与课题
（14）：1481-1485.
组前期研究结果，即ARM-SMEDDS经胃肠道给药后在
[13] 吴自成，董军，项朝辉，等.替莫唑胺缓释微球治疗胶质瘤
大鼠体内生物利用度显著高于ARM混悬液是一致的。
皮下移植瘤的实验研究[J].苏州大学学报（医学版），
综 上 所 述 ，本 课 题 组 所 设 计 和 制 备 的 ARM-
2010，30（5）：910-914.
SMEDDS具有明显的抑制人脑胶质瘤组织增长的效果， [14] YUAN DS，CHEN YP，TAN LL，et al. Artemisinin：a pa-
并优于剂量更高的混悬液剂型。本课题组后续将进一 nacea eligible for unrestrictive use?[J]. Front Pharmacol，
步针对该新剂型的透血脑屏障分布特征和治疗脑胶质 2017. DOI：10.3389/fphar.2017.00737.
瘤的效果进行研究，为 ARM 新型给药系统的进一步开 [15] PHAN TNQ，LE-VINH B，EFIANA NA，et al. Oral self-
发和应用提供依据。 emulsifying delivery systems for systemic administration
参考文献 of therapeutic proteins：science fiction? [J]. J Drug Target，
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中国药房 2020年第31卷第4期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 4 ·467 ·
