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表8 不同剂量不同粒径天麻粉中巴利森苷C在循环120 min时的肠吸收情况(x±±s,n=5)
Tab 8 The absorption of parishin C in different doses of G. elata powder with different particle sizes at 120 min
(x±±s,n=5)
天麻细粉 天麻极细粉 天麻超微粉
剂量,g/L 肠段
Q,μg Ka,μg/(h·cm) Q,μg Ka,μg/(h·cm) Q,μg Ka,μg/(h·cm)
2
2
2
2.5 十二指肠 1.62±0.26 0.001 2±0.000 1 1.30±0.23 * 0.001 1±0.000 1 1.18±0.15 * 0.000 9±0.000 1 *
空肠 1.68±0.16 0.001 1±0.000 2 1.51±0.12 0.001 1±0.000 2 0.95±0.12 * 0.000 6±0.000 1 *#
回肠 1.15±0.28 # 0.000 6±0.000 1 # 1.35±0.16 0.000 9±0.000 1 * 1.26±0.24 0.000 6±0.000 1 #
结肠 0.79±0.21 # 0.000 3±0.000 1 # 1.34±0.20 * 0.000 7±0.000 1 *# 0.70±0.04 # 0.000 6±0.000 1 *#
5 十二指肠 3.78±0.19 Δ 0.005 5±0.001 2 Δ 6.94±1.53 *ΔΔ 0.005 5±0.001 0 Δ 7.21±1.79 *Δ 0.005 8±0.001 8 Δ
空肠 3.71±0.58 Δ 0.005 8±0.001 0 Δ 5.43±0.58 *#Δ 0.004 0±0.000 4 *#Δ 3.79±0.42 #Δ 0.003 2±0.000 5 *#Δ
回肠 3.58±0.87 Δ 0.004 8±0.001 6 Δ 3.82±0.31 #Δ 0.003 0±0.000 5 *#Δ 6.34±1.19 *Δ 0.003 8±0.000 5 *#Δ
结肠 2.27±0.18 #Δ 0.003 3±0.000 3 #Δ 2.73±0.55 #Δ 0.002 1±0.000 5 #Δ 2.95±0.31 #Δ 0.002 0±0.000 3 *#Δ
10 十二指肠 12.63±1.12 ΔΔ 0.010 7±0.002 0 ΔΔ 12.55±0.88 ΔΔ 0.009 6±0.002 0 Δ 16.19±2.17 *ΔΔ 0.015 9±0.002 5 *ΔΔ
空肠 7.03±1.09 #Δ 0.006 9±0.001 5 #Δ 9.58±1.62 *#Δ 0.007 3±0.000 9 #Δ 7.18±0.64 #Δ 0.004 4±0.000 5 *#Δ
回肠 5.54±0.54 #Δ 0.004 9±0.000 7 #Δ 7.67±0.69 *#Δ 0.006 6±0.000 7 #Δ 7.33±0.63 *#Δ 0.005 0±0.000 5 #Δ
结肠 4.58±0.97 #Δ 0.004 0±0.000 7 #Δ 4.81±0.83 #Δ 0.004 5±0.000 5 #Δ 5.20±0.77 #Δ 0.003 4±0.000 8 #Δ
**
*
#
##
Δ
注:与同剂量天麻细粉比较,P<0.05, P<0.01;与同组十二指肠比较,P<0.05,P<0.01;与同粒径同肠段2.5 g/L天麻粉比较,P<0.05,
ΔΔ P<0.01
Note:vs. same dose of G. elata fine powder,P<0.05, P<0.01;vs. duodenum of same group,P<0.05,P<0.01;vs. 2.5 g/L G. elata pow-
##
#
**
Δ
