Page 127 - 《中国药房》2026年2期
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2.1 中药活性成分                                         糖代谢产物丙酮酸和乳酸的生成，最终抑制 BC 细胞的
          2.1.1 生物碱类                                         增殖、迁移及转移能力。
              小檗碱是从中草药黄连中提取的一种小分子化合                          2.1.4 酚类
                   [38]
          物。Tan等 发现，小檗碱可通过抑制AMP活化蛋白激                             姜黄素是一种从中药姜黄根茎中分离的天然多酚
                                                                               [47]
          酶（AMP-activated protein kinase，AMPK）、FAS和塔尔油       类活性成分。张锦等 在实验中发现，姜黄素能够通过
          脂肪酸（Tall oil fatty acid，TOFA），下调 BC 细胞的脂质          下调有氧糖酵解的关键酶 HK2、6-磷酸果糖-2-激酶/果
          代谢，进而促使 BC 细胞凋亡。苦参碱是一种从传统药                         糖-2，6-二磷酸酶-3、PKM2 和 GLUT-1 的表达，阻断 BC
          用植物苦参中分离得到的天然生物碱类活性成分，Xiao                         细胞的有氧糖酵解代谢通路，显著降低肿瘤细胞的能量
                                                                                                         [48]
          等 在实验中发现，不同浓度的苦参碱分别处理 BC 细                         供应，进而抑制其增殖和迁移活性。此外，Sinha 等 研
            [39]
          胞 24、48、72 h 后，其可通过降低 HIF-1α 及其靶基因                 究表明，白藜芦醇能通过抑制 BC 细胞对葡萄糖的摄取
          GLUT-1、HK2 和 LDHA 的表达，抑制葡萄糖摄取和乳酸                   和代谢能力，抑制糖酵解过程，并通过阻止细胞内活性
          生成，从而逆转Warburg效应，抑制细胞生长。马钱子碱                       氧（reactive oxygen species，ROS）的积累，抑制HIF-1α的
          是一种从马钱子干燥种子中提取的吲哚类生物碱。吴                            激活以及GLUT-1蛋白的表达，进而阻断BC细胞的糖酵
              [40]
                                                                                [49]
          京京 发现，马钱子碱可通过阻断过氧化物酶体增殖物                           解代谢通路；Zhang等 研究证明，茶多酚可通过抑制谷
          激活受体γ辅激活因子1α/过氧化物酶体增殖物激活受                          氨酸脱氢酶（glutamate dehydrogenase，GDH）的催化活
          体 α/肉碱棕榈酰转移酶 1A（PGC-1α/PPARα/CPT1A）信               性，阻断谷氨酰胺代谢途径，从而抑制依赖谷氨酰胺的
          号通路，抑制脂肪酸氧化代谢并诱导细胞内脂质沉积及                           BC细胞生长。
          ATP 生成减少，降低 TNBC 细胞的增殖和迁移能力，有                      2.1.5 其他
          效抑制裸鼠移植瘤的生长。                                           蛇床子素是一种来源于传统中药蛇床子的天然香
          2.1.2 黄酮类                                          豆素类化合物，具有抗炎、抗肿瘤及免疫调节等药理学
                                                                         [50]
              槲皮素是一种广泛存在于自然界的黄酮类化合物。                         作用。Sun 等 在实验中发现，在乙醇诱导的小鼠模型
          Khorsandi等 报道，槲皮素可通过抑制糖酵解途径中的                      中，蛇床子素能够通过调控AKT/mTOR信号通路，抑制
                    [41]
          关键酶 HK2 和 PKM2 的表达，减少 BC 细胞对葡萄糖的                   FAS 的表达，诱导 HER2 过表达型 BC 细胞凋亡，进而促
          摄取和乳酸的生成，其不仅能抑制BC细胞的能量供应，                          进脂质代谢。
          还能通过诱导代谢紊乱促进BC细胞凋亡。光甘草定是                               牛蒡子苷是从中药牛蒡子中分离的一种木脂素类
