Page 22 - 《中国药房》2026年2期
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表4 6种PCSK9抑制剂的指南推荐评分结果
                                                                                          推荐级别
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          《2022JAS指南：动脉粥样硬化性心血管疾病的预防》 [6]  PCSK9抑制剂与他汀类药物联用可有效预防ASCVD复发，在使用多种药  1A  －    －     －     －    －
                                          物治疗后LDL-C仍未达标时，推荐使用PCSK9抑制剂
          《中国血脂管理指南（2023年）》 [1]           ASCVD防治：对于中等强度他汀类药物联合胆固醇吸收抑制剂治疗后   1A    －     －     －     －    1A
                                          LDL-C仍不能达标者，需联用PCSK9抑制剂
          《2023ESC指南：急性冠脉综合征的管理》 [7]      急性冠脉综合征患者如果在使用最大耐受剂量的他汀类药物和依折麦布治   1A    －     －     －     －    －
                                          疗4～6次后，仍未达到LDL-C目标值时，建议加用PCSK9抑制剂
                                        [8]
          《2025ACC/AHA/ACEP/NAEMSP/SCAI指南：急性冠脉综合征的管理》 已接受最大耐受剂量他汀类药物治疗的急性冠脉综合征患者，其LDL-C≥  1A  －  －  －  －  1A
                                          1.8 mmol/L时，建议添加非他汀类药物，以进一步降低MACE风险
          评分                                                                 12    11    11    11    11   12
             －：缺乏该参数；JAS：日本动脉粥样硬化学会；ESC：欧洲心脏病学会；ACC：美国心脏病学会；AHA：美国心脏协会；ACEP：美国急诊医师学
          会；NAEMSP：美国急救医疗服务医师协会；SCAI：美国心血管造影与介入学会。
              表5 6种PCSK9抑制剂的临床疗效评分结果                              表7 6种PCSK9抑制剂的特殊人群评分结果

