Page 21 - 《中国药房》2026年2期

表2 6种PCSK9抑制剂的体内过程评分结果
药品名称 给药途径 相对生物利用度/% 达峰时间/d 表观分布容积/L 血浆蛋白结合率/% 半衰期/d 清除率/（L/d） 代谢酶 肾清除率/% 评分
依洛尤单抗注射液 皮下注射 72 3～4 3.3 － 11～17 0.256 蛋白酶 － 5
托莱西单抗注射液 皮下注射 58 4.7～7.5 5.7 － 26.1 0.162 蛋白酶 － 5
注射用瑞卡西单抗 皮下注射 － 7～9 8.28～8.64 － 22～27 0.254～0.271 蛋白酶 － 4
伊努西单抗注射液 皮下注射 － 5 19.4（150 mg）、10.9（450 mg）、9.65（600 mg） － 11.8～14.2 0.617 蛋白酶 － 4
昂戈瑞西单抗注射液 皮下注射 39.0（150 mg）、57.9（450 mg） 3～7 3.33（150 mg）、2.72（450 mg） － 11～14 － 蛋白酶 － 4
英克司兰钠注射液 皮下注射 － 4 500 87 9 － 核酸酶 16 5
－：缺乏该参数。
2.1.3 药剂学、使用方法和贮藏条件 2.2.2 指南推荐
总分18分。依洛尤单抗的药剂学、使用方法和贮藏 总分12分：指南Ⅰ级推荐（A级证据）为12分；部分
条件评分为15分，托莱西单抗为14.5分，瑞卡西单抗、昂 PCSK9抑制剂上市时间较晚，指南中尚未纳入这部分药
戈瑞西单抗均为 12.5 分，伊努西单抗为 12 分，英克司兰 物，为 11 分。目前，国外指南推荐在多种药物治疗后
为15.5分。结果见表3。 LDL-C 仍未达标时，使用 PCSK9 抑制剂；国内指南推荐

综上，依洛尤单抗的药学特性评分为 24 分，托莱西 在接受中等强度他汀类药物联合胆固醇吸收抑制剂治
单抗为23.5分，瑞卡西单抗、昂戈瑞西单抗均为20.5分， 疗后LDL-C仍未达标者，需进一步联合PCSK9抑制剂，
伊努西单抗为20分，英克司兰为25.5分。 推荐药物为依洛尤单抗、英克司兰。依洛尤单抗、英克
2.2 有效性 司兰的指标推荐评分均为12分，托莱西单抗、瑞卡西单
2.2.1 适应证 抗 、伊 努 西 单 抗 、昂 戈 瑞 西 单 抗 均 为 11 分 。 结 果
总分 5 分。适应证评分包括适应证范围、疾病治疗 见表4。
需求、适用人群范围3个方面，按满足程度由高到低分别 2.2.3 临床疗效

得5、4、3分。托莱西单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗可 总分10分：主要疗效指标为6分，次要疗效指标为4
用于接受中等及以上剂量他汀类药物治疗后 LDL-C 仍 分。依洛尤单抗的临床疗效评分为10分，托莱西单抗、
无法达标的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常的 昂戈瑞西单抗、伊努西单抗均为 9 分，英克司兰为 8 分，
成人患者，适应证范围较窄，且仅为针对以上适应证临 瑞卡西单抗为7分。结果见表5。
床需要的次选，评分均为3分；瑞卡西单抗除以上适应证 综上，依洛尤单抗的有效性评分为 27 分，托莱西单
外，还可单药用于非家族性高胆固醇血症和混合型血脂 抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗均为23分，瑞卡西单抗为

异常的成人患者，英克司兰可作为饮食和运动的辅助， 22分，英克司兰为24分。
用于高胆固醇血症成人患者或接受最大耐受剂量他汀 2.3 安全性
类药物治疗后LDL-C仍无法达标，或他汀类药物不耐受 2.3.1 ADR
或禁忌的混合型血脂异常成人患者，评分均为4分；依洛 总分8分。PCSK9抑制剂常见的ADR包括鼻咽炎、
尤单抗适应证较英克司兰更广，还可用于降低MACE的 上呼吸道感染、注射部位反应、流感和背痛等，其他ADR
风险，评分为5分。 有咳嗽、关节痛、鼻窦炎及头痛等。6 种 PCSK9 抑制剂
表3 6种PCSK9抑制剂的药剂学、使用方法和贮藏条件评分结果

主要成分与辅料 规格与包装 剂型 给药剂量 给药频次 使用方便 贮藏条件 药品有效期 合计
药品名称
（评分/最高分） （评分/最高分） （评分/最高分） （评分/最高分） （评分/最高分） （评分/最高分） （评分/最高分） （评分/最高分）（评分/最高分）
依洛尤单抗注射液 明确（2/2） 适宜临床应用/剂 注射液（1.5/2） 140、420 mg（2/2） 每2周、每月1次（2/2） 无需辅助，训练后可自行注射（1.5/2） 冷藏或室温（20～25 ℃， 24个月（1/2） 15/18
量调整（2/2） 30 d内使用），避光（3/4）
托莱西单抗注射液 明确（2/2） 适宜临床应用/剂 注射液（1.5/2） 150、450、600 mg（2/2） 每2、4、6周1次（2/2） 无需辅助，训练后可自行注射（1.5/2） 冷藏或室温（20～25 ℃， 12个月（0.5/2） 14.5/18
量调整（2/2） 30 d内使用），避光（3/4）
注射用瑞卡西单抗 明确（2/2） 适宜临床应用/剂 冻干剂型（1.5/2） 150、 300 mg（2/2） 每4、8周1次（2/2） 医护人员给药（1/2） 冷藏避光（1/4） 24个月（1/2） 12.5/18
量调整（2/2）
伊努西单抗注射液 明确（2/2） 适宜临床应用/剂 注射液（1.5/2） 150、450 mg，需调整用药 每2、4周1次（2/2） 预充式自动注射笔训练后可自行注射； 冷藏避光（1/4） 18个月（0.5/2） 12/18
量调整（2/2） 剂量（1.5/2） 预灌封注射器仅限医护人员使用（1.5/2）
昂戈瑞西单抗注射液 明确（2/2） 适宜临床应用/剂 注射液（1.5/2） 150、300 mg（2/2） 每2、4周1次（2/2） 无需辅助，训练后可自行注射（1.5/2） 冷藏避光（1/4） 18个月（0.5/2） 12.5/18
量调整（2/2）
英克司兰钠注射液 明确（2/2） 适宜临床应用/剂 注射液（1.5/2） 284 mg（2/2） 每6个月1次，首剂后3 医护人员给药（1/2） 不超过25 ℃，不得冷冻 24个月（1/2） 15.5/18
量调整（2/2） 个月补注1次（2/2） （4/4）

中国药房 2026年第37卷第2期 China Pharmacy 2026 Vol. 37 No. 2 · 151 ·