Page 47 - 2019年10月第30卷第20期

香叶木苷凝胶剂的制备及体外释药特性研究 Δ

崔明宇 ，刘媛媛，胡启萌，关 枫，马英丽（黑龙江中医药大学药学院，哈尔滨 150040）
＊
中图分类号 R944.9 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2019）20-2778-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.20.09

摘 要 目的：筛选香叶木苷凝胶剂的最优处方，并考察其体外释药特性。方法：以卡波姆940为基质制备香叶木苷凝胶剂；以累
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积释放率为考察指标，卡波姆940、乙醇、丙三酮用量以及pH值为考察因素设计L9 （3）正交试验，优化香叶木苷凝胶剂的处方并验
证。以香叶木苷软膏剂为参照，采用透析袋扩散法考察按最优工艺所制香叶木苷凝胶剂的体外释药特性。结果：香叶木苷凝胶剂
最优处方为卡波姆940 1.5 g、乙醇15 mL、丙三醇8 g、pH 6。按最优处方所制凝胶剂呈黏稠状棕黄色半固体，涂展性良好；释药2 h
时的平均累积释放率为（12.67±0.12）％。体外释药试验结果显示，香叶木苷凝胶剂在12 h内释放较快，然后逐渐放缓，12、24 h时
的累积释放率分别为（71.93±0.42）％、（80.47±0.54）％，其释药符合Higuchi方程；香叶木苷软膏剂释放较慢，12、24 h时的累积释
放率分别为（41.74±0.18）％、（62.63±0.59）％，其释药符合一级方程。结论：成功优化了香叶木苷凝胶剂的处方；所得香叶木苷凝
胶剂释药性良好。
关键词 香叶木苷；凝胶剂；工艺优化；体外释药；累积释放率

Study on Preparation and in vitro Release Property of Diosmin Gel
CUI Mingyu，LIU Yuanyuan，HU Qimeng，GUAN Feng，MA Yingli（College of Pharmacy， Heilongjiang
University of TCM，Harbin 150040，China）

ABSTRACT OBJECTIVE： To optimize the formulation of Diosmin gel and to investigate its in vitro release property.
METHODS：Diosmin gel were prepared by using Carbomer 940 as matrix. Using accumulative release rate as index，with the
amount of Carbomer 940，ethanol，acetone and pH as factors，L9 （3）orthogonal test was conducted. The formulation of Diosmin
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gel was optimized and validated. Using Diosmin ointment as reference，dialysis bag diffusion method was used to investigate in
vitro release property of Diosmin gel prepared by optimal formulation. RESULTS：The optimal formulation of Diosmin gel included
Carbomer 940 1.5 g，ethanol 15 mL，glycerol 8 g，pH 6. The gel prepared with optimal formulation was sticky brown-yellow semi
solid，and had good coating and spreading properties. The average accumulative release rate（2 h）was（12.67±0.12）％. Results of
drug release test showed that Diosmin gel released rapidly within 12 h，then gradually slowed down. The accumulative release rates
were（71.93±0.42）％（12 h）and（80.47±0.54）％（24 h），drug release of which were in line with Higuchi equation. Diosmin
ointment was released slowly. The accumulative release rates were（41.74±0.18）％（12 h）and（62.63±0.59）％（24 h）. Drug
release of it were in line with first-order equation. CONCLUSIONS：The formulation of Diosmin gel is optimized successfully.
Prepared Diosmin gel has good drug release property.
KEYWORDS Diosmin；Gel；Formulation optimization；in vitro release；Accumulative release rate

香叶木苷（Diosmin）是从茜草科植物蓬子菜（Gali- 膏剂等，存在易吸湿、热敏性差等缺点，影响药物稳定
[6]
um verum Linn.）中分离得到的黄酮苷类化合物，为该植 性，从而阻碍药效的充分发挥 。凝胶剂的制备工艺简
物的主要活性成分 。近年来，临床上应用蓬子菜及香 单，且具有生物相容性好、涂展性好、透皮吸收好、无油
[1]
[7]
叶木苷治疗糖尿病皮肤溃疡取得了较好的效果，如苑海 腻感、易清洗等优点，适用于皮肤或黏膜疾病的治疗 。
[2]
刚等 在控制糖尿病患者血糖水平的基础上，向其溃疡 为此，本研究拟以卡波姆 940 为基质制备香叶木苷凝胶
创面喷洒蓬子菜水煎液，发现该水煎液对患者皮肤溃疡 剂，以透析袋扩散法考察其体外释药特性；以累积释放
创面的愈合具有明显的促进作用；Hasanoglu A 等 发 率（Q）为指标，采用正交试验优化其处方，以期制得释药
[3]
现，外用微粉化香叶木苷可促进豚鼠皮肤感染创面的愈 性良好且使用方便的糖尿病皮肤溃疡外用制剂。
[4]
合；Guilhou JJ 等 的临床观察发现，口服微粉化香叶木 1 材料
苷可有效促进患者小腿静脉溃疡的愈合。但香叶木苷 1.1 仪器
[5]
难溶于水，口服吸收效果不佳 ，故本研究拟将香叶木苷 LC-2010A 型液相色谱仪，配备 Class-VP Ver.6.1 色
制成外用制剂。临床常用的外用制剂剂型包括散剂、乳 谱工作站（日本 Shimadzu 公司）；BT25S 型分析天平（德
国Sartorius公司）；SK8200H型超声波清洗器（上海科导
Δ 基金项目：黑龙江省自然科学基金面上项目（No.H2015043、
超声仪器有限公司）；LDZ4-2 型自动平衡离心机（常州
H2015044）
＊副教授，博士。研究方向：中药活性成分及其药物动力学。电 市国立试验设备研究所）；DELTA 320 型 pH 计（瑞士
话：0451-87266902。E-mail：cuimingyu1971@163.com Mettler Toledo 公司）；DHG-9140A 型恒温干燥箱（上海

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