           药品名称                   临床疗效结论               评分                儿童   老人  妊娠期妇女 哺乳期妇女  肝功能异常者 肾功能异常者  合计
           依洛尤单抗注射液  依洛尤单抗使LDL-C降低了61.09%，降低了心肌梗死、冠状动脉血运重建、中 10  药品名称   （评分/  （评分/  （评分/  （评分/            （评分/
                     风、MACE风险 [9]                                       最高分） 最高分） 最高分）  最高分）  （评分/最高分）（评分/最高分） 最高分）
           托莱西单抗注射液  托莱西单抗使LDL-C降低了63.78%，还降低了非HDL-C、载脂蛋白B和脂蛋白 9  依洛尤单抗注射液  0.7/2  1/1  0/1  0/1  2/3  3/3  6.7/11
                     a水平 [10]                                 托莱西单抗注射液   0/2  1/1  0/1   0/1   2/3    2/3  5/11
           注射用瑞卡西单抗  每4周150 mg瑞卡西单抗使LDL-C平均降低了43.93% ，此外，还能降低非  7  注射用瑞卡西单抗  0/2  1/1  0/1  0/1  2/3  2/3  5/11
                                            [11]
                     HDL-C、载脂蛋白B和脂蛋白a水平                       伊努西单抗注射液   0/2  1/1  0/1   0/1   2/3    2/3  5/11
           伊努西单抗注射液  每2周150 mg伊努西单抗使LDL-C平均降低了66.21%，其他血脂指标也得到 9  昂戈瑞西单抗注射液  0/2  1/1  0/1  0/1  1/3  1/3  3/11
                     有效改善 [12]                                英克司兰钠注射液   0/2  1/1  0/1   0/1   2/3    2/3  5/11
           昂戈瑞西单抗注射液 每2周150 mg昂戈瑞西单抗使LDL-C显著降低了60.3%，非HDL-C、载脂蛋白 9  2.3.3 药物相互作用
                     B和总胆固醇水平也显著降低 [2]
           英克司兰钠注射液  英克司兰使LDL-C降低了54.83%，MACE总体发生风险无显著差异，但其临床 8   总分3分：不存在具有临床意义的相互作用为3分，
                     试验样本量和MACE数量较小，并且缺乏长期数据 [9]              存在具有临床意义的相互作用为2分，未开展正式的药
             HDL-C：高密度脂蛋白胆固醇。
                                                              物相互作用研究为1分。依洛尤单抗、英克司兰的药物
          不同严重程度ADR的发生率见表6。依洛尤单抗、托莱
                                                              相互作用评分均为3分，托莱西单抗、瑞卡西单抗、伊努
          西单抗、伊努西单抗的 ADR 评分均为 3 分，瑞卡西单抗
                                                              西单抗、昂戈瑞西单抗均尚未开展正式的药物相互作用
          为7分，昂戈瑞西单抗、英克司兰均为2分。
                                                              研究，评分均为1分。
            表6 6种PCSK9抑制剂的ADR发生率及评分结果                         2.3.4 其他安全性
           药品名称                   ADR发生率            评分            总分 3 分。6 种 PCSK9 抑制剂常见 ADR 均表现出
           依洛尤单抗注射液        严重、中度ADR发生率分别为5.5%、＞10% [13]  3
           托莱西单抗注射液        严重、中度ADR发生率分别为3.8%、≥10% [14]  3    可逆性，且均无特别用药警示，得2分；托莱西单抗、昂戈
           注射用瑞卡西单抗        严重、中度ADR发生率分别为0、1.3% [15]  7       瑞西单抗、瑞卡西单抗均在动物实验中未见致畸性，但
           伊努西单抗注射液        严重、中度ADR发生率分别为2.6%、＞10% [12]  3
           昂戈瑞西单抗注射液       严重、中度ADR发生率分别为12.7%、38.7% [2]  2   未进行致癌性试验，得0.5分；伊努西单抗对维持妊娠或
           英克司兰钠注射液        严重、中度ADR发生率分别为22.4%、≥10% [16]  2
                                                              胚胎发育有影响，且未进行致癌性试验，得0分；依洛尤
          2.3.2 特殊人群                                          单抗、英克司兰均未见致畸性及未进行致癌性试验，得1
              总分 11 分。6 种 PCSK9 抑制剂均无妊娠期及哺乳                   分。依洛尤单抗、英克司兰的其他安全性评分均为3分，
          期妇女的安全性数据，故不建议用于该人群；托莱西单                            托莱西单抗、昂戈瑞西单抗、瑞卡西单抗均为 2.5 分，伊
                                                              努西单抗为2分。
          抗、瑞卡西单抗、伊努西单抗、英克司兰在重度肝肾功能
                                                                  综上，依洛尤单抗的安全性评分为 15.7 分，托莱西
          不全以及18岁以下人群中的安全性数据尚无，应避免用
                                                              单抗为 11.5 分，瑞卡西单抗为 15.5 分，伊努西单抗为 11
          于此类人群；昂戈瑞西单抗在中重度肝功能不全以及儿
                                                              分，昂戈瑞西单抗为8.5分，英克司兰为13分。
          童患者中的安全性数据缺乏，应避免用于以上人群；上
                                                              2.4 经济性
          述 6 种 PCSK9 抑制剂均可用于老年患者。依洛尤单抗
                                                                  总分10分。托莱西单抗的增量成本-效果比（incre‐
          的特殊人群评分为 6.7 分，托莱西单抗、瑞卡西单抗、伊                        mental cost-effectiveness ratio，ICER）为正数且数值最

          努西单抗均为 5 分，昂戈瑞西单抗、英克司兰均为 3 分。                       小，说明其成本效益较好；昂戈瑞西单抗的ICER为负数
          结果见表7。                                              且数值最大，表明其经济性最低；英克司兰虽然单价较


          · 152 ·    China Pharmacy  2026 Vol. 37  No. 2                               中国药房  2026年第37卷第2期
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