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素组（阳性对照）和化合物 1～6 组，每组 10 只。分组当 [ 4 ] 张琳，张妮.川射干的化学及药理研究进展[J].陕西中医
天腹腔注射相应样品溶液 0.1 mL/10 g，给药剂量均为 学院学报，2014，37（5）：91-93.
100 mg/kg（根据急性毒性和体外抑制率推算），空白对照 [ 5 ] 刘建英，金丽.射干化学成分及药理活性研究进展[J].药
组小鼠注射未加药物的溶剂，每天给药 1 次，连续 2 周 学服务与研究，2008，8（5）：358-361.
后，脱颈处死小鼠，剥离瘤块称质量，计算抑瘤率，抑瘤 [ 6 ] 韩晓静.川射干异黄酮的相关药效学研究[D].武汉：湖北
大学，2006.
率（％）＝（空白对照组瘤质量－药物组瘤质量）/空白对
[ 7 ] 冯汉林，严启新.射干提取物抗雌激素缺乏大鼠骨质疏松
照组瘤质量×100％。鸢尾黄素和化合物 1～6 对 H22 肝
的研究[J].现代药物与临床，2012，27（3）：209-213.
癌荷瘤小鼠抑瘤率的测定结果见表3。
[ 8 ] 严启新.射干总黄酮抗骨质疏松的研究[D].广州：中山大
表 3 鸢尾黄素和化合物 1～6 对 H22 肝癌荷瘤小鼠抑
学，2004.
瘤率的测定结果（n＝10） [ 9 ] 于颖.川射干异黄酮类化学成分的神经保护作用[D].泰
Tab 3 Anti-tumor rate of tectorigenin and its deriva- 安：泰山医学院，2013.
tives to H22 liver cancer-bearing mice（n＝10） [10] 陈白灵.黄酮类化合物的药理活性研究新进展[J].海南医
组别 剂量，mg/kg 瘤质量（x±s），g 抑瘤率，％ 学，2012，23（9）：119-121.
化合物1组 100 1.05±0.59 55.51 [11] 黄文哲，赵小辰，王峥涛，等.异黄酮类化合物抗肿瘤细胞
化合物2组 100 1.52±0.47 35.60 增殖作用[J].现代中药研究与实践，2003，17（1）：50-51.
化合物3组 100 1.01±0.25 57.20
化合物4组 100 1.64±0.36 30.51 [12] 汪新亮，吴基良，郑敏，等.葛花鸢尾异黄酮对 SMMC-
化合物5组 100 1.20±0.50 49.15 7721肝癌细胞增殖的抑制作用[J].中国新药杂志，2010，
化合物6组 100 1.54±0.41 34.75 19（2）：168-171.
空白对照组 2.36±0.53 0 [13] THELEN P，SCHARF JG，BURFEIND P，et al. Tectori-
鸢尾黄素组 100 1.58±0.48 33.05
gen in and other phytochemicals extracted from leopard
由表 3 可知，鸢尾黄素衍生物化合物 1、3、5 对 H22
lily Belam canda chinensis affect new and established tar-
荷瘤小鼠的抑瘤率均高于鸢尾黄素，其中化合物3的抑
gets for therapies in prostate cancer[J]. Carcinogenesis，
瘤率最高，达到57.20％，相对于鸢尾黄素提高了73.07％。 2005，26（8）：1360-1367.
3 讨论 [14] FANG R，HOUGHTON PJ，HYLANDS PJ. Cytotoxic ef-
曼尼希反应条件温和，所得产品易纯化，收率较高， fects of compounds from Iris tectorum on human cancer
制备步骤简单。本试验利用鸢尾黄素A环C-8位活泼H cell lines[J]. J Ethnopharmacol，2008，118（2）：257-263.
与脂肪胺和甲醛溶液进行曼尼希反应，共合成了6个曼 [15] ZHENG M，BAO CY. The anti-angiogenesis and anti-tu-
尼希碱衍生物，其结构经红外、紫外、MS、NMR 等数据 mor activity of isoflavones on Belam canda chinensis（L.）
确证。比较鸢尾黄素和化合物 1～6 的 NMR 谱发现，化 DC[J]. World Phytomed，2004，19（6）：260.
合物 1～6 的δ 3.86～4.81 左右均出现了 CH2的单峰，即 [16] 潘静.川射干化学成分及体外抗肿瘤活性的研究[D].武
为曼尼希碱中与胺相连的亚甲基峰；而相对于鸢尾黄素 汉：湖北中医学院，2009.
[17] 孙逊，胡昌奇，黄晓东，等.黄芩苷元的 Mannich 反应[J].
δ 6.44出现的8位H峰，化合物1～6均消失，且C-8向低
有机化学，2003，23（1）：81-85.
场移动，这些光谱数据均表明鸢尾黄素的 A 环 C-8 位上
[18] 张萍，仲英，郑万金，等.染料木素的门尼希碱衍生物的合
发生取代，生成了新的衍生物。
成[J].食品与药品，2009，11（5）：24-27.
本研究通过体内、体外试验考察了鸢尾黄素衍生物
[19] 任杰，潘莎莎，程虹，等.木犀草素Mannich碱衍生物的合
化合物 1～6 的抗肿瘤活性，结果表明，化合物 1、3、5 均 成及其抗癌活性[J].中国新药杂志，2011，20（8）：743-747.
具有强于鸢尾黄素的抗肿瘤活性，特别是化合物3的抗 [20] 刘玉婷，吴倩倩，尹大伟，等. Mannich反应的最新研究进
肿瘤活性最强，可作为潜在抗肿瘤化合物继续研发。本 展及其应用[J].有机化学，2016，36（5）：927-938.
研究结果也为进一步研究鸢尾黄素的结构修饰及其构 [21] 南敏伦，赫玉芳，司学玲，等.救必应酸酯类衍生物的合
效关系打下了基础，笔者下一步将尝试引入更多种胺类 成、鉴定及其体外抗肿瘤活性研究[J].中国药房，2019，
化合物进行结构修饰，期待得到具有显著抗肿瘤活性的 30（5）：591-595.
鸢尾黄素曼尼希碱衍生物。 [22] 魏文青，赵满仓，刘晶，等.应用 MTT 法进行体外抗肿瘤
参考文献 药敏试验影响因素研究[J].华北国防医药，2008，20（6）：
[ 1 ] 国家药典委员会.中华人民共和国药典：一部[S]. 2015年 25-27.
版.北京：中国医药科技出版社，2015：41-42，285. [23] 郭圣奇，黄挺章，李远辉，等.薏苡茎水提取物对H22荷瘤
[ 2 ] 袁崇均，王笳，陈帅，等.川射干化学成分的研究[J].天然 小鼠的抗肿瘤作用研究[J].中国临床药理学杂志，2015，
产物研究与开发，2008，20（3）：444-446. 31（10）：858-857.
[ 3 ] 李超，刘艾林，杜冠华.天然异黄酮类化合物的药理学研 （收稿日期：2019-07-30 修回日期：2019-09-08）
究进展[J].中国新药杂志，2013，22（12）：1415-1420. （编辑：邹丽娟）

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