Page 20 - 《中国药房》2026年2期

心血管疾病（cardiovascular disease，CVD）是我国城 性（27 分）、安全性（25 分）、经济性（10 分）及其他属性
乡居民死亡的首要原因，其健康负担的增加主要由动脉 （10 分）5 个维度对上述 6 种 PCSK9 抑制剂进行评分，各
粥样硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular 维度得分相加为总评分，其中，药理作用、药剂学、使用
disease，ASCVD）引起，而高胆固醇血症尤其是低密度脂 方法、贮藏条件、指南推荐、临床疗效、不良反应（adverse

蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C） drug reaction，ADR）、特殊人群及其他属性评分均参考
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升高是ASCVD发生发展的主要危险因素 ，因此有效控 《指南》进行评分；体内过程、适应证、药物相互作用、其
制 LDL-C 水平是降低 ASCVD 发病率与死亡率的重要 他安全性、经济性评分均参考《指南》及各PCSK9抑制剂
手段。目前，他汀类药物仍是降脂治疗以及 CVD 预防 的临床特点进行评分。
的首选药物，既往研究也证实，其可通过降低 LDL-C 来 1.3 文献检索与数据收集
[2]
减少心血管事件的发生风险 ，但部分患者仍存在他汀 检索中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Embase、
类药物不耐受、疗效不佳的情况。对于家族性高脂血症 Cochrane Library 以 及 国 家 药 品 监 督 管 理 局（https：//
患者，他汀类药物也难以满足治疗需求，而靶向胆固醇 www.nmpa.gov.cn/）、美国食品药品监督管理局（https：//
代 谢 关 键 通 路 的 前 蛋 白 转 化 酶 枯 草 溶 菌 素 9（pro- www.fda.gov/）、欧洲药品管理局（https：//www.ema.eu‐
protein convertase subtilisin/kexin type 9，PCSK9）抑制剂 ropa.eu/en/homepage）的官方网站。检索时限为建库起
成为了突破这一临床瓶颈的有效治疗选择。在胆固醇 至 2025 年 5 月。检索内容涵盖 PCSK9 抑制剂的临床指
代谢中，低密度脂蛋白受体（low-density lipoprotein re‐ 南、专家共识、随机对照研究、真实世界研究、药品说明
[3]
ceptor，LDLR）介导的肝内 LDL-C 降解是重要途径 。 书。检索词为“PCSK9抑制剂”“PCSK9 inhibitors”“依洛
PCSK9抑制剂是新型降血脂药物，主要通过抑制PCSK9 尤单抗”“evolocumab”“托莱西单抗”“tafolecimab”“瑞卡
与 LDLR 的结合，减少 LDLR 降解，增强肝脏对 LDL-C 西单抗”“recaticimab”“昂戈瑞西单抗”“ongericimab”“伊
的清除，从而降低血浆LDL-C水平 。PCSK9抑制剂对 努西单抗”“ebronucimab”“英克司兰”“inclisiran”“高胆
[4]
治疗高胆固醇血症和预防主要不良心血管事件（major 固醇血症”“hypercholesterolemia”“动脉粥样硬化性心血
adverse cardiovascular events，MACE）具有重要价值，但 管疾病”“atherosclerotic cardiovascular disease”等。同
不同药物的作用机制、给药方式、疗效强度、安全性及经 时，追溯综述性论文的引用来源。医保政策参考《国家
济性仍存在差异。为此，本研究对我国目前已上市的 5 基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024
种单克隆抗体依洛尤单抗、托莱西单抗、瑞卡西单抗、伊 年）》，价格数据来源于四川省药械招标采购服务中心。
努西单抗、昂戈瑞西单抗以及小干扰核糖核酸（small in‐ 2 评价结果
terfering ribonucleic acid，siRNA）药物英克司兰共 6 种 2.1 药学特性
PCSK9抑制剂进行临床快速评价，旨在为医疗机构药品 2.1.1 药理作用
目录遴选及临床合理用药提供依据。 总分 5 分。依洛尤单抗、托莱西单抗、瑞卡西单抗、
1 资料与方法 伊努西单抗、昂戈瑞西单抗均为单克隆抗体，均通过结
1.1 纳入评价药物 合PCSK9来阻止其介导的LDLR降解，增强肝脏对血液
本研究纳入的评价药物包括：依洛尤单抗、托莱西 中 LDL-C 的清除，疗效与作用机制均明确，评分均为 4
单抗、瑞卡西单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗、英克司 分；英克司兰是一种双链 siRNA，在肝细胞内通过 RNA
兰。药物基本信息见表1。 干扰来阻断PCSK9 蛋白的合成，增加LDLR再循环及表
表1 纳入评价药物的基本信息 达，降低 LDL-C 水平，因作用机制具有创新性，评分
药品名称 生产厂家 规格 为5分。
依洛尤单抗注射液 Amgen Manufacturing Limited LLC 1 mL∶140 mg
托莱西单抗注射液 信达生物制药（苏州）有限公司 150 mg（1 mL）/支 2.1.2 体内过程
注射用瑞卡西单抗 苏州盛迪亚生物医药有限公司 150 mg/瓶 总分5分：体内过程明确，药代动力学参数接近完整
伊努西单抗注射液 康融东方（广东）医药有限公司 150 mg（1.5 mL）/支
昂戈瑞西单抗注射液 上海君实生物工程有限公司 150 mg（1 mL）/支 （缺失≤2 个）得 5 分；缺失 3 个得 4 分；缺失 4 个得 3 分；
英克司兰钠注射液 Novartis Pharmaceutical Manufacturing GmbH 1.5 mL∶284 mg 缺失≥5个得2分；体内过程尚不明确，或无药代动力学
1.2 评价体系及评分方法 相关研究得1分。瑞卡西单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单
基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南（第 抗的体内过程评分均为4分，依洛尤单抗、托莱西单抗、
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二版）》（以下简称为《指南》），从药学特性（28分）、有效 英克司兰均为5分。结果见表2。

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