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值(结肠)和 Ka值(回肠、结肠);2.5 g/L 天麻超微粉中天                  巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结肠),
        麻素的Q、Ka值(全肠段),巴利森苷B的Q、Ka值(十二指                      巴利森苷 B 的 Q 值(空肠、回肠、结肠)和 Ka值(回肠、结
        肠、空肠、回肠),巴利森苷C的Ka值(结肠);5 g/L天麻极                    肠)均较同组十二指肠显著降低(P<0.05)。2.5 g/L 天
        细粉中天麻素的Q值(十二指肠),巴利森苷A和巴利森                          麻极细粉中天麻素的 Q、Ka值(空肠),2.5 g/L 天麻超微
        苷B的Q值(全肠段),巴利森苷C的Q值(十二指肠、空                         粉中天麻素的Q值(空肠、回肠)和Ka值(空肠),5 g/L天
        肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(十二指肠、空肠、                      麻细粉中天麻素的 Q、Ka值(空肠、回肠)以及 2.5 g/L 天
        结肠)和 Ka值(全肠段),巴利森苷 B 的 Q 值(十二指肠、                   麻极细粉中巴利森苷 B 的 Q 值(空肠、回肠)和 Ka值(空
        回肠、结肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠、回肠);10 g/L                    肠),5 g/L天麻细粉中巴利森苷B的Ka值(空肠、回肠),
        天麻极细粉中巴利森苷B的Q、Ka值(空肠、回肠),巴利                        10 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的Ka值(回肠)均较同组
        森苷C的Q值(空肠、回肠)以及10 g/L天麻超微粉中天                       十二指肠显著升高(P<0.05)。5 g/L以及10 g/L天麻细
        麻素的Q值(结肠)和Ka值(十二指肠),巴利森苷B的Q                        粉、极细粉、超微粉中天麻素、巴利森苷 A、巴利森苷 B、
        值(十二指肠、回肠、结肠)和 Ka值(十二指肠、结肠),巴                      巴利森苷C的Q、Ka值(全肠段)均较同肠段同粒径2.5 g/L
        利森苷C的Q值(十二指肠、回肠)和Ka值(十二指肠)均                        天麻粉显著升高(P<0.05或P<0.01)。
        较同剂量天麻细粉显著升高(P<0.05 或 P<0.01)。2.5                      由上述结果可见,天麻素在各肠段的Ka值有随剂量
        g/L 天麻极细粉中巴利森苷 A 的 Ka值(空肠),巴利森苷                    增加而升高的趋势,且同粒径不同剂量组别之间的差异
        C 的 Q 值(十二指肠);2.5 g/L 天麻超微粉中巴利森苷 A                 较大,提示该化合物在肠道中的吸收可能为被动转
        的Ka值(空肠、回肠),巴利森苷C的Q、Ka值(十二指肠、空                     运 ,主要吸收部位为小肠,而结肠吸收最少。巴利森
                                                             [20]
        肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素的 Ka值(空肠、回肠、结                     苷类化合物在不同肠段的吸收亦存在差异,其在空肠、
        肠),巴利森苷 A 的 Ka值(结肠),巴利森苷 B 的 Ka值(回                 回肠中的 Ka值虽有随剂量的增加而升高的趋势,但 5、
        肠),巴利森苷C的Ka值(空肠、回肠);5 g/L天麻超微粉                     10 g/L剂量组之间的差异不大,提示该类化合物在空肠、
        中天麻素和巴利森苷C的Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利                        回肠可能为主动转运 。同时,在不同剂量下,小肠对
                                                                              [25]
        森苷 A 的 Q 值(空肠、结肠)和 Ka值(结肠),巴利森苷 B                  天麻超微粉中天麻素的吸收普遍多于天麻细粉和极细
        的 Ka值(空肠、回肠);10 g/L 天麻极细粉中巴利森苷 A                   粉,而超微粉中巴利森苷类化合物在空肠段的吸收却有
        的Q、Ka值(回肠);10 g/L天麻超微粉中巴利森苷A的Q                     高有低,提示超微粉碎技术虽可促进中药材中某些成分
        值(十二指肠)和Ka值(空肠),巴利森苷C的Ka值(空肠)                      的吸收,但并非针对所有成分,这可能由肠道中酶系和
        均较同剂量天麻细粉显著降低(P<0.05 或 P<0.01)。                    转运蛋白对代谢物的影响存在差异所致 。
                                                                                             [34]
        2.5 g/L天麻细粉中天麻素的Q值(结肠),巴利森苷A的                          综上所述,本研究建立了同时测定肠液样品中 4 个
        Q 值(结肠)和 Ka值(回肠、结肠),巴利森苷 B 的 Q、Ka值                 活性成分含量的 UPLC-MS/MS 法,该法专属性强、灵敏
       (空肠、结肠),巴利森苷C的Q、Ka值(回肠、结肠);2.5 g/L                  度及分析效率高、操作简便快速,可用于大量生物样品
        天麻极细粉中天麻素的Q、Ka值(结肠),巴利森苷A的Q                        的定量分析。天麻中的4种有效成分在4个肠段均有吸
        值(回肠、结肠)和 Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷 C                     收,且主要集中于小肠。天麻中的天麻素可能为被动吸
        的Ka值(结肠);2.5 g/L天麻超微粉中巴利森苷A和巴利                     收,巴利森苷类可能为主动转运,天麻粉碎粒径可影响
        森苷C的Q值(结肠)和Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森                       上述4种有效成分的肠吸收特性。本研究初步探讨了不
        苷 B 的 Q、Ka值(回肠、结肠);5 g/L 天麻细粉中天麻素、                 同粒径天麻粉中4种活性成分在离体肠道中的吸收特性
        巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(结肠),巴利森苷B                        及差异,但外翻肠囊模型属体外模型,无法真实模拟体
        的Ka值(结肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素和巴利森苷A                      内环境以及肠液、胆汁等因素对药物吸收的影响,且随
        的Q、Ka值(结肠),巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结                     着试验时间的延长,肠段活性也会逐渐降低 。因此在
                                                                                                 [27]
        肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q、Ka值(回肠、结肠),                    后续研究中,本课题组将会继续开展不同粒径超微粉的
        巴利森苷A的Q值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、                        肠灌流以及体内药动学研究,以进一步探讨粒径对天麻

        Ka值(空肠、结肠),巴利森苷C的Q值(空肠、结肠)和Ka                      有效成分体内吸收特性的影响。
        值(空肠、回肠、结肠);10 g/L天麻细粉中天麻素的Q值                      参考文献

       (结肠)以及巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C的Q、Ka                        [ 1 ]  WU J,WU B,TANG C,et al. Analytical techniques and
        值(空肠、回肠、结肠);10 g/L 天麻极细粉中天麻素的 Q                         pharmacokinetics of gastrodia elata Blume and its constit-
        值(结肠),巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回                            uents[J]. Molecules,2017,22(7):1137-1149.
        肠、结肠),巴利森苷 B 的 Q、Ka值(结肠);10 g/L 天麻超                [ 2 ]  ZHAN HD,ZHOU HY,SHI YP,et al. The rhizome of Ga-
        微粉中天麻素的Q值(结肠)和Ka值(空肠、回肠、结肠),                            strodia elata Blume:an ethnopharmacological review[J]. J


        中国药房    2020年第31卷第4期                                               China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 4  ·421  ·
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