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10 g/L G. elata ultrafine powder were decreased significantly,compared with duodeum of the same group(P<0.05). Q and Ka of
gastrodin(jejunum)in 2.5 g/L G. elata superfine powder,Q(jejunum,ileum)and Ka(jejunum)of gastrodin in 2.5 g/L G. elata
ultrafine powder,Q and Ka of gastrodin(jejunum,ileum)in 5 g/L G. elata fine powder;Q(jejunum,ileum)and Ka(jejunum)of
parishin B in 2.5 g/L G. elata superfine powder,Ka of parishin B(jejunum,ileum)in 5 g/L G. elata superfine powder,Ka of parishin B
(ileum)in 10 g/L G. elata superfine powder were increased significantly,compared with duodenum of the same group(P<0.05). Q
and Ka of gastrodin,parishin A,B and C(intestinal segment)in 5 and 10 g/L G. elata fine,superfine and ultrafine powder were
increased significantly,compared with 2.5 g/L G. elata powder with same particle size in same intestinal segment(P<0.05 or P<
0.01). CONCLUSIONS:The four active components of G. elata are absorbed in four intestinal segments and mainly concentrate in the
small intestine. The gastrodin of G. elata may be absorbed passively,while the balisensides may be transported actively. The particle
size can affect the intestinal absorption characteristics of the four active components.
KEYWORDS Gastrodia elata;Particle size;Everted intestinal sac model;Absorption characteristics;Gastrodin;Balisensides
天麻为兰科植物天麻(Gastrodia elata Bl.)的干燥块 三重四极杆串联质谱,配有电喷雾离子源(ESI)、LC
茎 ,在《神农本草经》中被列为草本上品,是我国传统名 Qua 4.0.27.42 数据处理系统(美国 Thermo Fisher Scien-
[1]
贵中药材。天麻药用历史悠久,主产于我国贵州、云南、 tific 公司);EL204 型电子天平[梅特勒-托利多仪器(上
湖北等地,是中医治疗神经系统疾病的常用药材,主要 海)有限公司];DK-92-ⅡA型恒温水浴锅(天津市泰斯特
用于头痛眩晕、肢体麻木、癫痫等症的临床治疗 [2-3] 。 仪器有限公司);VX-Ⅲ型涡旋振荡器[藤锦(北京)医药
超微粉[粒径范围是 1~75 μm,粒度分布中心(D50 ) 科技有限公司];SC082767型超纯水机(四川沃特尔水处
为 10~15 μm]是经超微粉碎技术将原料药加工所得的 理设备有限公司);KQ-250E型超声机(昆山市超声仪器
微米甚至纳米级微粉 。超微粉碎技术是近年不断发展 有限公司);NA-5L型氮气空气一体机(北京中兴汇利科
[4]
的一项新兴技术,因具有原材料用量少、药物溶出度高 技发展有限公司)。
等优点,其在中药领域具有特有的优势和广阔的应用前
1.2 药材与试剂
[5]
景 。药用有效成分主要存在于细胞内,完整的细胞壁
天麻细粉(100 目,粒径:146 μm,D50:54.33 μm,批
和细胞膜对药材有效成分的释放会造成阻碍,而应用超
号:2017030601)、天麻极细粉(200目,粒径:52 μm,D50:
微粉碎技术将细胞打破,可使细胞壁/膜与胞内成分分
18.44 μm,批号:2017030602)、天麻超微粉(400 目,粒
离,从而使得有效成分可直接接触溶媒而溶出,进而达
径:37 μm,D50:13.44 μm,批号:2017030604)均购自贵州
到用药剂量更小、生物利用度更高、药物作用发挥更迅
广济堂药业有限公司,经贵州医科大学生药教研室龙德
速、药效更强的目的 [6-7] 。本课题组建立了同时测定天麻
庆副教授鉴定为真品。
中天麻素、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C、对羟基
天麻素对照品(北京百灵威化学技术有限公司,批
苯甲醛、对羟基苯甲醇等多指标含量的高效液相色谱
号:62499-27-8,纯度:100%);巴利森苷A对照品(批号:
法 [8-10] ,并对天麻普通粉及超微粉进行了研究。结果显
62499-28-9,纯度:98%)、巴利森苷 B 对照品(批号:
示,天麻超微粉对脑缺血再灌注损伤模型大鼠的保护作
174972-79-3,纯度:98%)、巴利森苷 C 对照品(批号:
[11]
用较普通粉(100目,粒径:150 μm)更加明显 。天麻在
174972-80-6,纯度:96%)均购自成都明睿科技有限公
脑疾病的治疗中具有独特且显著的疗效 [12-15] ,目前研究
司;葛根素对照品(内标,四川维克奇生物科技有限公
[16]
者普遍关注的是天麻素及其相关制剂 ,而有关天麻中
多种活性成分的体内外肠吸收特征研究则相对薄弱。 司,批号:wkq17110604,纯度:98%);乙腈为色谱纯,正
鉴于此,本研究在前期实验的基础上,建立了测定天麻 丁醇等其余试剂均为分析纯,水为蒸馏水。
素、巴利森苷 A、巴利森苷 B、巴利森苷 C 等 4 种指标性 1.3 动物
成 分 质 量 浓 度 的 超 高 效 液 相 色 谱 - 串 联 质 谱 法 SPF级健康SD大鼠,雄性,体质量220~250 g,购自
(UPLC-MS/MS),并利用离体外翻肠囊模型考察了不同 长沙市天勤生物技术有限公司,动物生产合格证号:
粒径天麻粉中上述4种成分的体外肠吸收特征,初步探 SCXK(湘)2014-0011。本研究经贵州医科大学动物实
讨了粒径对天麻成分肠吸收的影响,以期为超微粉碎技 验伦理委员会批准与同意(批准号:1702077)。
术在天麻制剂研发中的应用以及相关新制剂的开发提 2 方法与结果
供参考。 2.1 溶液的制备
1 材料 2.1.1 Tyrode 缓冲液 称取氯化钠 8.0 g、碳酸氢钠 1.0
1.1 仪器 g、氯化钾0.2 g、氯化镁0.1 g、磷酸二氢钠0.05 g、氯化钙
Ultimate 3000 型超高效液相色谱-TSQ Quantum 型 0.2 g、葡萄糖1.0 g,加少量水使其溶解(其中氯化钙需单
中国药房 2020年第31卷第4期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 4 ·415 ·