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值(结肠)和 Ka值(回肠、结肠);2.5 g/L 天麻超微粉中天 巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结肠),
麻素的Q、Ka值(全肠段),巴利森苷B的Q、Ka值(十二指 巴利森苷 B 的 Q 值(空肠、回肠、结肠)和 Ka值(回肠、结
肠、空肠、回肠),巴利森苷C的Ka值(结肠);5 g/L天麻极 肠)均较同组十二指肠显著降低(P<0.05)。2.5 g/L 天
细粉中天麻素的Q值(十二指肠),巴利森苷A和巴利森 麻极细粉中天麻素的 Q、Ka值(空肠),2.5 g/L 天麻超微
苷B的Q值(全肠段),巴利森苷C的Q值(十二指肠、空 粉中天麻素的Q值(空肠、回肠)和Ka值(空肠),5 g/L天
肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q值(十二指肠、空肠、 麻细粉中天麻素的 Q、Ka值(空肠、回肠)以及 2.5 g/L 天
结肠)和 Ka值(全肠段),巴利森苷 B 的 Q 值(十二指肠、 麻极细粉中巴利森苷 B 的 Q 值(空肠、回肠)和 Ka值(空
回肠、结肠),巴利森苷C的Q值(十二指肠、回肠);10 g/L 肠),5 g/L天麻细粉中巴利森苷B的Ka值(空肠、回肠),
天麻极细粉中巴利森苷B的Q、Ka值(空肠、回肠),巴利 10 g/L天麻极细粉中巴利森苷B的Ka值(回肠)均较同组
森苷C的Q值(空肠、回肠)以及10 g/L天麻超微粉中天 十二指肠显著升高(P<0.05)。5 g/L以及10 g/L天麻细
麻素的Q值(结肠)和Ka值(十二指肠),巴利森苷B的Q 粉、极细粉、超微粉中天麻素、巴利森苷 A、巴利森苷 B、
值(十二指肠、回肠、结肠)和 Ka值(十二指肠、结肠),巴 巴利森苷C的Q、Ka值(全肠段)均较同肠段同粒径2.5 g/L
利森苷C的Q值(十二指肠、回肠)和Ka值(十二指肠)均 天麻粉显著升高(P<0.05或P<0.01)。
较同剂量天麻细粉显著升高(P<0.05 或 P<0.01)。2.5 由上述结果可见,天麻素在各肠段的Ka值有随剂量
g/L 天麻极细粉中巴利森苷 A 的 Ka值(空肠),巴利森苷 增加而升高的趋势,且同粒径不同剂量组别之间的差异
C 的 Q 值(十二指肠);2.5 g/L 天麻超微粉中巴利森苷 A 较大,提示该化合物在肠道中的吸收可能为被动转
的Ka值(空肠、回肠),巴利森苷C的Q、Ka值(十二指肠、空 运 ,主要吸收部位为小肠,而结肠吸收最少。巴利森
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肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素的 Ka值(空肠、回肠、结 苷类化合物在不同肠段的吸收亦存在差异,其在空肠、
肠),巴利森苷 A 的 Ka值(结肠),巴利森苷 B 的 Ka值(回 回肠中的 Ka值虽有随剂量的增加而升高的趋势,但 5、
肠),巴利森苷C的Ka值(空肠、回肠);5 g/L天麻超微粉 10 g/L剂量组之间的差异不大,提示该类化合物在空肠、
中天麻素和巴利森苷C的Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利 回肠可能为主动转运 。同时,在不同剂量下,小肠对
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森苷 A 的 Q 值(空肠、结肠)和 Ka值(结肠),巴利森苷 B 天麻超微粉中天麻素的吸收普遍多于天麻细粉和极细
的 Ka值(空肠、回肠);10 g/L 天麻极细粉中巴利森苷 A 粉,而超微粉中巴利森苷类化合物在空肠段的吸收却有
的Q、Ka值(回肠);10 g/L天麻超微粉中巴利森苷A的Q 高有低,提示超微粉碎技术虽可促进中药材中某些成分
值(十二指肠)和Ka值(空肠),巴利森苷C的Ka值(空肠) 的吸收,但并非针对所有成分,这可能由肠道中酶系和
均较同剂量天麻细粉显著降低(P<0.05 或 P<0.01)。 转运蛋白对代谢物的影响存在差异所致 。
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2.5 g/L天麻细粉中天麻素的Q值(结肠),巴利森苷A的 综上所述,本研究建立了同时测定肠液样品中 4 个
Q 值(结肠)和 Ka值(回肠、结肠),巴利森苷 B 的 Q、Ka值 活性成分含量的 UPLC-MS/MS 法,该法专属性强、灵敏
(空肠、结肠),巴利森苷C的Q、Ka值(回肠、结肠);2.5 g/L 度及分析效率高、操作简便快速,可用于大量生物样品
天麻极细粉中天麻素的Q、Ka值(结肠),巴利森苷A的Q 的定量分析。天麻中的4种有效成分在4个肠段均有吸
值(回肠、结肠)和 Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷 C 收,且主要集中于小肠。天麻中的天麻素可能为被动吸
的Ka值(结肠);2.5 g/L天麻超微粉中巴利森苷A和巴利 收,巴利森苷类可能为主动转运,天麻粉碎粒径可影响
森苷C的Q值(结肠)和Ka值(空肠、回肠、结肠),巴利森 上述4种有效成分的肠吸收特性。本研究初步探讨了不
苷 B 的 Q、Ka值(回肠、结肠);5 g/L 天麻细粉中天麻素、 同粒径天麻粉中4种活性成分在离体肠道中的吸收特性
巴利森苷A和巴利森苷C的Q、Ka值(结肠),巴利森苷B 及差异,但外翻肠囊模型属体外模型,无法真实模拟体
的Ka值(结肠);5 g/L天麻极细粉中天麻素和巴利森苷A 内环境以及肠液、胆汁等因素对药物吸收的影响,且随
的Q、Ka值(结肠),巴利森苷C的Q、Ka值(空肠、回肠、结 着试验时间的延长,肠段活性也会逐渐降低 。因此在
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肠);5 g/L天麻超微粉中天麻素的Q、Ka值(回肠、结肠), 后续研究中,本课题组将会继续开展不同粒径超微粉的
巴利森苷A的Q值(空肠、回肠、结肠),巴利森苷B的Q、 肠灌流以及体内药动学研究,以进一步探讨粒径对天麻
Ka值(空肠、结肠),巴利森苷C的Q值(空肠、结肠)和Ka 有效成分体内吸收特性的影响。
值(空肠、回肠、结肠);10 g/L天麻细粉中天麻素的Q值 参考文献
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中国药房 2020年第31卷第4期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 4 ·421 ·