                                                                                                  [51]
          一种从光果甘草中提取的黄酮类化合物。李璐佳等                       [42]  活性成分，具有显著的抗肿瘤活性。Gu 等 发现，在缺
          研究表明，光甘草定可通过下调GLUT-1表达、降低细胞                        少葡萄糖的条件下，牛蒡子苷能特异性地诱导 BC 细胞
          内 ATP 水平和抑制乳酸脱氢酶活性，减少 BC 细胞对葡                      死亡，且这一作用不受氨基酸或血清的影响；机制研究
          萄糖的摄取和利用，抑制糖酵解过程，从而发挥肿瘤抑                           表明，牛蒡子苷可通过抑制线粒体呼吸功能，导致细胞
          制作用。水飞蓟宾是一种从水飞蓟果实中分离的黄酮                            内ATP水平下降及ROS积累，促使BC细胞死亡。
                        [43]
          类化合物。王震 发现，水飞蓟宾能够通过抑制 HK2、                             豆蔻明是一种来源于草豆蔻中的查耳酮类活性成
                                                                                                [52]
          磷酸果糖激酶血小板型和 PKM2 等糖酵解关键限速酶                         分，具有良好的抗肿瘤药理作用。Jin 等 研究表明，豆
          的表达，调控BC细胞的能量代谢，抑制糖酵解过程以及                          蔻明能够下调TNBC细胞中HIF-1α的表达，抑制糖酵解
          丙酮酸、乳酸生成，并降低 ATP 合成水平，导致 BC 细胞                     代谢过程，同时增强氧化磷酸化活性并诱导 ROS 积累，
          能量供应障碍，进而抑制BC细胞的生长与增殖。                             最终促使BC细胞凋亡。
          2.1.3 萜类                                               没食子儿茶素是中草药鸡血藤的活性成分。Wang
              白桦脂酸是一种来源于桦树皮的天然萜类化合物。                         等 发现，没食子儿茶素可以通过介导靶向糖酵解途径
                                                               [53]
                 [44]
          Zheng等 研究发现，白桦脂酸可通过抑制糖酵解LDHA                       或抑制LDHA的表达来抑制BC细胞的生长。天名精是
                                                                                         [54]
          及PDK1的转录活性，抑制糖酵解代谢通路，切断BC细                         一种广泛使用的中草药，Chai 等 发现，其乙醇提取物
          胞的能量供应。齐墩果酸是存在于天然植物中的萜类                            可通过显著降低糖酵解关键酶 GLUT-1、HK2、LDHA 和
                         [45]
          化合物。Amara 等 发现，齐墩果酸可以通过下调 HIF-                     PKM2的表达水平，发挥抗BC的作用。
          1α、HK2和PFK1的表达，减少BC细胞对葡萄糖的摄取                           综上所述，中药活性成分在 BC 的代谢重编程中发
          和乳酸的生成，来抑制Warburg效应和调节氧化应激，进                       挥着重要作用。在代谢途径方面，生物碱类、黄酮类、萜
          而抑制BC细胞的增殖和存活。β-榄香烯是从中药郁金                          类、酚类及木脂素类等大量活性成分主要通过调节糖酵
                                             [46]
          中分离得到的一种萜类活性成分。Pan等 发现，β-榄香                        解相关酶的活性（如 HK2、PFK1、PKM2 等）以及信号通
          烯可通过调控PKM2二聚体与四聚体之间的转化，抑制                          路（如 HIF-1α 信号通路等）等来干预 BC 的发生发展。
          PKM2的催化活性，从而阻断有氧糖酵解过程，减少葡萄                         通过脂质代谢抑制 BC 的有生物碱类的小檗碱、马钱子


          中国药房  2026年第37卷第2期                                                 China Pharmacy  2026 Vol. 37  No. 2    · 253 ·
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