ΔΔ
der of same particle size in same segment,P<0.05,P<0.01
同粒径2.5 g/L天麻粉比较,5 g/L以及10 g/L天麻细粉、 化,加快有效成分的溶出,从而提高中药材的利用率和
天麻极细粉、天麻超微粉的Q、Ka值(全肠段)均显著升高 生物利用度,以保证药效的充分发挥,并有助于药材资
(P<0.05或P<0.01)。 源的节约。该技术不仅对中药资源保护具有重要意义,
由表8可见,与同剂量天麻细粉比较,2.5 g/L天麻极 而且在制剂改良及新给药途径开发等方面也具有广阔
细粉中巴利森苷 C 的 Q 值(结肠)和 Ka值(回肠、结肠), 的应用前景 [28-29] 。
2.5 g/L天麻超微粉的Ka值(结肠),5 g/L天麻极细粉的Q 本研究首先建立了同时测定天麻素、巴利森苷 A、
值(十二指肠、空肠),5 g/L 天麻超微粉的 Q 值(十二指 巴利森苷B、巴利森苷C含量的UPLC-MS/MS法。在色
肠、回肠),10 g/L天麻极细粉的Q值(空肠、回肠),10 g/L 谱条件优化过程中,本研究考察了流动相中不同浓度甲
天麻超微粉的Q值(十二指肠、回肠)和Ka值(十二指肠) 酸对待测成分定量分析的影响。结果显示,在水相和有
均显著升高(P<0.05);而2.5 g/L天麻极细粉的Q值(十 机相中加入0.1%甲酸后,各待测成分峰形对称、分离度
二指肠),2.5 g/L 天麻超微粉的 Q、Ka 值(十二指肠、空 良好,故最终确定了“2.2”项的色谱流动相。在定量离子
肠),5 g/L天麻极细粉的Ka值(空肠、回肠),5 g/L天麻超 对及其质谱条件的优化过程中,本研究选择了4种待测
成分的母离子和子离子,并对其碰撞电压和射频电压进
微粉的Ka值(空肠、回肠、结肠),10 g/L天麻超微粉的Ka
值(空肠)均显著降低(P<0.05)。与同组十二指肠比 行了逐一优化,最终确立了“2.3”项的质谱条件。方法学
较,2.5 g/L 天麻细粉的 Q、Ka值(回肠、结肠),2.5 g/L 天 考察结果显示,所建立的 UPLC-MS/MS 法操作简便、快
麻极细粉的Ka值(结肠),2.5 g/L天麻超微粉Q值(结肠) 速,准确度、灵敏度高。
和Ka值(空肠、回肠、结肠),5 g/L天麻细粉的Q、Ka值(结 中药化学成分复杂,口服给药是目前最常见的给药
肠),5 g/L天麻极细粉的Q、Ka值(空肠、回肠、结肠)、5 g/L 途径之一,且绝大多数药物口服后在小肠部位吸收 。
[30]
天麻超微粉的 Q 值(空肠、结肠)和 Ka值(空肠、回肠、结 通过对药物的肠道吸收特性进行研究,可以获得其有效
[31]
肠),10 g/L天麻细粉、极细粉和超微粉的Q、Ka值(空肠、 吸收部位、吸收影响因素等信息 。外翻肠囊法是一种
回肠、结肠)均显著降低(P<0.05)。与同肠段同粒径 在体外模拟肠道环境并检测药物吸收情况的常见方法,
2.5 g/L 天麻粉比较,5 g/L 以及 10 g/L 天麻细粉、天麻极 该法不仅具有操作简单、快速、成本低的特点,同时还能
细粉、天麻超微粉的 Q、Ka值(全肠段)均显著升高(P< 用以比较药物在不同肠段的吸收情况,并获知其转运特
0.05或P<0.01)。 征 [32-33] 。本研究通过预试验确定不同粒径天麻粉供试液
3 讨论 的剂量,以体现天麻素等成分在有效、安全的剂量下的
随着时代的进步和社会的发展,人们对健康的关注 肠吸收情况;此外,本研究将肠循环时间控制在 120
度越来越高,对中药应用及其质量要求也越来越严格, min,以确保体外肠囊的正常生理活性。
传统的中药加工方法已不能满足现代民众的用药需 肠吸收情况检测结果显示,2.5 g/L天麻极细粉中天
[27]
求 。近年来新兴的中药超微粉碎技术可将药材微粉 麻素和巴利森苷B的Q、Ka值(全肠段),巴利森苷C的Q
·420 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 4 中国药房 2020年第31卷第4期